JAK

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Janus 激酶 (JAK) 是一个细胞内非受体酪氨酸激酶家族,可通过 JAK-STAT 途径转导细胞因子介导的信号。I 型和 II 型细胞因子受体家族的成员依赖酪氨酸激酶的 JAK 家族进行磷酸化和激活下游蛋白质参与其信号转导途径,因为它们缺乏催化激酶活性。这些受体具有两个细胞内信号转导结构域,因为它们是配对的多肽。每个胞内结构域都包含一个富含脯氨酸的区域,称为 box1/box2 区域,该区域靠近细胞膜,也是 JAK 结合的地方。在受体与相应的细胞因子或配体结合后发生构象变化后,两个 JAK 足够接近以相互磷酸化。通过进一步磷酸化和激活 STAT 转录因子,JAK 自磷酸化会引起自身构象变化,使其能够转导细胞内信号。当 STAT 被激活时,它们会与受体分离并合并成二聚体,然后进入细胞核,在那里控制特定基因的转录。

JAK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V4262 AT-9283 L-lactate 896466-76-5 AT-9283 L-乳酸是一种新型、有效的多激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,并具有治疗多发性骨髓瘤的潜力。
V77246 APTSTAT3-9R APTSTAT3-9R 是一种特异性 STAT3 结合肽,可通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。
V4261 AT-9283 HCl 896466-61-8 AT9283是一种新型、有效的多激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,并具有治疗多发性骨髓瘤的潜力。
V78833 CMD178 CMD178是一种先导肽,可通过抑制IL-2/s IL-2Rα信号通路持续降低Foxp3和STAT5的表达,抑制Treg细胞的发育。
V77144 CMD178 TFA CMD178 TFA是一种先导肽,可通过抑制IL-2/s IL-2Rα信号通路持续降低Foxp3和STAT5的表达,抑制Treg细胞的发育。
V3114 FM-381 2226521-65-7 FM-381 (FM381) 是一种有效、特异性、共价可逆的 JAK3 抑制剂,具有抗炎活性。
V2144 FM-381 HCl 2226521-65-7 FM-381 HCl 是一种 JAK3 化学探针和 JAK3 特异性可逆共价抑制剂。
V80085 JAK-IN-29 JAK-IN-29(化合物 3)是一种有效的 JAK 抑制剂。
V79111 JAK-IN-33 3032404-49-9 JAK-IN-33(化合物 3 (R))是一种 JAK 抑制剂。
V3971 JANEX-1 202475-60-3 JANEX-1(也称为 WHI-P131)是一种新型、有效、选择性的 Janus 激酶 3 (JAK3) 抑制剂,可选择性抑制 JAK3,IC50 为 78 µM,但不抑制 JAK1 和 JAK2。
V80712 MC0704 3034176-57-0 MC0704 是一种 STAT3 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 2.13 μM。
V4974 NSC-42834 195371-52-9 NSC 42834(也称为 JAK2 Inhibitor V)是一种新型、有效、特异性的 JAK2 抑制剂,它以剂量依赖性方式抑制 JAK2-V617F 和 JAK2-WT 自磷酸化,IC50 值在 10 至 30 µM 之间。
V81001 OK2 OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。
V76674 OSM-SMI-10B OSM-SMI-10B 是 OSM-SMI-10 的类似物。
V3111 Ritlecitinib (PF-06651600) 1792180-81-4 Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种新型、有效、选择性和不可逆/共价 JAK3 抑制剂,具有治疗关节炎和斑秃等自身免疫性疾病的潜力。
V76478 STAT3-IN-15 STAT3-IN-15 是一种有效的口服生物活性 STAT3 抑制剂,可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。
V80001 Ten01 Ten01 对 JAK1 激酶具有 5.0 nM 的抑制活性。
V80248 Tofacitinib-13C3 (Tasocitinib-13C3; CP-690550-13C3) Tofacitinib-13C3 是一种 13C(碳 13)标记的托法替尼。
V69739 Tubulin/JAK2-IN-1 2933938-46-4 Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重(双功能)抑制剂。
V0339 WP1066 857064-38-1 WP1066 是 AG49 的衍生物,是一种新型、有效的 Janus 激酶 - JAK2 和 STAT3 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
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