| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FASN (IC50 = 42 nM and 81 nM, cellular palmitate synthesis)
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| 体外研究 (In Vitro) |
TVB-3166（0.001-10 μM）的细胞IC50值为0.10 μM，导致CALU-6非小细胞肺肿瘤细胞在24小时内死亡[1]。 TVB-3166（0.02 或 0.20 μM；7 天）在 TVB-3166（0.2 μM；48 小时）的剂量数据下抑制转录活性和 β-连环蛋白背光信号传导 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
TVB-3166（界面灌胃；30-100 mg/kg/天）抑制异种移植物生长[1]。在肽中，TVB-3166（界面灌胃；30-100 mg/kg/天）的浓度几乎是肿瘤中的三倍。在 100 和 30 mg/kg 剂量下，肿瘤组的值分别为 7 和 2.9 μM [1]。
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| 酶活实验 |
通过抑制脂肪酸合成酶（FASN）抑制从头棕榈酸盐合成为癌症治疗提供了一种未经证实的方法，具有强大的生物学原理。FASN的表达随着肿瘤进展而增加，并与许多肿瘤类型的化疗耐药性、肿瘤转移和患者生存率降低有关。TVB-3166是一种口服、可逆、强效和选择性FASN抑制剂，可诱导细胞凋亡，在富含脂质的条件下抑制锚定非依赖性细胞生长，并抑制体内异种移植物肿瘤生长。在20-200nM TVB-3166之间观察到剂量依赖性效应，这与生物化学FASN和细胞棕榈酸盐合成测定中的IC50一致。机制研究表明，FASN抑制破坏脂质筏结构，抑制脂质生物合成、PI3K AKT mTOR和β-连环蛋白信号转导等生物途径，并抑制c-Myc等致癌效应物的表达；肿瘤细胞特异性的作用[1]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖分析 [1]
细胞类型： CALU- 6 肿瘤细胞 测试浓度： 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM 孵育时间：24小时 实验结果：引起CALU-6非小细胞肺肿瘤细胞死亡，细胞IC50值为0.10微米。 细胞活力测定[1] 细胞类型：90种不同的肿瘤细胞系（如CALU-6 NSCLC细胞系、NCI-H1975 NSCLC细胞系） 测试浓度： 0.02 或 0.20 μM 孵育时间： 7 天 实验结果： 细胞诱导死亡的剂量依赖性为在所有肿瘤细胞系中均观察到。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： COLO-205 和 A549 细胞 测试浓度： 0.2 μM 孵育持续时间：48小时 实验结果：抑制β-catenin通路信号转导和转录活性。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female BALB-c-nude mice [1]
Doses: 30, 60 or 100 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); one time/day Experimental Results: Inhibition of the growth of xenograft tumors. Animal/Disease Models: Female BALB-c-nude mice [1] Doses: 30, 60 or 100 mg/kg (pharmacokinetic/PK/PK study) Route of Administration: po (oral gavage); one time/day Experimental Results: The concentration in plasma is higher than that in tumor The concentration is about 3 times higher. Plasma and tumor concentrations were 7 and 2.9 μM in the 100 and 30 mg/kg groups, respectively. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C24H24N4O
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|---|---|
| 分子量 |
384.473565101624
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| 精确质量 |
384.195
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| 元素分析 |
C, 74.97; H, 6.29; N, 14.57; O, 4.16
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| CAS号 |
1533438-83-3
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| 相关CAS号 |
1533438-83-3
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| PubChem CID |
72947731
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.1
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| tPSA |
72.8Ų
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
643
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1C=C(C2C(C)=C(C)NN=2)C(C)=CC=1C)N1CC(C2C=CC(C#N)=CC=2)C1
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| InChi Key |
ICDQFUFDAFKCAX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H24N4O/c1-14-9-15(2)22(10-21(14)23-16(3)17(4)26-27-23)24(29)28-12-20(13-28)19-7-5-18(11-25)6-8-19/h5-10,20H,12-13H2,1-4H3,(H,26,27)
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| 化学名 |
4-{1-[5-(4,5-Dimethyl-2H-pyrazol-3-yl)-2,4-dimethyl-benzoyl]-azetidin-3-yl}-benzonitrile InChi Key
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| 别名 |
TVB-3166; TVB 3166; TVB3166.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~162.56 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.41 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6010 mL | 13.0049 mL | 26.0098 mL | |
| 5 mM | 0.5202 mL | 2.6010 mL | 5.2020 mL | |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3005 mL | 2.6010 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
脂肪抑制素氢溴酸盐
Denifanstat (TVB-2640)
TVB-3664
奥利司他
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COA
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