Tizoxanide 中文名称: 替唑尼特

别名: NSC-697856; NSC697856; NSC697856; Tizoxanide; Desacetylnitazoxanide; Desacetyl-nitazoxanide; Nitazoxanidede/硝唑尼特的活性代谢物

目录号: V3715 纯度: ≥98%

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Tizoxanide 是一种噻唑类抗感染药，是 Nitazoxanide（也称为 NTZ；NSC 697855）的活性代谢物，Nitazoxanide 是一种合成的硝基噻唑基水杨酰胺衍生物，也是一种抗原虫剂，对犬流感病毒的 IC50 范围为 0.17 至 0.21 μM。

Tizoxanide CAS号: 173903-47-4
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Tizoxanide-d4 (替唑尼特 d4)

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

Tizoxanide 是一种噻唑类抗感染药，是 Nitazoxanide（也称为 NTZ；NSC 697855）的活性代谢物，Nitazoxanide 是一种合成的硝基噻唑基水杨酰胺衍生物，也是一种抗原虫剂，对犬流感病毒的 IC50 范围为 0.17 至 0.21 μM 。替唑尼特在细胞培养模型中具有抗厌氧菌、原生动物和一系列病毒的活性，目前正处于治疗慢性丙型肝炎的 II 期临床开发阶段。

生物活性&实验参考方法

靶点

Tizoxanide (TIZ) has potent inhibition of both HBV and HCV replication with values EC50 of 0.46μM and 0.15 μM, respectively

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Tizoxanide 是 Nitazoxanide 的活性代谢物，Nitazoxanide 是一种噻唑类抗感染化合物，可对抗厌氧菌、原生动物和一系列病毒。 IC50值：目标：体外抗病毒剂：替佐尼特抑制所有CIV的病毒复制，抑制浓度分别为0.17至0.21μM和0.60至0.76μM，抑制浓度为50％和90％。硝唑尼特及其主要代谢物替唑尼特可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 复制子系统中的复制。有趣的是，硝唑尼特或替唑尼特的连续传代导致对α干扰素2b的敏感性增加：EC(50)s和EC(90)s分别降低三倍和八倍。激酶测定：细胞测定：

体内研究 (In Vivo)

硝唑尼特以 250 mg/kg/天的剂量口服给药 11 天，可部分有效减少限生仔猪腹泻模型中的寄生虫负担，但 125 mg/kg/天的剂量则无效。硝唑尼特会引起仔猪药物相关性腹泻，这可能会影响其治疗效果。

动物实验

药代性质 (ADME/PK)

Metabolism / Metabolites
Tizoxanide has known human metabolites that include (2S,3S,4S,5R)-3,4,5-Trihydroxy-6-[2-[(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)carbamoyl]phenoxy]oxane-2-carboxylic acid.

参考文献

[1]. Antimicrob Agents Chemother.1998 Aug;42(8):1959-65.

[2]. Clin Infect Dis.2005 Apr 15;40(8):1173-80.

其他信息

Desacetyl-nitazoxanide is a member of salicylamides.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H7N3O4S
分子量	265.25
精确质量	265.015
元素分析	C, 45.28; H, 2.66; N, 15.84; O, 24.13; S, 12.09
CAS号	173903-47-4
相关CAS号	Tizoxanide-d4;1246817-56-0
PubChem CID	394397
外观&性状	Solid powder
密度	1.6±0.1 g/cm3
熔点	279-281ºC(dec)
折射率	1.750
LogP	2.91
tPSA	136.28
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	336
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S1C(=C([H])N=C1N([H])C(C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1O[H])=O)[N+](=O)[O-]
InChi Key	FDTZUTSGGSRHQF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H7N3O4S/c14-7-4-2-1-3-6(7)9(15)12-10-11-5-8(18-10)13(16)17/h1-5,14H,(H,11,12,15)
化学名	2-hydroxy-N-(5-nitrothiazol-2-yl)benzamide
别名	NSC-697856; NSC697856; NSC697856; Tizoxanide; Desacetylnitazoxanide; Desacetyl-nitazoxanide;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~94.25 mM) Ethanol : < 1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (18.85 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶 (<60°C). 生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 15% Cremophor EL+85% Saline: 5 mg/mL (18.85 mM) View More 配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (18.85 mM) in 17% Polyethylene glycol 12-hydroxystearate in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶 (<60°C). *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~94.25 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (18.85 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶 (<60°C).
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 15% Cremophor EL+85% Saline: 5 mg/mL (18.85 mM)

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配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (18.85 mM) in 17% Polyethylene glycol 12-hydroxystearate in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶 (<60°C).
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7700 mL	18.8501 mL	37.7003 mL
	5 mM	0.7540 mL	3.7700 mL	7.5401 mL
	10 mM	0.3770 mL	1.8850 mL	3.7700 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Forward genetic screen for identification of NTZ resistant worm mutants.Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8.
Dose response curves ofC. elegansmutants resistant to other classes of drugs to NTZ in a six day lethality assay.Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8.
Combination of NTZ with albendazole (ALB) and pyrantel (PYR).Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8.
Ivermectin (IVM) susceptibility of the two NTZ resistant mutants identified in forward genetic screens at 44–45 hours.Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8.
Effect of NTZ onC. elegansN2 wild-type nematodes.Mol Biochem Parasitol.2014 Jan;193(1):1-8.