规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在人血小板中,扎托洛芬(0.1-10 μM;15 分钟)以剂量依赖性方式抑制血栓素 B2 的生成[1]。 Zaltoprofen(0.01-1 μM;30 分钟)可减少白细胞介素 1β 激活的滑膜细胞合成前列腺素 E2 [1]。扎托洛芬(0.1–1 μM;5 分钟)可抑制缓激肽引起的 DRG 细胞中 [Ca2+]i 的增加[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中,扎托洛芬(5-20 mg/kg;单次口服)可抑制缓激肽引起的伤害性反应[2]。在小鼠中,扎托洛芬(3-30 mg/kg;单次口服)以剂量依赖性方式抑制乙酸诱导的扭体反应[2]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Eightweeks old male Wistar rats were injected Bradykinin every 15 min[2]
Doses: 5, 10, 20 mg/kg Route of Administration: A single po Experimental Results: Inhibited bradykinin-induced nociceptive responses, with an ED50 of 9.7 mg/kg. The duration of analgesic effect was 60-90 min. |
参考文献 |
[1]. Kawai S, et, al. Comparison of cyclooxygenase-1 and -2 inhibitory activities of various nonsteroidal anti-inflammatory drugs using human platelets and synovial cells. Eur J Pharmacol. 1998 Apr 17;347(1):87-94.
[2]. Hirate K, et, al. Zaltoprofen, a non-steroidal anti-inflammatory drug, inhibits bradykinin-induced pain responses without blocking bradykinin receptors. Neurosci Res. 2006 Apr;54(4):288-94. [3]. Kameyama T, et, al. Analgesic and antiinflammatory effects of 2-(10,11-dihydro-10-oxo-dibenzo[b,f]thiepin-2-yl)propionic acid in rat and mouse. Arzneimittelforschung. 1987 Jan;37(1):19-26. |
分子式 |
C17H14O3S
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分子量 |
298.36
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精确质量 |
298.066
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CAS号 |
74711-43-6
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相关CAS号 |
Zaltoprofen-13C,d3
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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沸点 |
500.5±50.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
129-131ºC
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闪点 |
256.5±30.1 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.656
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LogP |
3.68
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tPSA |
79.67
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InChi Key |
MUXFZBHBYYYLTH-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C17H14O3S/c1-10(17(19)20)11-6-7-15-12(8-11)9-14(18)13-4-2-3-5-16(13)21-15/h2-8,10H,9H2,1H3,(H,19,20)
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化学名 |
10,11-Dihydro-alpha-methyl-10-oxodibenzo(b,f)thiepin-2-acetic acid
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.3517 mL | 16.7583 mL | 33.5166 mL | |
5 mM | 0.6703 mL | 3.3517 mL | 6.7033 mL | |
10 mM | 0.3352 mL | 1.6758 mL | 3.3517 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT03355638 | Completed | Drug: Aflibercept Injection [Eylea] Drug: Pranoprofen Eyedrops Drug: Omega-3 Supplementation |
Macular Edema | Università degli Studi di Brescia | January 2016 | Phase 4 |
NCT01369238 | Unknown † | Device: Bee Venom Acupuncture Therapy
Drug: zaltoprofen |
Whiplash Injuries | Korean Pharmacoacupuncture Institute | June 2011 | Not Applicable |
NCT03712670 | Completed | Drug: Aflibercept Drug: Pranoprofen Dietary Supplement: Carotenoids |
Retinal Disease | Università degli Studi di Brescia | January 1, 2016 | Not Applicable |
NCT03013959 | Unknown † | Drug: Pranoprofen | Keratitis, Herpetic | Peking Union Medical College | November 2016 | |
NCT01205958 | Unknown † | Procedure: acupuncture | Chronic Neck Pain状 | Kyunghee University Medical Center | December 2009 | Not Applicable |