规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
V-9302 的效力比 γ-L-谷氨酰-对硝基苯胺强 100 倍,并以浓度依赖性方式抑制人体细胞中 ASCT2 介导的谷氨酰胺吸收[1]。当用 V-9302 从药理上阻断 ASCT2 时,癌细胞生长和增殖减慢,细胞死亡增加,氧化应激增加[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在 HCT-116 和 HT29 异种移植模型中,V-9302(75 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 21 天)抑制肿瘤生长[1]。虽然单一药物治疗显示出适度的抗肿瘤作用,但 CB-839 和 V-9302 的组合(30 mg/kg;腹腔注射;SNU398 和 MHCC97H 细胞在 BALB/c 裸鼠中作为肿瘤异种移植物生长;持续 20 或 15 d)在SNU398和MHCC97H异种移植模型中引起强烈的生长抑制[2]。 V-9302(腹膜内注射;50 mg/kg;每天服用,持续 5 天)表现出肿瘤生长显着减少[3]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: 6-week old, female athymic nude mice (bearing HCT-116 (KRAS G13D) or HT29 (BRAF V600E) cell-line)[1]
Doses: 75 mg/kg Route of Administration: Intraperitoneally; daily fo 21 days Experimental Results: Prevented tumor growth. |
参考文献 |
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分子式 |
C34H38N2O4
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分子量 |
538.6765
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精确质量 |
538.283
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CAS号 |
1855871-76-9
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PubChem CID |
127035871
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外观&性状 |
White to yellow solid powder
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LogP |
3.7
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tPSA |
85
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氢键供体(HBD)数目 |
2
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氢键受体(HBA)数目 |
6
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可旋转键数目(RBC) |
14
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重原子数目 |
40
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分子复杂度/Complexity |
687
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定义原子立体中心数目 |
1
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SMILES |
O(CC1=CC=CC(C)=C1)C1=CC=CC=C1CN(CC1=CC=CC=C1OCC1=CC=CC(C)=C1)CC[C@@H](C(=O)O)N
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InChi Key |
YGKNVAAMULVFNN-HKBQPEDESA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C34H38N2O4/c1-25-9-7-11-27(19-25)23-39-32-15-5-3-13-29(32)21-36(18-17-31(35)34(37)38)22-30-14-4-6-16-33(30)40-24-28-12-8-10-26(2)20-28/h3-16,19-20,31H,17-18,21-24,35H2,1-2H3,(H,37,38)/t31-/m0/s1
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化学名 |
(2S)-2-amino-4-[bis[[2-[(3-methylphenyl)methoxy]phenyl]methyl]amino]butanoic acid
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~46.41 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1 mg/mL (1.86 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8564 mL | 9.2819 mL | 18.5639 mL | |
5 mM | 0.3713 mL | 1.8564 mL | 3.7128 mL | |
10 mM | 0.1856 mL | 0.9282 mL | 1.8564 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。