HDAC

HDAC

HDAC(组蛋白脱乙酰酶)是一组酶,通过从 -N-乙酰基赖氨酸氨基酸中去除乙酰基 (O=C-CH3),使组蛋白更紧密地包裹 DNA。这很重要,因为 DNA 包裹在组蛋白周围,而乙酰化和去乙酰化控制着 DNA 的表达方式。与组蛋白乙酰转移酶相反,它的作用不同。由于非组蛋白也是其靶标之一,因此 HDAC 蛋白现在也称为赖氨酸脱乙酰酶 (KDAC),以便更好地反映其作用模式。组蛋白脱乙酰酶是被称为组蛋白脱乙酰酶超家族的古老蛋白质超家族的成员,其他成员还包括乙酰多胺酰胺水解酶和乙偶姻利用蛋白。

HDAC相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V41465 4-iodo-SAHA 1219807-87-0 4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂(拮抗剂),对于 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC50 分别为 1.1、0.95、0.12、0.24 和 0.85,分别。
V0284 Sodium Phenylbutyrate (4-PBA sodium) 1716-12-7 苯丁酸钠(4-苯基丁酸钠;4-PBA 钠)是 Ucyclyd Pharma 上市的孤儿药,是一种新型有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,用作慢性治疗涉及精氨基琥珀酸缺乏的尿素循环障碍的辅助疗法合成酶 (AS)、鸟氨酸转氨甲酰酶 (OTC) 或氨甲酰磷酸合成酶 (CPS)。
V0264 Domatinostat (4SC202) 910462-43-0 Domatinostat(以前称为 4SC-202)是一种新型、有效、口服生物可利用的基于苯甲酰胺的 I 类 HDAC 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V2907 ACY-738 1375465-91-0 ACY-738 (ACY738) 是一种新型、有效、选择性、脑渗透性、口服生物可利用的 HDAC6 抑制剂,具有神经保护和抗癌活性。
V78075 Antitumor agent-123 Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制具有抗癌作用的多种激酶靶标,例如 JAK2、JAK3、HDAC1 和 HDAC6,JAK2 和 JAK3 的 IC50 分别为 34.6 和 2.6 μM。
V0283 AR-42 (HDAC-42, NSC-736012, OSU-42) 935881-37-1 AR-42(HDAC-42、NSC-736012、OSU-42 等)
V0262 BG45 926259-99-6 BG45 (BG-45) 是一种新型、有效、选择性的 I 类 HDAC 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V78544 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354(二三氟乙酸酯)是 HDAC5 和 HDAC9 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 分别为 0.85 和 1.88 μM。
V16989 BRD3308 1550053-02-5 BRD3308 是一种选择性 HDAC3 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 54 nM。
V0263 BRD73954 1440209-96-0 BRD73954 (BRD-73954) 是一种新型、有效的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 和 HDAC8 双重抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0267 CAY10603 1045792-66-2 CAY10603是一种新型、有效、选择性的HDAC6(组蛋白脱乙酰酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性和治疗神经退行性疾病的潜力。
V2867 CAY10683 (Santacruzamate A) 1477949-42-0 Santacruzamate A(也称为 CAY10683)是一种有效的选择性 HDAC(组蛋白脱乙酰酶)抑制剂,对 HDAC2 的 IC50 为 119 pM,其选择性是其他 HDAC 的 3600 倍以上。
V0277 CUDC-101 1012054-59-9 CUDC-101 是一种新型、有效的多靶点组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V3847 Domatinostat HCl Domatinostat HCl(原名4SC202;4SC-202)是Domatinostat的盐酸盐,是一种I类HDAC抑制剂(HDACi),具有潜在的抗癌活性。
V50034 Elevenostat 1454902-97-6 Elevenostat (JB3-22) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50=0.235 µM)。
V78109 GK444 3032392-39-2 GK444(化合物 15a)是一种 HDAC1/2 抑制剂(HDAC1/2 的 IC50 分别为 100 和 92 nM)。
V78703 GK718 GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂(IC50 分别 = 259 和 139 nM)。
V79732 HDAC-IN-47 HDAC-IN-47 是一种口服生物活性组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂(拮抗剂),IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1)、5.63 nM (HDAC6)、40.27 nM (HDAC3) 和 57.8 nM (HDAC2)。
V78726 HDAC-IN-49 HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂(拮抗剂),对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM。
V78539 HDAC-IN-61 HDAC-IN-61(化合物 12k)是一种口服生物可利用的 HDAC 抑制剂。
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