| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AMI-1 游离酸已被证明可以抑制所有五种重组活性 PRMT（PRMT1、-3、-4 和 -6，以及 Hmt1p）的体外甲基化过程[2]。 AMI-1 游离酸抑制 I 型 PRMT（PRMT1、3、4 和 6）和 II 型 PRMT5 [2]。在体外，AMI-1 游离酸抑制精氨酸甲基转移酶活性，但不抑制赖氨酸，并且不与 AdoMet 竞争结合位点[3]。游离酸可防止 GFP-Npl3 和细胞蛋白的甲基化[3]。 AMI-1 游离酸（0.6-2.4 mM；48-96 小时）在体外以时间和剂量依赖性方式降低 S180 和 U2OS 细胞中肉瘤细胞的存活率[4]。 AMI-1 游离酸（1.2-2.4 mM；48-72 小时）通过诱导细胞死亡来降低 S180 细胞活力 [4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
S180 活力在体内被 AMI-1 游离酸抑制（0.5 毫克；瘤内注射；每天；持续 7 天）[4]。在肿瘤异种移植模型中，AMI-1 游离酸（0.5 mg；瘤内注射；每天；持续 7 天）下调 PRMT5，但不控制 PRMT7 表达[4]。在肿瘤异种移植模型中，AMI-1 游离酸（0.5 mg；瘤内注射；每天；持续 7 天）可降低 H4R3me2s 和 H3R8me2s 的水平[4]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[4]
细胞类型： S180 细胞、U2OS 细胞 测试浓度： 0.6mM、1.2mM、2.4mM 孵育时间：48小时、72小时、96小时 实验结果：抑制细胞活力。 细胞凋亡分析[4] 细胞类型： S180 细胞 测试浓度： 1.2mM、2.4mM 孵育持续时间：48小时、72小时 实验结果：增加细胞凋亡的百分比。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: 6- 7 weeks old male Kunming mice (18-22 g), with S180 cells xenograft[4]
Doses: 0.5 mg Route of Administration: Intratumorally, daily, for 7 days Experimental Results: diminished tumor weight. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C21H16N2O9S2
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|---|---|
| 分子量 |
504.4897
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| 精确质量 |
504.03
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| CAS号 |
134-47-4
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| 相关CAS号 |
AMI-1;20324-87-2
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| PubChem CID |
67254
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| 密度 |
1.798 g/cm3
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| 熔点 |
86-88 °C
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| 折射率 |
-45 ° (C=1, AcOH)
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| LogP |
5.849
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| tPSA |
207.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
886
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PCGISRHGYLRXSR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H16N2O9S2/c24-19-9-15(33(27,28)29)7-11-5-13(1-3-17(11)19)22-21(26)23-14-2-4-18-12(6-14)8-16(10-20(18)25)34(30,31)32/h1-10,24-25H,(H2,22,23,26)(H,27,28,29)(H,30,31,32)
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| 化学名 |
4-hydroxy-7-[(5-hydroxy-7-sulfonaphthalen-2-yl)carbamoylamino]naphthalene-2-sulfonic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~165.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9822 mL | 9.9110 mL | 19.8220 mL | |
| 5 mM | 0.3964 mL | 1.9822 mL | 3.9644 mL | |
| 10 mM | 0.1982 mL | 0.9911 mL | 1.9822 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
G9a-IN-2
EZH2-IN-16
TDI-6118
PRMT5-IN-39-d3
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