规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
黄腐酚可显着抑制 ADP 诱导的血小板聚集,同时还可显着降低血小板表面的纤维蛋白原受体表达(GPIIbIIIa 的活化形式)[1]。在对照肌细胞和暴露于 Ca2+ 超载的细胞中,这些超载是由以下原因引起的: (1) 暴露于低 K+ 溶液; (2)高频电刺激周期; (3) 接触异丙肾上腺素; (4) 咖啡因、黄腐酚 (5-50 nM) 降低自发发生的 Ca2+ 火花和 Ca2+ 波的频率。在不抑制 ICa 的情况下,黄腐酚 (50–100 nM) 会降低电或咖啡因触发的 Ca2+ 瞬变的弛豫速率;然而,这种作用可以忽略不计,异丙肾上腺素在生理温度下可以逆转它。此外,黄腐酚会降低 SR 的再循环率和 Ca2+ 含量[2]。当黄腐酚应用于内皮细胞时,AMPK 磷酸化和活性升高。采用生化方法的功能研究已证实AMPK介导黄腐酚的抗血管生成作用。黄腐酚通过 CAMMKβ 而非 LKB1 的作用激活 AMPK。根据对下游途径的分析,通过降低 eNOS 磷酸化,黄腐酚诱导的 AMPK 激活可降低内皮细胞中的一氧化氮 (NO) 水平。最后,黄腐酚的抗血管生成作用使除 AMPK 之外的 AKT 通路失活,表明这两种信号通路彼此独立运作 [3]。细胞内ROS的形成有助于黄腐酚引起的神经胶质瘤细胞死亡。胶质瘤细胞死亡很大程度上是由黄腐酚通过 miR-204-3p 靶向抑制 IGFBP2/AKT/Bcl2 通路介导的[4]。
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体内研究 (In Vivo) |
在 CETP-Tg 小鼠中,黄腐酚 (po) 可以防止胆固醇积累,从而导致动脉粥样硬化。在 TRAMP 小鼠中,黄腐酚 (po) 会导致泌尿生殖道 (UG) 平均重量下降,延缓晚期肿瘤进展并抑制低分化前列腺癌的生长。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Luzak B, et al. Xanthohumol from hop cones (Humulus lupulus L.) prevents ADP-induced platelet reactivity. Arch Physiol Biochem. 2016 Nov 18:1-7
[2]. Arnaiz-Cot JJ, et al. Xanthohumol modulates calcium signaling in rat ventricular myocytes: Possible Antiarrhythmic properties. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Nov 4. pii: jpet.116.236588 [3]. Gallo C, et al. Hop derived flavonoid xanthohumol inhibits endothelial cell functions via AMPK activation. Oncotarget. 2016 Aug 1 [4]. Chen PH, et al. The miR-204-3p-targeted IGFBP2 pathway is involved in xanthohumol-induced glioma cell apoptotic death. Neuropharmacology. 2016 Nov;110(Pt A):362-75. [5]. Inokoshi J, et al. Expression of two human acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase isozymes in yeast and selectivity of microbial inhibitors toward the isozymes. J Antibiot (Tokyo). 2009;62(1):51-54. [6]. Buckwold VE, et al. Antiviral activity of hop constituents against a series of DNA and RNA viruses. Antiviral Res. 2004 Jan;61(1):57-62 |
分子式 |
C21H22O5
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分子量 |
354.4
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精确质量 |
354.146
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元素分析 |
C, 71.17; H, 6.26; O, 22.57
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CAS号 |
6754-58-1
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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沸点 |
576.5±50.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
157-159ºC
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闪点 |
203.4±23.6 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.641
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LogP |
5.17
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tPSA |
86.99
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SMILES |
O(C([H])([H])[H])C1C([H])=C(C(=C(C=1C(/C(/[H])=C(\[H])/C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])=O)O[H])C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])O[H]
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InChi Key |
ORXQGKIUCDPEAJ-YRNVUSSQSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C21H22O5/c1-13(2)4-10-16-18(24)12-19(26-3)20(21(16)25)17(23)11-7-14-5-8-15(22)9-6-14/h4-9,11-12,22,24-25H,10H2,1-3H3/b11-7+
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化学名 |
(E)-1-[2,4-dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methylbut-2-enyl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-en-1-one
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 0.05% (w+w) xanthohumol powder in diet, or suspended in ethanol (2.5 mg+mL): 13mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8217 mL | 14.1084 mL | 28.2167 mL | |
5 mM | 0.5643 mL | 2.8217 mL | 5.6433 mL | |
10 mM | 0.2822 mL | 1.4108 mL | 2.8217 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT06225258 | Recruiting | Dietary Supplement: Xanthohumol | Septic Shock Pneumonia |
Medical University of Lublin | May 9, 2023 | Phase 2 |
NCT05524714 | Completed | Dietary Supplement: solubilized Xanthohumol low dose |
Plasmakinetics of Xanthohumol | University of Bonn | August 1, 2022 | Not Applicable |
NCT05711212 | Recruiting | Dietary Supplement: micellar solubilized Xanthohumol |
Resting Energy Expenditure | University of Bonn | February 15, 2023 | Not Applicable |
NCT03735420 | Active, not recruiting Has Results |
Drug: Xanthohumol Drug: Placebo oral capsule |
Healthy | National University of Natural Medicine | August 12, 2019 | Phase 1 |