| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
monoamine oxidase (MAO); KDM1/lysine-specific demethylase 1 (LSD1)
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
反苯环丙明（10 nM 至 10 μM）独立于神经胶质细胞，具有神经保护作用，可抵抗人类 Aβ (1-42) 寡聚物产生的毒性。反苯环丙胺 (100 μM) 可以显着保护 RGC 免受氧化应激和谷氨酸神经毒性诱导的细胞凋亡的影响。在谷氨酸 (Glu) 诱导的应激环境下，反苯环丙明会增加丝裂原激活蛋白激酶 12 (p38 MAPKγ) 的表达。此外，反苯环丙明可改变 p38 MAPKγ 活性以增加 RGC 存活率 [3]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
反苯环丙明治疗改善了剂量依赖性全身性痛觉过敏，并显着减小了诱发子宫内膜异位症小鼠的病变大小。此外，反苯环丙明治疗可降低对血管生成、增殖和 H3K4 甲基化等生物标志物的免疫反应，从而导致 EMT 并抑制病变生长 [2]。 NMDA 诱导的视网膜损伤后，反苯环丙胺半硫酸盐 (500 mM) 注射可抑制大鼠视网膜的形态变化，抑制 caspase 3 活性，并恢复视网膜中的 p38 MAPKγ。这些神经保护作用是在细胞内凋亡信号通路上观察到的。表达，并降低 NMDA 的神经毒性，从而提高视网膜损伤后 RGC 的存活率 [3]。 BrdU 免疫组织化学显示，反苯环丙胺半硫酸盐 (10 μg/g) 导致所检查的组合脑区域中标记细胞的近似且显着的倍增。小脑细胞增殖最显着的增加是由反苯环丙明引起的[4]。
|
| 酶活实验 |
单胺氧化酶（MAO）在阿尔茨海默病（AD）的发病机制中起着核心作用，而MAO抑制剂（MAOIs）是目前研究的抗抑郁药物，其对神经退行性疾病具有神经保护作用。在本工作中，测试了MAOIs，如tranylcypomine[反式-（+）-2-苯基环丙烷胺，TCP]及其酰胺衍生物，TCP丁酰胺（TCP But）和TCP乙酰胺（TCP Ac），其保护用合成淀粉样蛋白-β（Aβ）-（1-42）寡聚物（100 nM）攻击的皮层神经元48小时的能力。TCP以浓度依赖的方式显著防止了Aβ诱导的神经元死亡，并且仅在10µM时具有最大保护作用。TCP-But在1µM的混合神经元培养物中具有最大的保护作用，与TCP相比浓度较低，而新的衍生物TCP-Ac比TCP和TCP-But更有效，并在纳摩尔浓度（100 nM）下显著保护皮层神经元免受aβ毒性的影响。用硫黄素-T（Th-T）荧光测定原纤维形成的实验表明，TCP及其酰胺衍生物以浓度依赖的方式影响Aβ聚集过程的早期事件。TCP-Ac比TCP-But和TCP更有效地通过延长滞后期来减缓Aβ（1-42）聚集体的形成。在我们的实验模型中，Aβ（1-42）低聚物与TCP-Ac共同孵育能够几乎完全防止Aβ诱导的神经退行性变。这些结果表明，抑制Aβ寡聚物介导的聚集显著有助于TCP-Ac的整体神经保护活性，也增加了TCP，特别是新化合物TCP-Ac，可能代表在AD中产生神经保护的新药理学工具的可能性[1]。
|
| 细胞实验 |
RGCs（视网膜神经节细胞）的凋亡[3]
如前所述进行RGC细胞凋亡的评估。简言之，用含有2.4 mM CaCl2和20 mM HEPES（不含镁）的Hanks平衡盐溶液洗涤原代培养的RGCs两次（在37°C下孵育15分钟）；从洗涤溶液中省略镁以避免阻断NMDA受体。32随后，将RGCs在含有2.4 mM CaCl2和20 mM HEPES的HBSS中，在37°C下，在300μM谷氨酸和10μM甘氨酸（NMDA受体的辅激活剂）中孵育2小时。用谷氨酸处理后，RGCs在不含任何神经营养因子（如毛喉素、BDNF、CNTF或bFGF）的相同培养基中在37°C下培养22小时。氧化应激诱导的细胞死亡是通过添加50μM过氧化氢（H2O2）和含有B27补充AO的营养添加剂30分钟，然后将细胞孵育24小时来实现的。与谷氨酸或H2O2同时给药特氨酰环丙胺（100μM）和沃特曼宁（100 nM），而在诱导细胞凋亡前24小时加入S2101、BIRB796（10μM，编号S1574）和SB203580（10μM）。随后，在检测细胞凋亡之前，将处理过的RGCs孵育24小时 通过将RGCs与1.0μg/mL Hoechst 33342孵育15分钟来检测细胞凋亡。使用IX71荧光显微镜观察荧光图像，并且从96孔板获得至少6个图像/孔。如前所述，30，31用Hoechst染料染色的碎裂或收缩的细胞核被算作凋亡神经元，圆形/光滑的细胞核被认为是健康的神经元。对于每种情况，使用MetaMorph成像软件对200多个神经元进行计数，以最大限度地减少测量偏差。 |
| 动物实验 |
Methods: [2]
Forty-seven female C57BL/6 mice were used in this experimentation. All mice, except those randomly selected to form Sham surgery (M) and specificity control (S) groups, received an endometriosis-inducing surgery. Group S was set up mainly to ensure that the reduced generalized hyperalgesia in mice treated with TC is not due to any possible analgesic effect of TC, but rather resulting from the treatment effect specific to endometriosis. Two weeks after the surgery, mice that received surgery were further divided randomly into 3 groups: 1) untreated group (U); 2) low-dose TC group (L); 3) high-dose TC group (H). Group S received the same treatment as in group H. Two weeks after treatment, all mice were sacrificed and their ectopic endometrial tissues were harvested and analyzed by immunohistochemistry analysis. Hotplate test was administrated to all mice before the induction, treatment and sacrifice. Lesion size, hotplate latency, immunoreactivity against markers of proliferation, angiogenesis, H3K4 methylation, and of epithelial-mesenchymal transition (EMT). Results: [2] TC treatment significantly and substantially reduced the lesion size and improved generalized hyperalgesia in a dose-dependent fashion in mice with induced endometriosis. In addition, TC treatment resulted in reduced immunoreactivity to biomarkers of proliferation, angiogenesis, and H3K4 methylation, leading to arrested EMT and lesion growth. |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
Tranylcypromine Sulfate is the sulfate salt form of tranylcypromine, an orally bioavailable, nonselective, irreversible, non-hydrazine inhibitor of both monoamine oxidase (MAO) and lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110), with antidepressant and anxiolytic activities, and potential antineoplastic activities. Upon oral administration, tranylcypromine exerts its antidepressant and anxiolytic effects through the inhibition of MAO, an enzyme that catalyzes the breakdown of the monoamine neurotransmitters serotonin, norepinephrine, epinephrine and dopamine. This increases the concentrations and activity of these neurotransmitters. Tranylcypromine exerts its antineoplastic effect through the inhibition of LSD1. Inhibition of LSD1 prevents the transcription of LSD1 target genes. LSD1, a flavin-dependent monoamine oxidoreductase and a histone demethylase, is upregulated in a variety of cancers and plays a key role in tumor cell proliferation, migration, and invasion.
A propylamine formed from the cyclization of the side chain of amphetamine. This monoamine oxidase inhibitor is effective in the treatment of major depression, dysthymic disorder, and atypical depression. It also is useful in panic and phobic disorders. (From AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p311) See also: Tranylcypromine Sulfate (annotation moved to). |
| 分子式 |
C9H12NO₂S₀.₅
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
182.23
|
|
| 精确质量 |
133.09
|
|
| 元素分析 |
C, 59.32; H, 6.64; N, 7.69; O, 17.56; S, 8.80
|
|
| CAS号 |
13492-01-8
|
|
| 相关CAS号 |
Tranylcypromine hydrochloride;1986-47-6;Tranylcypromine;155-09-9; 13492-01-8 (sulfate); 54779-58-7 (Cis_HCl); 4548-34-9 (HCl)
|
|
| PubChem CID |
25267092
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| 密度 |
1.065g/cm3
|
|
| 沸点 |
218.3ºC at 760mmHg
|
|
| 闪点 |
90.8ºC
|
|
| 蒸汽压 |
0.127mmHg at 25°C
|
|
| LogP |
4.831
|
|
| tPSA |
135.02
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
|
| 重原子数目 |
25
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
197
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
|
| SMILES |
C1[C@@H]([C@H]1N)C2=CC=CC=C2.C1[C@@H]([C@H]1N)C2=CC=CC=C2.OS(=O)(=O)O
|
|
| InChi Key |
BKPRVQDIOGQWTG-FKXFVUDVSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/2C9H11N.H2O4S/c2*10-9-6-8(9)7-4-2-1-3-5-7;1-5(2,3)4/h2*1-5,8-9H,6,10H2;(H2,1,2,3,4)/t2*8-,9+;/m00./s1
|
|
| 化学名 |
(1R,2S)-2-phenylcyclopropan-1-amine; sulfuric acid (2:1)
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 20 mg/mL (109.75 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4876 mL | 27.4379 mL | 54.8757 mL | |
| 5 mM | 1.0975 mL | 5.4876 mL | 10.9751 mL | |
| 10 mM | 0.5488 mL | 2.7438 mL | 5.4876 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|---|
|
|
噻克索酮
反苯环丙胺
U-104
Benzenesulfonamide (Benzenesulphonamide, Benzosulfonamide)
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号