| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
trypsin-like proteasome (IC50 = 1 nM); chymotrypsin-like proteasome (IC50 = 50-100 nM); caspase-like proteasome (IC50 = 3 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：在 HeLa 细胞中，VR23 诱导泛素化蛋白积累。在 RPMI 8226 和 KAS 6 细胞中，VR23 抑制细胞生长，IC50 分别为 2.94 和 1.46 μM。 VR23 对硼替佐米 (BTZ) 敏感和耐药的 RPMI 8226 和 ANBL6 细胞也同样有效。当与硼替佐米联合用于上述细胞时，VR23对细胞生长抑制显示出协同作用。此外，VR23 通过引起泛素化细胞周期蛋白 E 的积累来选择性诱导癌细胞凋亡。 激酶测定：用不同浓度的药物处理 96 孔聚集板上指数生长的细胞或不处理（对照）6 小时。用 0.5% NP40 缓冲液提取的蛋白酶体与总体积 100 μL 的等量样品混合，然后与 25 μmol/L 荧光底物（LRR-特异性的胰蛋白酶样活性、LLE-特异性的 caspase 样活性、和 SUVY 特异性的胰凝乳蛋白酶样活性），在 37°C 的黑底 96 孔板中进行。每 5 分钟在 360 nm（激发）和 480 nm（发射）波长下监测一次荧光。细胞测定：VR23 处理使癌细胞经历异常的中心体扩增周期。该循环是由泛素化细胞周期蛋白 E 的积累引起的。硼替佐米被临床批准为胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体抑制剂。 VR23与硼替佐米联合使用，在杀死多发性骨髓瘤细胞方面产生协同效应。这种协同作用对于硼替佐米耐药的骨髓瘤细胞也有效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在移植了 MDA-MB-231 转移性乳腺癌细胞的 ATH490 无胸腺小鼠中，VR23（30mg/kg，腹腔注射）显示出有效的抗肿瘤和抗血管生成活性。 VR23 还可以减少紫杉醇对小鼠造成的不良反应。
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| 酶活实验 |
在 96 孔聚集板上，指数生长的细胞要么用不同的药物浓度处理，要么不处理（对照）持续 6 小时。使用 0.5% NP40 缓冲液提取的蛋白酶体与等体积的样品混合，形成 100 μL 的总体积。然后将它们置于 37°C 黑底 96 孔板中，并与 25 μmol/L 荧光底物（LRR 特异性的胰蛋白酶样活性、LLE 特异性的 caspase 样活性和 SUVY 特异性的荧光底物）一起孵育。胰凝乳蛋白酶样活性）。每五分钟，使用 360 nm（激发）和 480 nm（发射）波长测量荧光。
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| 细胞实验 |
对 SRB 和克隆药物进行了检测。使用 Graph Pad Prism V 4.02，使用 S 形剂量反应曲线（可变斜率）计算 IC50 值。
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| 动物实验 |
ATH490 athymic mice engrafted with MDA-MB-231 or RPMI 8226 cancer cells
30mg/kg i.p. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C19H16CLN5O6S
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|---|---|---|
| 分子量 |
477.88
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| 精确质量 |
477.05
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| 元素分析 |
C, 47.75; H, 3.37; Cl, 7.42; N, 14.66; O, 20.09; S, 6.71
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| CAS号 |
1624602-30-7
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
73442847
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| 外观&性状 |
Yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
699.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
376.7±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.697
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| LogP |
3.49
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| tPSA |
154
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
807
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C2C(C=1[H])=NC([H])=C([H])C=2N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C1([H])[H])S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-])(=O)=O
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| InChi Key |
PDQVZPPIHADUOO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H16ClN5O6S/c20-13-1-3-15-16(11-13)21-6-5-17(15)22-7-9-23(10-8-22)32(30,31)19-4-2-14(24(26)27)12-18(19)25(28)29/h1-6,11-12H,7-10H2
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| 化学名 |
7-chloro-4-[4-(2,4-dinitrophenyl)sulfonylpiperazin-1-yl]quinoline
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0926 mL | 10.4629 mL | 20.9258 mL | |
| 5 mM | 0.4185 mL | 2.0926 mL | 4.1852 mL | |
| 10 mM | 0.2093 mL | 1.0463 mL | 2.0926 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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