| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在两个时间间隔的细胞裂解物中观察到的 RA 诱导的 MUC16 蛋白升高完全被 Vindespladib（10 μM；24 和 48 小时；HCjE 细胞）疗法所抑制 [2]。用 Varaspladib（10 μM；24 和 48 小时；HCjE 细胞）治疗可显着减少 RA 产生的 MUC16 量，24 小时时减少 100%，48 小时时减少 99% [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
伐瑞拉迪治疗的 IC50 为 0.79 μM，可防止人 sPLA2 诱导的豚鼠肺支气管肺泡灌洗细胞释放血栓素 A2 (TXA2)。 vespladib 的 ED50 为 16.1 mg/kg[1]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： HCjE 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 24 hrs（小时）和48 hrs（小时） 实验结果：在两个时间点均显着抑制RA诱导的MUC16蛋白表达。 RT-PCR[2] 细胞类型： HCjE 细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间：24小时和48小时 实验结果：显着抑制RA诱导的MUC16表达，24小时时为100％，48小时时为99％ hrs（小时）。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Hartley guinea pigs (300-500 g)[1]
Doses: 3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg Route of Administration: intravenous (iv) injection (pharmacokinetic/PK study) Experimental Results: Consistent inhibition of sPLA2 activity in BAL fluid was observed. decreased the human sPLA2-induced generation of TXA2 on BAL cells from guinea pigs. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Varespladib is a member of the class of indoles that is 1H-indole substituted by benzyl, ethyl, oxamoyl, and carboxymethoxy groups at positions 1, 2, 3, and 4, respectively. It is an oral secretory phospholipase A2 inhibitor and exhibits anti-inflammatory effects. It has a role as an EC 3.1.1.4 (phospholipase A2) inhibitor, an anti-inflammatory drug and an antidote. It is a member of indoles, a member of benzenes, an aromatic ether, a dicarboxylic acid monoamide, a monocarboxylic acid and a primary carboxamide. It is a conjugate acid of a varespladib(1-).
Varespladib has been investigated for the treatment and prevention of Sickle Cell Disease, Vaso-occlusive Crisis, and Acute Coronary Syndrome. |
| 分子式 |
C21H20N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
380.39
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| 精确质量 |
380.137
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| CAS号 |
172732-68-2
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| 相关CAS号 |
Varespladib sodium;172733-42-5;Varespladib methyl;172733-08-3
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| PubChem CID |
155815
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
667.9±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
357.7±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.630
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| LogP |
2.45
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| tPSA |
111.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
589
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BHLXTPHDSZUFHR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20N2O5/c1-2-14-19(20(26)21(22)27)18-15(9-6-10-16(18)28-12-17(24)25)23(14)11-13-7-4-3-5-8-13/h3-10H,2,11-12H2,1H3,(H2,22,27)(H,24,25)
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| 化学名 |
2-((3-(2-amino-2-oxoacetyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-4-yl)oxy)acetic acid
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| 别名 |
A002; A 002; LY315920; Varespladib; LY-315920; LY 315920; A-002;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.57 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol:30 mg/mL View More
配方 3 中的溶解度: 1.5 mg/mL (3.94 mM) in 17% Polyethylene glycol 12-hydroxystearate in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6289 mL | 13.1444 mL | 26.2888 mL | |
| 5 mM | 0.5258 mL | 2.6289 mL | 5.2578 mL | |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3144 mL | 2.6289 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05717062 | Recruiting | Drug: Varespladib intravenous form Drug: varespladib-methyl- oral form |
Snakebite Envenoming, Snake |
Ophirex, Inc. | May 30, 2023 | Phase 2 |
| NCT04996264 | Completed | Drug: Varespladib Methyl Drug: Placebo |
Snakebites Envenoming |
Ophirex, Inc. | August 15, 2021 | Phase 2 |
| NCT04969991 | Terminated | Drug: Varespladib Drug: Placebo |
Coronavirus Disease 2019 | Ophirex, Inc. | June 30, 2021 | Phase 2 |
| NCT01359605 | Completed | Drug: varespladib methyl | Healthy Volunteers | Anthera Pharmaceuticals | June 2011 | Phase 1 |
盐酸阿的平
氯苯吩嗪
U73122
Darapladib (SB-480848)
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