规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
VU0361737 对 mGlu1、mGlu2、mGlu3、mGlu6 和 mGlu7 受体表现出无活性,对 mGlu5 和 mGlu8 受体表现出弱活性[1]。在人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞中,VU0361737 (1–10 μM) 部分减弱阿霉素和十字孢菌素对细胞死亡的影响[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
腹膜内给药(大鼠 10 mg/kg)后,由于高血浆清除率(894 mL/min/kg),VU0361737 显示出最终消除半衰期(大鼠 1.9 小时)[1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats (225- 250 g)[1]
Doses: 10 mg/kg (pharmacokinetic/PK Analysis) Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection Experimental Results: T1/2 (1.9 h). |
参考文献 |
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分子式 |
C13H11CLN2O2
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分子量 |
262.69
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精确质量 |
262.05
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CAS号 |
1161205-04-4
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相关CAS号 |
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PubChem CID |
44191096
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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沸点 |
329.8±37.0 °C at 760 mmHg
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闪点 |
153.3±26.5 °C
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蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.633
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LogP |
2.44
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tPSA |
54.71
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氢键供体(HBD)数目 |
1
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氢键受体(HBA)数目 |
3
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可旋转键数目(RBC) |
3
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重原子数目 |
18
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分子复杂度/Complexity |
288
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定义原子立体中心数目 |
0
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InChi Key |
ARYUXFNGXHNNDM-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C13H11ClN2O2/c1-18-12-8-9(5-6-10(12)14)16-13(17)11-4-2-3-7-15-11/h2-8H,1H3,(H,16,17)
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化学名 |
N-(4-chloro-3-methoxyphenyl)pyridine-2-carboxamide
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 配方 2 中的溶解度: 2 mg/mL (7.61 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.8068 mL | 19.0338 mL | 38.0677 mL | |
5 mM | 0.7614 mL | 3.8068 mL | 7.6135 mL | |
10 mM | 0.3807 mL | 1.9034 mL | 3.8068 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Initial HTS hits.J Med Chem.2009 Jul 23;52(14):4115-8. td> |
Chemical structure of (-)-PHCCC,1, the mGluR4 ago-potentiator VU0155041,2, and mGluR4 PAMs VU0001171,3, VU0080241,4, and VU0092145,5.J Med Chem.2009 Jul 23;52(14):4115-8. td> |