| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 ATRA 敏感的 APL NB4 细胞中，bestatin 促进 ATRA 诱导的分化并防止 ATRA 驱动的 p38 MAPK 磷酸化。贝他汀不能逆转 ATRA 抗性 APL MR2 细胞的分化阻滞。当 CD13 与抗 CD13 抗体 WM-15 结合时，p38 MAPK 被磷酸化。这减少了 Bestatin 对 p38 MAPK 磷酸化的抑制，并完全消除了 Bestatin 对 ATRA 诱导的 NB4 细胞分化的刺激作用 [2]。用贝他汀 (600 μM) 处理的细胞的细胞周期进展较慢，因为细胞分裂和生长的频率降低。 Bestatin 抑制 D 的固有多核和有丝分裂频率。 discoideum 且不会导致 D 细胞死亡。 0-600 μM 剂量的盘状细胞。在 PsaA-GFP 和表达 GFP 的细胞裂解物中，bestatin 使氨肽酶活性分别降低了对照的 69.39% 和 39.93% [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在糖尿病小鼠中，与用糖尿病媒介物治疗的小鼠相比，贝他汀 (20 μM) 显着抑制 MMP-9 特异性溶胶区密度，并显着降低 CD13 表达。贝他汀治疗显着抑制了糖尿病小鼠的 VEGF 和乙酰肝素酶表达。在糖尿病小鼠的视网膜中，玻璃体内注射贝他汀治疗显着减少了 VEGF 和 HIF-1α 的产生。此外，玻璃体内注射贝他汀可以显着抑制糖尿病小鼠视网膜中乙酰肝素酶表达的升高[1]。当用 Bestatin（10、1 和 0.1 mg/kg，腹腔注射）处理脾细胞时，在针对 SRBC 的抗原增强体液反应发生之前，它们会产生更多的溶血性抗 SRBC 抗体 (PFC) 和更多的 2-ME 抗性血清。剂量中的血凝素滴度（0.1 mg/kg）。环磷酰胺注射后，每隔一天给小鼠注射 Bestin（1 和 0.1 mg/kg）五次，并没有改变药物对 PFC 数量的抑制作用，事实上，抗原处的总抗 SRBC 血凝素出现更大的降低剂量。刺激后 7 天 1 mg/kg [3]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Ubenimex (also known as bestatin) is a competitive protease inhibitor. It is an inhibitor of aminopeptidase B, leukotriene A4 hydrolase, aminopeptidase N. It is being studied for use in the treatment of acute myelocytic leukemia.
Ubenimex has been reported in Streptomyces abikoensis and Streptomyces olivoreticuli with data available. Ubenimex is a microbial metabolite and dipeptide with potential immunomodulatory and antitumor activities. Ubenimex competitively inhibits many aminopeptidases, including B, N and leucine aminopeptidases. Aminopeptidases has been implicated in the process of cell adhesion and invasion of tumor cells. Therefore, inhibiting aminopeptidases may partially attribute to the antitumor effect of ubenimex. This agent also activates T lymphocyte, macrophage and bone marrow stem cell as well as stimulates release of interleukin-1 and -2, thus further enhances its antitumor activity. Drug Indication An adjuvant therapy used for acute and chronic myelonous leukemia, lung cancer and nasopharyngeal cancer. It is also used to treat hypercholesterolaemia. |
| 分子式 |
C16H24N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
308.37
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| 精确质量 |
308.173
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| CAS号 |
58970-76-6
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| 相关CAS号 |
Bestatin hydrochloride;65391-42-6;Bestatin trifluoroacetate;223763-80-2
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| PubChem CID |
72172
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
604.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
245 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
319.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.557
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| LogP |
2.64
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| tPSA |
112.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
367
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC(C)C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@H]([C@@H](CC1=CC=CC=C1)N)O
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~8.33 mg/mL (~27.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2429 mL | 16.2143 mL | 32.4286 mL | |
| 5 mM | 0.6486 mL | 3.2429 mL | 6.4857 mL | |
| 10 mM | 0.3243 mL | 1.6214 mL | 3.2429 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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