规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Cathepsin B; cathepsin L; Caspase-2; Caspase-3; Caspase-6; Caspase-7
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Z-FA-FMK 抑制成纤维细胞和破骨细胞对纤维胶原的降解。 Z-FA-FMK 通过抑制巨噬细胞中 NF-κB 依赖性基因表达来抑制 LPS 诱导的细胞因子产生。 Z-FA-FMK 在体外可有效阻断丝裂原和 IL-2 诱导的 T 细胞增殖。细胞测定:使用[3H]胸苷掺入来测定有丝分裂原刺激后的T细胞增殖。简而言之,将 PBMC 或纯化的 T 细胞接种到 96 孔板中,用 PHA (5 μg/ml) 刺激,并与抗 CD3 mAb (5 μg/ml) 和抗 CD28 mAb (2.5 μg/ml) 共刺激。 ) 或 PMA 加离子霉素(在存在或不存在 z-FA-FMK 的情况下)。将细胞培养 72 小时,最后 16 小时用 [甲基-3H]胸苷 (0.037 MBq) 脉冲。使用 Tomtec 自动多孔收集器将细胞收集到玻璃纤维过滤垫上。
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体内研究 (In Vivo) |
在鼻内肺炎球菌感染的小鼠模型中,Z-FA-FMK 显着增加肺部和血液中肺炎球菌的生长。 Z-FA-FMK 可阻断严重联合免疫缺陷小鼠体内 Ras 致癌肿瘤和宿主心脏组织的呼肠孤病毒感染。
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细胞实验 |
通过掺入[3H]胸苷,可以测量有丝分裂原刺激后的 T 细胞增殖情况。将 PBMC 或纯化的 T 细胞接种到 96 孔板中,用 PHA (5 μg/ml) 刺激,并与 5 μg/ml 抗 CD3 mAb 和 2.5 μg/ml 抗 CD28 mAb 或 PMA 加离子霉素共刺激。存在或不存在 z-FA-FMK。在 72 小时培养的最后 16 小时内,将[甲基-3H]胸苷 (0.037 MBq) 脉冲输入细胞中。使用 Tomtec 自动多孔收集器,将细胞收集到玻璃纤维过滤垫上。
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动物实验 |
SCID mice with HT1080 xenograft (6-8 weeks)
1 mg/kg Intratumor injection; every 2 days, for 27 days |
参考文献 |
分子式 |
C21H23N2O4F
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分子量 |
386.42
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精确质量 |
386.164
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元素分析 |
C, 65.27; H, 6.00; F, 4.92; N, 7.25; O, 16.56
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CAS号 |
197855-65-5
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相关CAS号 |
(S,S)-Z-FA-FMK;105637-38-5
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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沸点 |
630.5±55.0 °C at 760 mmHg
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闪点 |
335.1±31.5 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.549
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LogP |
3.67
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tPSA |
84.5
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SMILES |
FCC(C(C)N([H])C([C@H](CC1C=CC=CC=1)N([H])C(=O)OCC1C=CC=CC=1)=O)=O
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InChi Key |
ASXVEBPEZMSPHB-PKHIMPSTSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C21H23FN2O4/c1-15(19(25)13-22)23-20(26)18(12-16-8-4-2-5-9-16)24-21(27)28-14-17-10-6-3-7-11-17/h2-11,15,18H,12-14H2,1H3,(H,23,26)(H,24,27)/t15?,18-/m0/s1
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化学名 |
benzyl N-[(2S)-1-[(4-fluoro-3-oxobutan-2-yl)amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]carbamate
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5879 mL | 12.9393 mL | 25.8786 mL | |
5 mM | 0.5176 mL | 2.5879 mL | 5.1757 mL | |
10 mM | 0.2588 mL | 1.2939 mL | 2.5879 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。