| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 2/3 层神经元中，THIP（1 µM；5 s）产生强 GABAA 介导的电流 [1]。在第 2/3 层神经元中，THIP（1 µM；1 s）对 micro-IPSC 没有影响 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
加波沙朵（THIP；0.5、5.0 mg/kg；口服；单剂量）表现出良好的口服利用度；在 0.5 和 5.0 mg/kg 时，Fa 值分别为 83% 和 110% [2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型：第 2/3 层神经元（来自雄性 C57BL/6 小鼠，出生后 13-19 天） 测试浓度： 1 µM 孵育时间： 5 s 实验结果： 诱导破伤风电流为 43.2 pA。 细胞活力测定[1] 细胞类型：第 2/3 层神经元（来自雄性 C57BL/6 小鼠，出生后 13-19 天） 测试浓度： 1 µM 孵育时间： 1 s 实验结果： 仅 mIPSC 的振幅和频率发生微小变化。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: SD (SD (Sprague-Dawley)) rat (255-276 g) [2].
Doses: 2.5 mg/kg (intravenous (iv) (iv)injection); 0.5 and 5.0 mg/kg (oral). Route of Administration: po (oral gavage); intravenous (iv) (iv)injection; single. Experimental Results: 1.19 pharmacokinetic/PK/PK parameters of THIP 4 in SD (SD (Sprague-Dawley)) rats [2]. IV (2.5 mg/kg) PO (0.5 mg/kg) PO (5.0 mg/kg) AUC (ng/mL·h) 1193 263 1988 Tmax (h) - 0.22 0.33 Cmax (ng/mL) 4350 291 2061 CL/ Fa (mL/h/kg) - 1939 2558 CL (mL/h/kg) 2043 - - Fa (%) 100 110 83 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo(5,4-c)pyridin-3-ol is an oxazole.
Gaboxadol also known as 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo(5,4-c)pyridin-3-ol (THIP) is an experimental sleep aid drug developed by Lundbeck and Merck, who reported increased deep sleep without the reinforcing effects of benzodiazepines. Development of Gaboxadol was stopped in March 2007 after concerns regarding safety and efficacy. It acts on the GABA system, but in a seemingly different way from benzodiazepines and other sedatives. Drug Indication Investigated for use/treatment in sleep disorders and insomnia. |
| 分子式 |
C₆H₈N₂O₂
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|---|---|
| 分子量 |
140.14
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| 精确质量 |
140.058
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| CAS号 |
64603-91-4
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| 相关CAS号 |
Gaboxadol hydrochloride;85118-33-8
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| PubChem CID |
3448
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
340.5±42.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
159.7±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.551
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| LogP |
-0.61
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| tPSA |
58.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
210
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZXRVKCBLGJOCEE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H8N2O2/c9-6-4-1-2-7-3-5(4)10-8-6/h7H,1-3H2,(H,8,9)
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| 化学名 |
4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo(5,4-c)pyridin-3(2H)-one4,5,6,7-Tetrahydro-[1,2]oxazolo[5,4-c]pyridin-6-ium-3-one
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| 别名 |
GaboxadolOV-101 MK0928 Lu02030OV101Lu-02-030 MK-0928 Lu-02030
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~356.79 mM)
H2O : ~23.33 mg/mL (~166.48 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (14.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (356.79 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.1357 mL | 35.6786 mL | 71.3572 mL | |
| 5 mM | 1.4271 mL | 7.1357 mL | 14.2714 mL | |
| 10 mM | 0.7136 mL | 3.5679 mL | 7.1357 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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