EGFR

EGFR

表皮生长因子受体 (EGFR;ErbB1) 是表皮生长因子 RTK(受体酪氨酸激酶)家族的成员,该家族还包括 HER2/neu (ErbB2)、ErbB3 (HER3) 和 ErbB4 (HER4)。胞外配体结合胞外域、单链跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成了位于细胞表面的EGFR。表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 (TGF-)、双调蛋白、肝素结合 EGF 和 betacellulin 只是结合并激活 EGFR 的少数配体。配体结合后,受体形成同二聚体或异二聚体复合物,从而激活酪氨酸激酶结构域。 Ras-Raf-MAP 激酶、PI-3K/Akt、PKC 和 Stat/Jak 信号通路均因 EGFR 二聚化和自身磷酸化而被激活。 EGFR 被激活以控制细胞存活、分化和增殖。 EGFR 被嘲笑为原癌基因,主要是因为它具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的功能。

EGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V33525 (E)-AG 99 (AG99) 122520-85-8 (E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。
V0554 AC480 (BMS599626) 714971-09-2 AC480(也称为 BMS-599626)是一种新型、强效、口服生物可利用、选择性且有效的 HER1/2(人表皮生长因子受体)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0504 AEE788 (NVP-AEE788) 497839-62-0 AEE788 (NVP-AEE-788;NVP-AEE788) 是一种新型、有效、口服生物可利用的多受体酪氨酸激酶抑制剂,例如 EGFR(表皮生长因子受体)和 HER2/ErbB2,具有潜在的抗肿瘤活性。
V10440 AG 30 (Tyrphostin AG30) 122520-79-0 AG-30/5C 是一种具有血管生成特性的抗菌肽,可通过 MAPK 和 NF-κB 途径激活人类肥大细胞。
V3989 AG-1557 189290-58-2 AG-1557 是一种新型、有效的表皮生长因子受体酪氨酸 (EGFR) 激酶抑制剂。
V0549 AG-18 (RG50858, TX-825) 118409-57-7 AG-18(也称为 RG-50810、RG-50858、TX 825、酪氨酸磷酸化抑制剂 A23 和酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-18)是一种新型、有效的 EGFR 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 35 和 11 μM。
V7601 AG555 133550-34-2 AG 555 (Tyrphostin AG 555) 是一种有效的抗逆转录病毒活性分子,也是一种有效且特异性的 EGFR 抑制剂,可阻断 Cdk2 激活。
V30518 AV-412 451492-95-8 AV-412 free base (MP-412 free base) 是一种 EGFR 抑制剂。
V0541 AZ5104 1421373-98-9 AZ5104 (AZ-5104) 是 Osimertinib (AZD-9291) 的去甲基化活性代谢物,是一种具有潜在抗肿瘤活性的不可逆 EGFR 抑制剂。
V3490 BMS-690514 859853-30-8 BMS-690514是一种新型、有效的口服生物可利用的EGFR[人表皮生长因子受体(HER)1]和VEGFR(血管内皮生长因子受体)抑制剂,对EGFR、HER 2和HER 4的IC50分别为5、20和60 nM 。
V0543 CL-387785 (EKI-785) 194423-06-8 CL-387785 (CL387785; WAY-EKI 785; EKI 785; EKI785) 是一种新型、有效、共价/不可逆、选择性 EGFR 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0548 CNX-2006 1375465-09-0 CNX-2006 (CNX2006) 是一种 CO-1686 类似物,是一种共价/不可逆、突变选择性 EGFR 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0557 CP-724714 537705-08-1 CP-724714 (CP724714) 是一种口服生物可利用的、有效的、选择性的 HER2/ErbB2 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V4000 EBE-A22 229476-53-3 EBE-A22 是 PD-153035 的 N-甲基衍生物,对表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGF-RT TK) 表现出非常高的亲和力和选择性,并对多种类型的肿瘤细胞系表现出显着的细胞毒性。
V40813 JBJ-04-125-02 2140807-05-0 JBJ-04-125-02 HCL 是一种新型、高效、突变特异性、变构且可口服生物利用的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。
V3179 Lifirafenib (BGB-283) 1446090-79-4 Lifirafenib(以前称为 BGB-283、Beigene-283)是一种有效的 RAF 激酶和 EGFR 抑制剂,在生化检测中,对重组 BRAFV600E 激酶结构域、EGFR 和 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值分别为 23、29 和 495 nM。
V0562 OSI-420 (Desmethyl Erlotinib) HCl 183320-51-6 OSI-420 HCl(也称为 CP-473420;OSI420;Desmethyl Erlotinib)是厄洛替尼的去甲基化活性代谢物,是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 ATP 竞争性酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0568 PD153035 HCl (SU5271; ZM252868) 183322-45-4 PD153035 HCl (SU-5271; ZM-252868) 是 PD153035(也称为 PD-153035)的盐酸盐,是一种 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0547 PD168393 (PD-168393) 194423-15-9 PD168393 (PD-168393) 是共价/不可逆、细胞渗透性和 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V9597 RG 13022 136831-48-6 RG13022 是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI);抑制EGF受体自磷酸化的IC50为4μM。
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