| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
HSV-1 (IC50 = 2.9 μg/mL)
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| 体外研究 (In Vitro) |
在浓度分别为1.64mM和23.34nmol/mg蛋白质/5min时，盐酸伐昔洛韦（盐酸伐昔洛韦，VACV）摄取的最大速率是浓度依赖性和可饱和的。VACV的体外肠道运输特性由hPEPT1主导，如在hPEPT1/CHO细胞、大鼠和兔组织以及Caco-2细胞中观察到的非常相同的Km值所示[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究的目的是研究热熔挤出（HME）制备盐酸缬昔洛韦眼部植入物的可加工性，并评估该制剂的体内生物利用度。为了优化该药物的配方，制备了聚合物和增塑剂的不同物理混合物。通过同向旋转双螺杆挤出机挤出物理混合物，并将获得的眼部插入物切割成4 mm×2 mm×1 mm的尺寸，以增强制剂在眼睛中的滴注。对眼部植入物的药物含量、重量变化、厚度均匀性、体外药物释放和体内药物生物利用度进行了评估。使用差示扫描量热法（DSC）对眼部插入物进行热表征。观察到的眼部植入物的属性在目标规格范围内。使用HME成功地制备了盐酸缬昔洛韦的眼部植入物。与滴眼液相比，它们提供了持续的药物释放和增强的药物渗透性，并在8小时内完全溶解。此外，获得的结果表明，使用HME配制盐酸缬昔洛韦眼用制剂是可重复、稳健和有效的方法[2]。
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| 细胞实验 |
我们实验室先前使用原位灌注技术在大鼠和兔顶端刷状边界膜囊泡中进行的研究结果表明，缬环鸟苷（VACV）的肠道摄取似乎是由多种膜转运蛋白介导的。使用这些技术，在存在多种已知或未知转运蛋白的情况下，很难表征VACV与每个单独转运蛋白的转运动力学。本研究的目的是使用过表达人肠肽转运蛋白（hPEPT1）基因的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞来表征VACV与人肠肽转运体的相互作用。用hPEPT1转染的CHO细胞中的VACV摄取显著高于仅用载体pcDNA3转染的细胞。VACV吸收的最佳pH确定为在pH 7.5时发生。在hPEPT1/CHO细胞中未观察到质子共转运，这与先前在组织和Caco-2细胞中观察到的结果一致。VACV摄取是浓度依赖性的，并且可饱和，米氏常数和最大速度分别为1.64+/-0.06mM和23.34+/-0.36nmol/mg蛋白质/5min。在hPEPT1/CHO细胞、大鼠和兔组织以及Caco-2细胞中获得了非常相似的Km值，表明hPEPT1在体外主导VACV的肠道运输特性。VACV的摄取被各种二肽和β-内酰胺类抗生素显著抑制，在pH 7.5时，Gly-Sar和头孢羟氨苄的Ki值分别为12.8+/-2.7和9.1+/-1.2mM。目前的结果表明，VACV是hPEPT1/CHO细胞中人类肠肽转运蛋白的底物，并且尽管转运是pH依赖性的，但质子协同转运并不明显。此外，结果表明hPEPT1/CHO细胞系统可用于研究药物与人肠肽转运蛋白hPEPT1的转运动力学；然而，将这些转运特性外推到体内情况需要进一步研究[3]。
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| 动物实验 |
Acyclovir has been a frequently used antiviral agent in the clinical treatment of leukemia, acute encephalitis, malignant tumor and herpes simplex. The adverse effects of this drug have been widely described in clinical practice. In the present study, a case of a 35-year-old female patient diagnosed with herpes simplex, who developed acute renal injury following treatment with valacyclovir hydrochloride, is described. Kidney biopsy, light microscopy and laboratory examination were performed, and all findings revealed the signs of evident vacuolar degeneration of capillary endothelial and renal tubular epithelial cells, erythrocyte aggregation in partial renal tubule and microvilli exfoliation from epithelial cells. Renal interstitial edema was clearly identified. The clinical evidence observed from this female patient indicated that renal functions should be closely monitored during valacyclovir hydrochloride administration. A variety of effective measures, such as hydration, alkalizing urine, promoting the discharge of medication and the use of antagonists are recommended following the administration of antiviral agents[1].
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| 参考文献 |
[3]. Guo A, Hu P, Balimane PV, Interactions of a nonpeptidic drug, valacyclovir, with the human intestinal peptide transporter (hPEPT1) expressed in a mammalian cell line.J Pharmacol Exp Ther. 1999 Apr;289(1):448-54.
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| 分子式 |
C13H23CLN6O5
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|---|---|
| 分子量 |
378.81
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| 精确质量 |
378.141845
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| CAS号 |
1218948-84-5
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| 相关CAS号 |
Valacyclovir hydrochloride;124832-27-5;Valacyclovir;124832-26-4
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| PubChem CID |
171360722
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
144Ų
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| InChi Key |
FMHJVOWOKISDAI-NWWUXDCXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H20N6O4.ClH.H2O/c1-7(2)8(14)12(21)23-4-3-22-6-19-5-16-9-10(19)17-13(15)18-11(9)20;;/h5,7-9H,3-4,6,14H2,1-2H3,(H2,15,18,20);1H;1H2/t8-,9?;;/m0../s1
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| 化学名 |
2-[(2-imino-6-oxo-5H-purin-9-yl)methoxy]ethyl (2S)-2-amino-3-methylbutanoate;hydrate;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6398 mL | 13.1992 mL | 26.3985 mL | |
| 5 mM | 0.5280 mL | 2.6398 mL | 5.2797 mL | |
| 10 mM | 0.2640 mL | 1.3199 mL | 2.6398 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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