| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Bisphosphonate (BP), with potent anti-resorptive; RANKL
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在骨细胞样 MLO-Y4 细胞中，唑来膦酸二钠四水合物（0.1–1 µM；48 小时）可增强硬化素和核因子 kB 配体受体激活剂 (RANKL) mRNA 的表达 [2]。在MLO-Y4细胞中，唑来膦酸二钠四水合物可以上调支持破骨细胞生成的因子的表达[2]。通过 IL-6/JAK2/STAT3 途径，唑来膦酸二钠四水合物增加 MLO-Y4 细胞中 RANKL 的表达 [2]。通过控制 NF-κB 和 JNK 信号通路，唑来膦酸二钠四水合物抑制破骨细胞的分化和功能 [3]。 Zoledronic Acid 二钠四水合物（10-100 µM；1-7 天）可显着降低 MC3T3-E1 细胞的活力并导致其凋亡 [4]。由于唑来膦酸二钠四水合物（10–100 µM；4 天）会诱导细胞凋亡，因此会降低细胞活力 [4]。当浓度低于 1 µM 时，唑来膦酸二钠四水合物会阻止 MC3T3-E1 细胞分化和成熟 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
唑来膦酸二钠四水合物（0.05 mg/kg；腹腔注射；每周；持续 3 周）可改善骨矿物质密度和含量 [5]。唑来膦酸二钠四水合物（0.5-1 mg/kg；腹腔注射；每周；持续 3 周）抑制破骨细胞和成骨细胞功能以及体内骨重塑，干扰骨机械特性 [5]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[4]
细胞类型： MC3T3-E1 细胞 测试浓度： 0.01 µM、0.1 µM、1 µM、10 µM、100 µM 孵育时间：1天、3天、5天、7天 实验结果：细胞活力在10 µM和100 µM时降低。 细胞凋亡分析[4] 细胞类型： MC3T3-E1 细胞 测试浓度： 0.01 µM、0.1 µM、1 µM、 10 µM、100 µM 孵育时间：1天、4天、7天 实验结果：早期凋亡细胞和晚期凋亡细胞坏死细胞以剂量依赖性和时间依赖性方式增加（高浓度）。 蛋白质印迹分析[4] 细胞类型： MC3T3-E1 细胞 测试浓度： 0.01 µM、0.1 µM、1 µM , 10 µM, 100 µM 孵育时间： 4 天 实验结果： 失活的 caspase-3 蛋白水平下调和上调10 和 100 µM 浓度下活性 caspase-3 蛋白质水平的调节。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Fiveweeks old C57BL6 mice [5]
Doses: 0.05 mg/kg, 0.5 mg/kg, 1 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection, once a week for 3 weeks Experimental Results: Inhibition of osteoclasts and osteoblasts Osteocyte function and bone remodeling 0.5 mg/kg and 1 mg/kg. |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Effects During Pregnancy and Lactation
◉ Summary of Use during Lactation Because no information is available on the use of zoledronic acid during breastfeeding, an alternate drug may be preferred, especially while nursing a newborn or preterm infant. However, absorption of zoledronic acid by a breastfed infant is unlikely. ◉ Effects in Breastfed Infants Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk Relevant published information was not found as of the revision date. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Zoledronate Disodium is the disodium salt form of zoledronate, a synthetic imidazole, third generation bisphosphonate analog of pyrophosphate with antiresorptive activity. Zoledronate binds to hydroxyapatite crystals in the bone matrix and inhibits farnesyl pyrophosphate (diphosphate) synthase, thereby preventing protein prenylation within the mevalonate pathway. This leads to the loss of downstream metabolites essential for osteoclast function, leading to the induction of apoptosis and eventually, osteoclast-cell death. By preventing osteoclast-mediated bone resorption, zoledronate decreases bone turnover and stabilizes the bone matrix.
An imidobisphosphonate inhibitor of BONE RESORPTION that is used for the treatment of malignancy-related HYPERCALCEMIA; OSTEITIS DEFORMANS; and OSTEOPOROSIS. |
| 分子式 |
C5H8N2O7P2-2.2[NA+].4[H2O]
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|---|---|
| 分子量 |
388.11454
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| 精确质量 |
388.002
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| 元素分析 |
C, 15.47; H, 4.16; N, 7.22; Na, 11.85; O, 45.34; P, 15.96
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| CAS号 |
165800-07-7
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| 相关CAS号 |
Zoledronic Acid;118072-93-8;Zoledronic acid monohydrate;165800-06-6; Zoledronic Acid;118072-93-8;Zoledronic acid disodium tetrahydrate;165800-07-7; 131654-46-1 (disodium); 165800-08-8 (trisodium hydrate); 827573-11-5 (trisodium); 165800-07-7 (disodium hydrate);
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| PubChem CID |
23649597
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
2.13g/cm3
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| 沸点 |
764ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
305-307ºC
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| 闪点 |
415.8ºC
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| 蒸汽压 |
1.53E-24mmHg at 25°C
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| tPSA |
215.31
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
322
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O.O.O.O.OC(P(=O)([O-])[O-])(P(O)(O)=O)CN1C=CN=C1.[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
IEJZOPBVBXAOBH-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H10N2O7P2.2Na.4H2O/c8-5(15(9,10)11,16(12,13)14)3-7-2-1-6-4-7;;;;;;/h1-2,4,8H,3H2,(H2,9,10,11)(H2,12,13,14);;;4*1H2/q;2*+1;;;;/p-2
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| 化学名 |
Phosphonic acid, (1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene)bis-, disodium salt, tetrahydrate
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| 别名 |
Sodium (1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)-1-Phosphonoethyl)phosphonate tetrahydrate; Zoledronic Acid, Disodium Salt, Tetrahydrate; Phosphonic acid, P,P'-[1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethylidene]bis-, sodium salt, hydrate (1:2:4); disodium;(1-hydroxy-2-imidazol-1-yl-1-phosphonatoethyl)phosphonic acid;tetrahydrate; DISODIUM TETRAHYDRATE 1-HYDROXY-2-(IMIDAZOL-1-YL)-1-PHOSPHONOETHYLPHOSPHONATE; Sodium(1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)-1-Phosphonoethyl)phosphonatetetrahydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5766 mL | 12.8829 mL | 25.7659 mL | |
| 5 mM | 0.5153 mL | 2.5766 mL | 5.1532 mL | |
| 10 mM | 0.2577 mL | 1.2883 mL | 2.5766 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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