ZM 336372 中文名称: 3-(二甲基氨基)-N-[3-[(4-羟基苯甲酰基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺

别名: Zinc00581684; Zinc-00581684; Zinc 00581684; ZM336372; ZM-336372; ZM 336372 3-(二甲氨基)-N-[3-[(4-羟基)-氨基]-4-苯甲基]苯甲酰胺; 3-(二甲基氨基)-N-[3-[(4-羟基苯甲酰基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺

目录号: V1009 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

ZM 336372 (ZM-336372; ZM336372) 是一种新型、有效、选择性的 c-Raf 激酶抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

ZM 336372 CAS号: 208260-29-1
产品类别: Raf

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

ZM 336372 (ZM-336372; ZM336372) 是一种新型、有效、选择性的 c-Raf 激酶抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它对 c-RAF 的选择性比 B-RAF 高 10 倍，并且抑制 c-Raf 的 IC50 为 70 nM。其他激酶根本不受它的抑制。与已知的 C-Raf 抑制剂 PD98059 相比，ZM336372 具有不同的选择性。通过阻止 C-Raf 激活，ZM3363372 治疗降低了原代神经元中低钾诱导的细胞凋亡的百分比。 H2O2 和 ZM336372 预处理 24 小时，通过介导 ERK1/2 信号通路，完全逆转了肿瘤球体中 ROS 诱导的 eNOS 上调。

生物活性&实验参考方法

靶点

c-Raf (IC50 = 0.07 μM)

体外研究 (In Vitro)

ZM 336372 的选择性是 B-Raf 的 10 倍。 ZM 336372 选择性抑制 17 种其他蛋白激酶，包括 PKA、PKC、AMPK、p42 MAPK、MKK1、SAPK1/JNK 和 CDK1，即使浓度高达 50 μM。它对 SAPK2a/p38α 和 SAPK2b/p38β 具有弱抑制作用，IC50 2μM。 ZM 336372不阻止由组成型、生长因子或佛波酯诱导引起的MKK1或p42 MAPK/ERK2的激活。此外，ZM 336372 不会改变 Ras 或 Raf 转化细胞系的表型。 ZM 336372 处理导致 c-Raf 和 B-Raf 同工型激活 >100，但没有激活 MKKI、p42 MAPK/ERKP，或 Ras 的 GTP 负载有任何增加，表明存在反馈控制环路，Raf 通过该反馈控制环路同种型会抑制自身的激活，因此抑制总是通过重新激活来抵消。抑制 MAPK 级联、蛋白激酶 C 或磷脂酰肌醇 3-激酶不会阻止 ZM 336372 诱导的 c-Raf 激活。 [1] 接触过氧化氢后，ZM 336372 (1 M) 消除 eNOS 上调。[2]在类癌肿瘤细胞中，使用 ZM 336372 处理会导致 Raf-1、丝裂原激活蛋白激酶 1/2 和细胞外信号调节激酶 1/2 变得越来越磷酸化。它还显着降低生物活性激素和转录因子人类 achaete-scute 同源物-1 的水平。此外，ZM 336372 治疗可诱导细胞周期抑制剂 p21 和 p18，并显着抑制细胞增殖。 [3] ZM 336372 抑制嗜铬细胞瘤细胞增殖，并抑制 NE 血管活性肽的产生。 [4]在 HepG2 中使用 ZM 336372 治疗会导致细胞周期抑制剂上调、剂量依赖性增殖抑制以及激素分泌抑制。 [5]通过阻断糖原合成酶激酶 3β 和磷酸化 GSK-3β Ser 9，ZM 336372 还可引起胰腺癌细胞系凋亡。 [6]

体内研究 (In Vivo)

不适用

酶活实验

Sl9细胞裂解物用于直接测量c-Raf激酶的活性。在缺乏 ZM 336372 的情况下，共转染含有编码 v-Ras 和 Lck 的 DNA 的杆状病毒载体可激活 Sf9 细胞中的人 c-Raf。然后，随着 ZM 336372 浓度的增加，测试细胞裂解物的 c-Raf 活性。

细胞实验

ZM 336372 以不同浓度应用于细胞 48 和 72 小时。从培养液中取出培养基后，对细胞进行胰蛋白酶消化。在进行流式细胞术之前，将细胞在冰上孵育 5 分钟并添加 2.5 g/mL 碘化丙啶。 CellQuest 采集和分析软件用于使用 FACSCalibur 台式流式细胞仪收集数据。 Cell Titer Glo Assay 用于测量细胞毒性。使用 MTT 测定来测量细胞增殖。

动物实验

N/A

参考文献

[1]. Chem Biol . 1999 Aug;6(8):559-68.

[2]. Int J Cancer . 2003 Apr 10;104(3):274-82.

[3]. Mol Cancer Ther . 2005 Jun;4(6):910-7.

[4]. J Surg Res . 2006 Jun 1;133(1):42-5.

[5]. J Gastrointest Surg . 2008 May;12(5):852-7.

[6]. J Surg Res . 2010 Jun 1;161(1):28-32.

其他信息

3-(dimethylamino)-N-[3-[[(4-hydroxyphenyl)-oxomethyl]amino]-4-methylphenyl]benzamide is a member of benzamides.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C23H23N3O3

分子量

389.45

精确质量

389.173

元素分析

C, 70.93; H, 5.95; N, 10.79; O, 12.32

CAS号

208260-29-1

相关CAS号

208260-29-1

PubChem CID

5730

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

484.4±45.0 °C at 760 mmHg

闪点

246.8±28.7 °C

蒸汽压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.704

LogP

3.98

tPSA

81.67

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

560

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C(NC1=CC=C(C)C(NC(C2=CC=C(O)C=C2)=O)=C1)C3=CC=CC(N(C)C)=C3

InChi Key

PYEFPDQFAZNXLI-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C23H23N3O3/c1-15-7-10-18(24-23(29)17-5-4-6-19(13-17)26(2)3)14-21(15)25-22(28)16-8-11-20(27)12-9-16/h4-14,27H,1-3H3,(H,24,29)(H,25,28)

化学名

3-(Dimethylamino)- N -[3-[(4-hydroxybenzoyl)-amino]-4-methylphenyl]benzamide

别名

Zinc00581684; Zinc-00581684; Zinc 00581684; ZM336372; ZM-336372; ZM 336372

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~78 mg/mL (~200.3 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~2 mg/mL (~5.1 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.42 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5677 mL	12.8386 mL	25.6772 mL
	5 mM	0.5135 mL	2.5677 mL	5.1354 mL
	10 mM	0.2568 mL	1.2839 mL	2.5677 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

MTT assay of pancreatic adenocarcinoma cells treated with ZM336372 every other day for 8 days. J Surg Res . 2010 Jun 1;161(1):28-32.
Mia PaCa-2 (A.) and Panc-1 (B.) cells treated with ZM336372 for 2 days were extracted. J Surg Res . 2010 Jun 1;161(1):28-32.
Chemical structure of ZM336372. ZM336372′s chemical name is N-[5-(dimethyl-aminobensamido)-2-methylphenyl]-4-hydroxybenzamide. Mol Cancer Ther . 2005 Jun;4(6):910-7.
Western analysis for Raf-1 pathway activation in response to ZM336372 treatment. Mol Cancer Ther . 2005 Jun;4(6):910-7.
Western analysis of ZM336372 effect upon chromogranin A (CgA) and hASH1. Mol Cancer Ther . 2005 Jun;4(6):910-7.
Cell proliferation analysis of ZM336372. Mol Cancer Ther . 2005 Jun;4(6):910-7.
Cellular toxicity analysis of ZM336372. Mol Cancer Ther . 2005 Jun;4(6):910-7.