| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| 25g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Calcium channel; Permeability-glycoprotein (P-gp); CYP3A4[1]
|
||
|---|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
柠檬酸药物限制 TR-iBRB2 细胞对 EverFluor FL Verapamil (EFV) 的摄取，而维拉帕米以浓度依赖性方式抑制摄取，IC50 为 98.0 μM[4]。
|
||
| 体内研究 (In Vivo) |
口服维拉帕米可以帮助控制心房颤动时的房室结反应并预防房室折返性心动过速[2]。在发生缺血之前，将维拉帕米静脉注射到股静脉中。维拉帕米 (1 mg/kg) 阻断 45 分钟冠状动脉可显着降低室性心动过速 (VT)、室颤 (VF) 和室性早搏 (PVC) 等室性心律失常的发生率。当心脏缺血时，心律失常总评分显着上升。维拉帕米（1 mg/kg）显着抑制缺血引起的总心律失常评分的增强[5]。
|
||
| 酶活实验 |
方法：采用EverFluor FL维拉帕米（EFV）作为维拉帕米的荧光探针，通过大鼠颈总动脉输注研究其在BRB中的转运。分别用TR-iBRB2细胞和RPE-J细胞研究了EFV在内外BRB的转运。 结果：在细胞不可渗透化合物的弱信号期间，视网膜组织中检测到EFV信号。在TR-iBRB2细胞中，EFV的定位不同于溶酶体运动剂LysoTracker®Red的定位，并且不会因NH4Cl的急性处理而改变。在RPE-J细胞中，部分观察到EFV的点状分布，经NH4Cl急性处理后，这种分布有所减少。TR-iBRB2细胞对EFV的摄取是温度依赖性的，与膜电位和pH无关，NH4Cl处理显著降低了EFV的吸收，而不同的细胞外pH和V-ATP酶抑制剂没有显著影响。TR-iBRB2细胞对EFV的摄取被阳离子药物抑制，维拉帕米以浓度依赖的方式抑制，IC50为98.0μM。[4]
|
||
| 细胞实验 |
维拉帕米的抗心律失常作用是在人们意识到它是一种钙离子拮抗剂之前观察到的。静脉注射维拉帕米在终止阵发性往复式房室心动过速方面非常有效，无论是与预激有关还是仅涉及房室结。它持续减缓和规范房颤患者的心室反应，通常会增加房扑患者的房室结传导阻滞程度，尽管偶尔会导致窦性心律的恢复。口服可用于预防房室折返性心动过速，也可用于调节房颤患者的房室结反应。室性心动过速的有利反应是罕见的，然后在特定的良性品种中可见。维拉帕米是终止阵发性室上性心动过速的首选药物[2]。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Effects During Pregnancy and Lactation
◉ Summary of Use during Lactation Limited information indicates that maternal doses of verapamil up to 360 mg daily produce low levels in milk. Newborns may have detectable verapamil serum levels, but levels are low. Verapamil would not be expected to cause any adverse effects in breastfed infants, especially if the infant is older than 2 months. ◉ Effects in Breastfed Infants No adverse reactions have been reported among 3 infants aged 13 days, 8 weeks and 3 months who were exposed to verapamil in breastmilk. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk Verapamil can cause hyperprolactinemia and galactorrhea. The clinical relevance of these findings in nursing mothers is not known. The maternal prolactin level in a mother with established lactation may not affect her ability to breastfeed. |
||
| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
Verapamil Hydrochloride is the hydrochloride form of Verapamil, which is a phenylalkylamine calcium channel blocking agent. Verapamil inhibits the transmembrane influx of extracellular calcium ions into myocardial and vascular smooth muscle cells, causing dilatation of the main coronary and systemic arteries and decreasing myocardial contractility. This agent also inhibits the drug efflux pump P-glycoprotein which is overexpressed in some multi-drug resistant tumors and may improve the efficacy of some antineoplastic agents. (NCI04)
A calcium channel blocker that is a class IV anti-arrhythmia agent. See also: Verapamil (has active moiety); Trandolapril; verapamil hydrochloride (component of). |
| 分子式 |
C27H38N2O4.HCL
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
491.06
|
|
| 精确质量 |
490.259
|
|
| 元素分析 |
C, 66.04; H, 8.01; Cl, 7.22; N, 5.70; O, 13.03
|
|
| CAS号 |
152-11-4
|
|
| 相关CAS号 |
Verapamil;52-53-9;Verapamil-d3 hydrochloride;Verapamil-d6 hydrochloride;1185032-80-7;Verapamil-d3-1 hydrochloride;2714485-49-9
|
|
| PubChem CID |
62969
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| 密度 |
1.058g/cm3
|
|
| 沸点 |
586.1ºC at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
142 °C (dec.)(lit.)
|
|
| 闪点 |
308.3ºC
|
|
| LogP |
5.895
|
|
| tPSA |
63.95
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
13
|
|
| 重原子数目 |
34
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
606
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| SMILES |
Cl[H].O(C([H])([H])[H])C1=C(C([H])=C([H])C(=C1[H])C(C#N)(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
|
|
| InChi Key |
DOQPXTMNIUCOSY-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C27H38N2O4.ClH/c1-20(2)27(19-28,22-10-12-24(31-5)26(18-22)33-7)14-8-15-29(3)16-13-21-9-11-23(30-4)25(17-21)32-6;/h9-12,17-18,20H,8,13-16H2,1-7H3;1H
|
|
| 化学名 |
2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl-methylamino]-2-propan-2-ylpentanenitrile hydrochloride
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (10.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，您可以将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 5 中的溶解度: 25 mg/mL (50.91 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0364 mL | 10.1821 mL | 20.3641 mL | |
| 5 mM | 0.4073 mL | 2.0364 mL | 4.0728 mL | |
| 10 mM | 0.2036 mL | 1.0182 mL | 2.0364 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00983242 | Completed Has Results | Drug: Colchicine Drug: Verapamil HCl ER |
Pharmacokinetics | Mutual Pharmaceutical Company, Inc. | September 2008 | Phase 1 |
| NCT04545151 | Recruiting | Drug: Verapamil SR 120 mg Drug: Placebo |
Diabetes Mellitus, Type 1 | Medical University of Graz | February 8, 2021 | Phase 2 |
| NCT02209155 | Terminated | Drug: R-verapamil 75 mg tablet Drug: Placebo |
Episodic Cluster Headache | Center Laboratories, Inc. | November 2013 | Phase 2 |
| NCT00133692 | Completed | Drug: Verapamil SR/Trandolapril /Hydrochlorothiazide (HCTZ) |
Hypertension Coronary Artery Disease |
University of Florida | September 1997 | Phase 4 |
GV-58
丁酸氯维地平
NNC 55-0396
依碳氯替泼诺
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号