| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸缬更昔洛韦是更昔洛韦 L-缬氨酰酯的盐酸盐，以两种非对映异构体的混合物形式存在。给药后，这些非对映体通过肝酯酶和肠酯酶迅速转化为更昔洛韦。在巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中，更昔洛韦最初被病毒蛋白激酶磷酸化为单磷酸形式，然后通过细胞激酶进一步磷酸化产生三磷酸形式。这种三磷酸形式在细胞内缓慢代谢。磷酸化依赖于病毒激酶并且优先发生在病毒感染的细胞中。更昔洛韦的病毒抑制活性是由于更昔洛韦三磷酸盐抑制病毒 DNA 合成。更昔洛韦三磷酸被掺入 DNA 链中，取代许多腺苷碱基。这会导致 DNA 合成受到阻碍，因为磷酸二酯桥的构建时间会更长，从而破坏链的稳定性。更昔洛韦比细胞聚合酶更有效地抑制病毒 DNA 聚合酶，并且当更昔洛韦被去除时，链伸长会恢复。
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|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
口服给药后，肠酯酶和肝酯酶将两种非对映异构体水解为更昔洛韦，从而抑制人巨细胞病毒的复制。缬更昔洛韦在胃肠道中吸收良好，缬更昔洛韦片剂（与食物一起服用后）的绝对生物利用度约为 60%。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
J Pharm Sci.2000 Jun;89(6):781-9;Drugs.2005;65(6):859-78.
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| 其他信息 |
Valganciclovir hydrochloride is an antiviral prescription medicine approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) for the treatment of cytomegalovirus retinitis (CMV retinitis) in adults with AIDS. Valganciclovir hydrochloride is also FDA-approved for the prevention of CMV disease in recipients of organ transplants who are at risk for CMV diseases. CMV diseases, including CMV retinitis, can be opportunistic infections(OIs) of HIV. Valganciclovir Hydrochloride is a hydrochloride salt form of valganciclovir, a prodrug form of ganciclovir, a nucleoside analog of 2'-deoxyguanosine, with antiviral activity. After phosphorylation, valganciclovir is incorporated into DNA, resulting in inhibition of viral DNA polymerase, and viral replication. A ganciclovir prodrug and antiviral agent that is used to treat CYTOMEGALOVIRUS RETINITIS in patients with AIDS, and for the prevention of CYTOMEGALOVIRUS INFECTIONS in organ transplant recipients who have received an organ from a CMV-positive donor. See also: Valganciclovir (is salt form of). |
| 分子式 |
C14H22N6O5.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
390.825
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| 精确质量 |
390.141
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| 元素分析 |
C, 43.03; H, 5.93; Cl, 9.07; N, 21.50; O, 20.47
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| CAS号 |
175865-59-5
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| 相关CAS号 |
Valganciclovir;175865-60-8;Valganciclovir-d8 hydrochloride;1132088-63-1
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| PubChem CID |
135413534
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 沸点 |
629.1ºC at 760 mmHg
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| 蒸汽压 |
1.08E-16mmHg at 25°C
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| LogP |
0.646
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| tPSA |
171.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
528
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
Cl[H].O(C([H])([H])N1C([H])=NC2C(N([H])C(N([H])[H])=NC1=2)=O)C([H])(C([H])([H])O[H])C([H])([H])OC([C@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])[H])=O
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| InChi Key |
ZORWARFPXPVJLW-MTFPJWTKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H22N6O5.ClH/c1-7(2)9(15)13(23)24-4-8(3-21)25-6-20-5-17-10-11(20)18-14(16)19-12(10)22;/h5,7-9,21H,3-4,6,15H2,1-2H3,(H3,16,18,19,22);1H/t8?,9-;/m0./s1
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| 化学名 |
[2-[(2-amino-6-oxo-3H-purin-9-yl)methoxy]-3-hydroxypropyl] (2S)-2-amino-3-methylbutanoate hydrochloride
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| 别名 |
RS 079070-194; RO 107-9070/194; RS-79070-194; RS-079070-194; ganciclovir L-valyl ester; Valganciclovir HCl; Cymeval; Valcyt; Valixa; Darilin; Rovalcyte; Patheon
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (255.87 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5587 mL | 12.7933 mL | 25.5866 mL | |
| 5 mM | 0.5117 mL | 2.5587 mL | 5.1173 mL | |
| 10 mM | 0.2559 mL | 1.2793 mL | 2.5587 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
DNA polymerase-IN-5
BAY-43-9695
更昔洛韦钠
溴夫定
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