VGX-1027 (GIT 27) 中文名称: 3-苯基-2-异恶唑啉-5-乙酸

别名: VGX-1027; GIT-27;VGX 1027; GIT 27;VGX1027; GIT27 3-苯基-2-异恶唑啉-5-乙酸;2-(3-苯基-4,5-二氢异恶唑-5-基)乙酸

目录号: V1944 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

VGX-1027（也称为 VGX1027；GIT-27）是一种口服生物活性异恶唑啉化合物，通过抑制 Toll 样受体 4 (TLR4) 信号通路，具有有效的免疫调节特性。

VGX-1027 (GIT 27) CAS号: 6501-72-0
产品类别: TNF Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

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生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

VGX-1027（也称为 VGX1027；GIT-27）是一种口服生物活性异恶唑啉化合物，通过抑制 Toll 样受体 4 (TLR4) 信号通路，具有有效的免疫调节特性。通过减少细胞因子的细胞毒性作用，VGX-1027 显着减少 IIL-1β/IFN-γ 诱导的 TNF-α 和亚硝酸盐积累，并提高细胞存活率。当使用脂多糖 (LPS) 刺激时，微阵列分析表明 VGX-1027 改变了参与免疫激活、抗原加工和呈递的基因的表达。

生物活性&实验参考方法

靶点

IL-1β; IL-10

体外研究 (In Vitro)

VGX-1027（37.5、75、150、300 μM；持续24小时）不影响肿瘤细胞的活力，包括三种恶性啮齿动物细胞系（小鼠纤维肉瘤L929、大鼠星形细胞瘤C6和小鼠黑色素瘤B16）和四种人类细胞系（腺癌 HeLa、乳腺癌 BT20、结肠癌 LS174 和胶质母细胞瘤 U251）[2]。

体内研究 (In Vivo)

VGX-1027 可有效预防破坏性胰岛炎和高血糖的发生（腹腔注射 10、20 mg/kg，持续 12 天，或口服 100 mg/kg，持续 11 天）[1]。在八周大的雄性 Lewis 大鼠（180-220 g）中，VGX-1027（25 mg/kg；腹腔注射；单剂量）可阻断 LPS 引起葡萄膜炎的能力[3]。

细胞实验

在微阵列分析中，VGX-1027 调节参与免疫激活以及响应脂多糖 (LPS) 刺激的抗原加工和呈递的基因表达。在 CD4+CD25− T 细胞中，VGX-1027 抑制肠杆菌抗原诱导的细胞增殖。

动物实验

Dissolved in 500 mM Na2HPO4; 20 mg/kg b.wt. i.p. and 100 mg/kg b.wt. p.o.; i.p. or p.o.

NOD Mice with MLD-STZ-induced diabetes

参考文献

[1]. A potent immunomodulatory compound, (S,R)-3-Phenyl-4,5-dihydro-5-isoxazole acetic acid, prevents spontaneous and accelerated forms of autoimmune diabetes in NOD mice and inhibits the immunoinflammatory diabetes induced by multiple low doses of streptozotocin in CBA/H mice. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Mar;320(3):1038-49.

[2]. Anticancer properties of the novel nitric oxide-donating compound (S,R)-3-phenyl-4,5-dihydro-5-isoxazole acetic acid-nitric oxide in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2008 Mar;7(3):510-20.

[3]. Effects of the immunomodulator, VGX-1027, in endotoxin-induced uveitis in Lewis rats. Br J Pharmacol. 2008 Nov;155(5):722-30.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C11H11NO3

分子量

205.21

精确质量

205.073

元素分析

C, 64.38; H, 5.40; N, 6.83; O, 23.39

CAS号

6501-72-0

相关CAS号

6501-72-0

PubChem CID

10798271

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

381.4±34.0 °C at 760 mmHg

熔点

159 °C

闪点

184.5±25.7 °C

蒸汽压

0.0±0.9 mmHg at 25°C

折射率

1.601

LogP

1.16

tPSA

58.89

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

269

定义原子立体中心数目

SMILES

O1C([H])(C([H])([H])C(=O)O[H])C([H])([H])C(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=N1

InChi Key

MUFJHYRCIHHATF-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C11H11NO3/c13-11(14)7-9-6-10(12-15-9)8-4-2-1-3-5-8/h1-5,9H,6-7H2,(H,13,14)

化学名

2-(3-phenyl-4,5-dihydro-1,2-oxazol-5-yl)acetic acid

别名

VGX-1027; GIT-27;VGX 1027; GIT 27;VGX1027; GIT27

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: `41 mg/mL (~199.8 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~41 mg/mL (~199.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 2% DMSO +30%PEG 300 +5% Tween 80 +ddH2O: 10mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.8731 mL	24.3653 mL	48.7306 mL
	5 mM	0.9746 mL	4.8731 mL	9.7461 mL
	10 mM	0.4873 mL	2.4365 mL	4.8731 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00627120	Completed	Drug: VGX-1027	Healthy	VGX Pharmaceuticals, LLC	February 2008	Phase 1
NCT00760396	Completed	Drug: VGX-1027	Healthy	VGX Pharmaceuticals, LLC	February 2008	Phase 1

生物数据图片

GIT-27NO induces different type of cell death in C6, B16, and L929 cells. Mol Cancer Ther . 2008 Mar;7(3):510-20.
Cytotoxic activity of GIT-27NO is NO mediated. Mol Cancer Ther . 2008 Mar;7(3):510-20.
GIT-27NO differentially activates MAPKs. Mol Cancer Ther . 2008 Mar;7(3):510-20.