| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
HT1080、HCT116、Daoy、MDA-MB-231 和 Jurkat 细胞均被 TM5441 剂量依赖性地降低，IC50 范围为 13.9 至 51.1 μM[1]。在 HT1080 和 HCT116 细胞中，TM5441 以剂量依赖性方式增加 caspase 3/7 活性。 TM5441 导致 HT1080 和 HCT116 细胞发生更多凋亡[1]。线粒体去极化是由 TM5441 诱导的[1]。 TM5441 逆转 PAI-1 诱导的纤溶酶活性抑制，并有效阻断小鼠近端肾小管上皮细胞中的纤维化和炎症标志物 mRNA 表达[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当 TM5441（每天 20 毫克/千克）给 HT1080 和 HCT116 异种移植小鼠口服时，它会显着破坏肿瘤脉管系统并增加肿瘤细胞凋亡，这与肿瘤生长的减少和生存的增加有关。口服后1小时，平均血药峰浓度为11.4μM，23小时后检测不到[1]。 TM5441 可延长 klotho 缺失小鼠的寿命，减少 Nω-硝基-L-精氨酸甲酯诱导的心源性高血压和血管衰老的影响，并在癌症中具有抗肿瘤和抗血管生成特性[3]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C21H17CLN2O6
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|---|---|---|
| 分子量 |
428.8225
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| 精确质量 |
428.077
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| CAS号 |
1190221-43-2
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
44250349
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.3
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| tPSA |
118
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
618
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C(=C(C(=O)O[H])C=1[H])N([H])C(C([H])([H])OC([H])([H])C(N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C(C2=C([H])OC([H])=C2[H])=C1[H])=O)=O
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| InChi Key |
BGGMLMAPVODXAU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H17ClN2O6/c22-15-4-5-18(17(9-15)21(27)28)24-20(26)12-30-11-19(25)23-16-3-1-2-13(8-16)14-6-7-29-10-14/h1-10H,11-12H2,(H,23,25)(H,24,26)(H,27,28)
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| 化学名 |
5-chloro-2-[[2-[2-[3-(furan-3-yl)anilino]-2-oxoethoxy]acetyl]amino]benzoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3320 mL | 11.6599 mL | 23.3198 mL | |
| 5 mM | 0.4664 mL | 2.3320 mL | 4.6640 mL | |
| 10 mM | 0.2332 mL | 1.1660 mL | 2.3320 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 Decreased cell viability in cancer cells treated with TM5275 and TM5441.PLoS One.2015 Jul 24;10(7):e0133786. |
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 Treatment with TM5275 or TM5441 increases intrinsic apoptosis.PLoS One.2015 Jul 24;10(7):e0133786. |
 Increased apoptosis in cancer cells treated with TM5275 and TM5441.PLoS One.2015 Jul 24;10(7):e0133786. |
 Decreased proliferation in cancer cells treated with TM5275 and TM5441.PLoS One.2015 Jul 24;10(7):e0133786. |
|---|
 Pre-clinical activity of TM5441 in vivo.PLoS One.2015 Jul 24;10(7):e0133786. |
 TM5441 inhibits EC branching morphogenesis.PLoS One.2015 Jul 24;10(7):e0133786. |
 TM compounds improve kidney function and morphology in STZ-induced diabetic mice.PLoS One.2016 Jun 3;11(6):e0157012. |
|---|
 TM compounds inhibit kidney fibrosis in STZ-induced diabetic mice.PLoS One.2016 Jun 3;11(6):e0157012. |
 TM compounds inhibit kidney inflammation in STZ-induced diabetic mice.
TM compounds inhibit PAI-1-induced fibrotic and inflammatory responsesin vitro.PLoS One.2016 Jun 3;11(6):e0157012. |
MDI-2268
TM5441 sodium
28-O-β-D-Glucopyranosyl pomolic acid
Glutaryl-Gly-Arg-AMC
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