规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
500mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
PI3K; Akt; cardiac β-adrenoceptors
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
YS-49(1-100 μM;18 小时;RAVSMC 和 RAW 264.7 细胞)浓度依赖性地抑制暴露于脂多糖 (LPS) 加 INF-γ 的 RAVSMC 和 RAW 264.7 中亚硝酸盐的积累,IC50 值为 22 μM 和分别为 30 μM[2]。当 LPS 和/或细胞因子存在时,YS-49(10-100 μM;18 小时;RAVSMC 和 RAW 264.7 细胞)抑制 RAVSMC 和 RAW 264.7 细胞中 iNOS 基因的转录表达[2]。
|
体内研究 (In Vivo) |
YS-49(5 mg/kg;腹腔注射;8小时;雄性Sprague Dawley大鼠)治疗显着降低LPS治疗大鼠血清NOx水平,NOx水平从86 μM降低至34 μM[2]。
|
动物实验 |
Male Sprague Dawley rats (250-300 g)[2]
50 mg/kg Intraperitoneal injection; 8 hours |
参考文献 |
|
分子式 |
C20H22BRNO3
|
---|---|
分子量 |
404.2976
|
精确质量 |
385.067
|
元素分析 |
C, 59.42; H, 5.48; Br, 19.76; N, 3.46; O, 11.87
|
CAS号 |
132836-42-1
|
相关CAS号 |
YS-49 monohydrate
|
PubChem CID |
10249534
|
外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
LogP |
4.967
|
tPSA |
52.49
|
氢键供体(HBD)数目 |
4
|
氢键受体(HBA)数目 |
3
|
可旋转键数目(RBC) |
2
|
重原子数目 |
24
|
分子复杂度/Complexity |
401
|
定义原子立体中心数目 |
0
|
SMILES |
Br[H].O([H])C1=C(C([H])=C2C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])(C([H])([H])C3=C([H])C([H])=C([H])C4=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C34)C2=C1[H])O[H].O([H])[H]
|
InChi Key |
QHCUNMLYODPTIU-UHFFFAOYSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C20H19NO2.BrH.H2O/c22-19-11-15-8-9-21-18(17(15)12-20(19)23)10-14-6-3-5-13-4-1-2-7-16(13)14;;/h1-7,11-12,18,21-23H,8-10H2;1H;1H2
|
化学名 |
1,2,3,4-Tetrahydro-1-(1-naphthalenylmethyl)-6,7-Isoquinolinediol hydrobromide monohydrate
|
别名 |
YS49 HBr; YS-49; YS 49; YS49; YS-49 hydrobromide
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外实验) |
DMSO: 77~100 mg/mL (199.3~258.9 mM)
Water: ~6 mg/mL (~15.5 mM) Ethanol: ~77 mg/mL (~199.3 mM) |
---|---|
溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 6.67 mg/mL (17.27 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4734 mL | 12.3671 mL | 24.7341 mL | |
5 mM | 0.4947 mL | 2.4734 mL | 4.9468 mL | |
10 mM | 0.2473 mL | 1.2367 mL | 2.4734 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Figure 3. The time-dependent effects of YS 49 on NO production in RAW 264.7 cells stimulated with LPS+INFγ. Br J Pharmacol. 1999 Sep;128(2):357-64. td> |
Figure 4. Preventive effect of YS 49 on LPS-induced vascular hyporeactivity ex vivo. Rats were injected (i.p.) with either LPS (10 mg kg−1), YS 49 (5 mg kg−1)+LPS, YS 49 (5 mg kg−1) or saline, and then sacrificed 8 h after injection. Br J Pharmacol. 1999 Sep;128(2):357-64. td> |