Vinorelbine ditartrate (KW-2307) 中文名称: 酒石酸长春瑞滨

别名: KW2307, Nor-5''-anhydrovinblastine ditartrate, vinorelbine tartrate, KW-2307, KW 2307,Navelbine, Biovelbin, Eunades

目录号: V1615 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Vinorelbine ditartrate（KW-2307；KW2307；Navelbine、Biovelbin、Eunades；Nor-5-anHydrvinblastine）是长春瑞滨的二酒石酸盐，是一种抗有丝分裂剂，是一种微管蛋白抑制剂和微管稳定剂，已批准用于癌症治疗。

Vinorelbine ditartrate (KW-2307) CAS号: 125317-39-7
产品类别: Microtubule Associated

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
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产品描述

长春瑞滨二酒石酸盐（KW-2307；KW2307；长春瑞滨、Biovelbin、Eunades；Nor-5'-脱水长春花碱）是长春瑞滨的二酒石酸盐，是一种抗有丝分裂剂，是一种微管蛋白抑制剂和微管稳定剂，已批准用于癌症治疗。它是一种从长春花植物（长春花）叶子中提取的半合成长春花生物碱，已广泛用于治疗多种癌症，如乳腺癌和非小细胞肺癌。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

1.25 nM 的二酒石酸长春瑞滨 (0.5–5 nM) 可抑制 50% (IC50) 细胞增殖。浓度为 8 nM 时没有细胞处于后期 [1]。在雄激素依赖性 (AD) 和雄激素非依赖性 (AI) 前列腺癌细胞系中，酒石酸长春瑞滨时间依赖性地诱导 p53 和 p21WAFI/CIP1 的表达。酒石酸长春瑞滨对报告基因的刺激具有浓度依赖性[2]。

体内研究 (In Vivo)

在体内，长春瑞滨还对一系列皮下植入的人类肿瘤异种移植物显示出抗肿瘤活性。

动物实验

Dissolved in Sterile 0.9% sodium chloride solution; 10 mg/kg; i.p. injection

Bladder (BXF1299), pancreas (PAXF546), kidney (RXF944LX), colon (DLD-1, HT-29, TC37), central nervous system (SF-295), small cell lung (NCI-H69) and prostate (PC-3) xenografts.

参考文献

[1]. Ngan VK, et al. Mechanism of mitotic block and inhibition of cell proliferation by the semisynthetic Vinca alkaloids vinorelbine and its newer derivative vinflunine. Mol Pharmacol. 2001 Jul;60(1):225-32.
[2]. Liu XM, et al. Unique induction of p21(WAF1/CIP1)expression by vinorelbine in androgen-independent prostate cancer cells. Br J Cancer. 2003 Oct 20;89(8):1566-73.
[3]. Poirier VJ, et al. Toxicity, dosage, and efficacy of vinorelbine (Navelbine) in dogs with spontaneous neoplasia. J Vet Intern Med. 2004 Jul-Aug;18(4):536-9.
[4]. Pierro JA, et al. Phase I clinical trial of vinorelbine in tumor-bearing cats. J Vet Intern Med. 2013 Jul-Aug;27(4):943-8

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量

1078.427

CAS号

125317-39-7

相关CAS号

Vinorelbine-d3 ditartrate

外观&性状

Solid powder

密度

1.36g/cm3

熔点

181-183°C

折射率

1.675

LogP

0.449

tPSA

363.99

InChi Key

CILBMBUYJCWATM-PYGJLNRPSA-N

InChi Code

InChI=1S/C45H54N4O8.2C4H6O6/c1-8-27-19-28-22-44(40(51)55-6,36-30(25-48(23-27)24-28)29-13-10-11-14-33(29)46-36)32-20-31-34(21-35(32)54-5)47(4)38-43(31)16-18-49-17-12-15-42(9-2,37(43)49)39(57-26(3)50)45(38,53)41(52)56-7;2*5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h10-15,19-21,28,37-39,46,53H,8-9,16-18,22-25H2,1-7H3;2*1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t28-,37-,38+,39+,42+,43+,44-,45-;2*1-,2-/m011/s1

化学名

methyl (3aR,3a1R,4R,5S,5aR,10bR)-4-acetoxy-3a-ethyl-9-((6R,8S)-4-ethyl-8-(methoxycarbonyl)-1,3,6,7,8,9-hexahydro-2,6-methanoazecino[4,3-b]indol-8-yl)-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,3a1,4,5,5a,6,11,12-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate bis((2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate)

别名

KW2307, Nor-5''-anhydrovinblastine ditartrate, vinorelbine tartrate, KW-2307, KW 2307,Navelbine, Biovelbin, Eunades

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light.

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:100 mg/mL (92.7 mM)

Water:100 mg/mL (92.7 mM)

Ethanol:100 mg/mL (92.7 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (1.93 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (1.93 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (46.33 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

配方 5 中的溶解度: 20 mg/mL (18.53 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03443128	RECRUITING	Drug: Vinorelbine	Vinorelbine Anaplastic Large Cell Lymphoma	Children's Cancer Group, China	2016-11	Phase 2
NCT02544243	UNKNOWN STATUS	Drug: Vinorelbine Drug: Gemcitabine Drug: Cisplatin	Metastatic Breast Cancer	Shandong Cancer Hospital and Institute	2015-09	Phase 2
NCT05296577	RECRUITING	Drug:anlotinib and vinorelbine Drug:Vinorelbine injection	Breast Cancer	Henan Cancer Hospital	2022-03-22	Phase 2

生物数据图片

Time-dependent induction of p53 and p21WAFI/CIP1 expression in androgen-dependent (AD) and- independent (AI) prostate cancer cell lines by vinorelbine. Androgen-independent and AI cells grown exponentially were exposed to 0.1 μm of vinorelbine for indicated periods of time. The cells were harvested, washed, and total proteins extracted. Proteins (50 μg) were subjected to 4/10% stacking SDS–PAGE, electrotransferred to nitrocellulose membrane, and immunoblotted with p21WAFI/CIP1 and p53 monoclonal antibodies, respectively. The same membrane was stripped, and reprobed with antibody against β-actin for equal loading control. Br J Cancer . 2003 Oct 20;89(8):1566-73.

Effects of paclitaxel (left panel) and vinorelbine (middle and right panel) on the expression of p53 and p21WAFI/CIPI in androgen-dependent (AD, left and middle panel) and-independent (AI, right panel) prostate cancer cell lines. AD and AI cells grown exponentially were exposed for 24 h to different concentrations of paclitaxel (left panel) or vinorelbine (middle and right). The cells were harvested, washed, and total proteins extracted. Fifty μg of proteins were subjected to 4%/10% stacking SDS-PAGE, electrotransferred to nitrocellulose membrane, and immunoblotted with p21WAFI/CIPI and p53 monoclonal antibodies, respectively. The same membrane was stripped and reprobed using antibody against β-actin for equal loading control. Br J Cancer . 2003 Oct 20;89(8):1566-73.

Synergistic effects of sequential combination of paclitaxel and vinorelbine in AD and AI cells. Androgen-dependent and AI cells at exponential growth phase in 96-well dishes were exposed to a series dilution of either paclitaxel (TAX) or vinorelbine (NBV) alone for 7 days or paclitaxel for 3 days followed by paclitaxel plus vinorelbine for additional 4 days. Cell growth was determined by MTT, and the combination indexes (CI) were calculated by a PC program CalcuSyn as described in the Materials and Methods. Panels A and B, the effect–concentration plots in AD (A) and AI (B); Panels C and D, the effect –combination index plots in AD (C) and AI (D). Panel E: the expression of p53 and p21 in AD and AI cells after exposure for 24 h to NVB or TAX alone or NVB plus TAX. Br J Cancer . 2003 Oct 20;89(8):1566-73.