| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EGF receptor autophosphorylation (IC50 = 4 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
G-13022 可防止 HER 14 细胞中的 EGF 受体在过夜孵育后发生自磷酸化。 RG-13022 的 IC50 为 5 μM。当 HER 14 细胞受到 50 ng/mL EGF 刺激时，RG-13022 以剂量依赖性方式抑制集落形成和 DNA 合成。对于 HER 14 集落形成，RG-13022 的 IC50 为 1 μM，而对于 HER 14 DNA 合成，IC50 为 3 μM。此外，RG-13022 以剂量依赖性方式抑制 EGF 刺激的 MH-85 细胞集落形成和 DNA 合成。对于 MH-85 细胞，RG-13022 集落形成的 IC50 值为 7 μM，DNA 合成的 IC50 值为 1.5 μM。 [1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
RG-13022，每天 400 μg/小鼠，可显着抑制 MH-85 肿瘤的生长。与未经治疗的携带 MH-85 肿瘤的动物相比，接受 RG-13022 注射的动物表现出较少的恶病质和高钙血症，吃更多的食物，并且由于肿瘤生长较慢而表现出更高的活动水平。 RG-13022 通过抑制肿瘤生长来延长患有 MH-85 肿瘤的动物的寿命。 RG-13022（400 μg/小鼠/天）后第 1、5 和 10 天腹腔注射 mAb108（1 mg/小鼠/天），连续 14 天，观察到对裸鼠中 MH-85 生长的显着抑制。 MH-85接种。[1]
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| 细胞实验 |
以下细胞类型接种在完全培养基中：α MEM（100 个/孔；24 孔板）或 HER 14 细胞（200 个/培养皿；10 厘米培养皿），添加 10% FCS。过夜培养后，将培养基更换为补充有 0.5% PCS 和 50 ng/mL EGF (HER14) 的 DMEM 或补充有 0.2% PCS 和 50 ng/mL EGF (MH-85) 的 alpha MEM。细胞在该培养基中培养十天，无论是否增加 RG-13022 的浓度。培养完成后，使用不含钙和镁的磷酸盐缓冲盐水中的 4% (v/v) 甲醛将细胞在室温下固定 15 分钟，然后用苏木精染色。在显微镜下，对每孔中含有 20 多个细胞的集落数量进行计数。
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| 动物实验 |
Mice: MH-85 tumors 5 mm in diameter are injected subcutaneously (s.c.) into the right dorsal region of male BALB/c nu/nu mice that are 4–6 weeks old. I.p. injections of RG-13022 or RG-14620 in 0.1 ml 100% DMSO are given twice a day starting one day following the inoculation of the MH-85 tumor. The vehicle is given to control animals. Under nembutal anesthesia (0.05 mg/g body weight, i.p.), tumor sizes are measured once a week and computed.
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C16H14N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
266.3
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| 精确质量 |
266.106
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| 元素分析 |
C, 72.17; H, 5.30; N, 10.52; O, 12.02
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| CAS号 |
136831-48-6
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| 相关CAS号 |
136831-48-6
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.172g/cm3
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| 沸点 |
423.8ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
118 °C
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| 闪点 |
210.1ºC
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| 蒸汽压 |
2.18E-07mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.605
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| LogP |
3.162
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| tPSA |
55.14
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| SMILES |
N#C/C(C1=CC=CN=C1)=C/C2=CC=C(OC)C(OC)=C2
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| InChi Key |
DBGZNJVTHYFQJI-ZSOIEALJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14N2O2/c1-19-15-6-5-12(9-16(15)20-2)8-14(10-17)13-4-3-7-18-11-13/h3-9,11H,1-2H3/b14-8-
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| 化学名 |
(E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-pyridin-3-ylprop-2-enenitrile
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| 别名 |
RG13022; RG-13022; RG 13022; Tyrphostin; RG 13022
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~375.5 mM)
Ethanol: ~5 mg/mL (~18.8 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7552 mL | 18.7758 mL | 37.5516 mL | |
| 5 mM | 0.7510 mL | 3.7552 mL | 7.5103 mL | |
| 10 mM | 0.3755 mL | 1.8776 mL | 3.7552 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PD153035 HCl (SU5271; ZM252868)
AV-412
OSI-420 (Desmethyl Erlotinib) HCl
Lifirafenib (BGB-283)
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