| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HIV-1/2 nucleotide reverse transcriptase
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| 体外研究 (In Vitro) |
替诺福韦对 HK-2 细胞活力表现出细胞毒性作用，MTT 测定中 48 小时和 72 小时的 IC50 值分别为 9.21 和 2.77 μM。替诺福韦导致 HK-2 细胞的 ATP 水平下降。在 HK-2 细胞中，替诺福韦（3.0 至 28.8 μM）可增强蛋白质羰基化和氧化应激。此外，替诺福韦会导致HK-2细胞发生凋亡，这一过程是由线粒体损伤引起的[1]。当在 0.25% HEC 中配制时，活化的 PBMC 中 R5 向性 HIV-1BaL 和 X4 向性 HIV-1IIIb 的复制受到替诺福韦和 M48U1 的抑制。此外，一些实验室毒株和患者来源的 HIV-1 分离株也受到抑制。 M48U1 和替诺福韦组合在 0.25% HEC 中的协同抗逆转录病毒活性可抑制 R5-tropic HIV-1BaL 感染，并且该制剂对 PBMC 无害[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当给予 BLT 小鼠（20、50、140 或 300 mg/kg）时，富马酸替诺福韦二吡呋酯在 BLT 人源化小鼠中针对阴道 HIV 攻击表现出剂量依赖性活性。在 BLT 小鼠中，富马酸替诺福韦二吡呋酯（50、140 或 300 毫克/千克）可显着降低 HIV 传播[3]。在患有慢性 WHV 感染的土拨鼠中，富马酸替诺福韦二吡呋酯（0.5、1.5 或 5.0 mg/kg/天，口服）可导致血清病毒血症出现剂量依赖性下降。富马酸替诺福韦二吡呋酯在慢性 HBV 感染土拨鼠模型中的给药既安全又有效[4]。
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| 细胞实验 |
将细胞接种到 48 孔组织培养板（39,000 个细胞/mL）后，用载体或替诺福韦处理 48 小时，然后从板中取出。 MTT 测定用于确定治疗期后的细胞活力。四唑染料 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑 (MTT) 通过 NAD(P)H 依赖性氧化还原酶转化为甲臜，这就是 MTT 测定的工作原理[1]。
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| 动物实验 |
Twenty adult chronic WHV carrier woodchucks are divided into five treatment groups, each with four animals, based on equal stratification of age, sex, body weight, and serum GGT activity. The five different doses of tenofovir disoproxil fumarate that were administered were as follows: (i) 15.0 mg/kg once a day; (ii) 5.0 mg/kg/day; (iii) 1.5 mg/kg/day; (iv) 0.5 mg/kg/day; and (v) a placebo control. The woodchucks receive daily treatment for four weeks, after which they are monitored for a further twelve weeks[4].
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Tenofovir hydrate is a hydrate that is the monohydrate form of anhydrous tenovir. It has a role as an antiviral drug and a HIV-1 reverse transcriptase inhibitor. It contains a tenofovir (anhydrous).
Tenofovir is a nucleoside reverse transcriptase inhibitor analog of adenosine. An adenine analog REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITOR with antiviral activity against HIV-1 and HEPATITIS B. It is used to treat HIV INFECTIONS and CHRONIC HEPATITIS B, in combination with other ANTIVIRAL AGENTS, due to the emergence of ANTIVIRAL DRUG RESISTANCE when it is used alone. See also: Tenofovir (annotation moved to). |
| 分子式 |
C9H16N5O5P
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|---|---|
| 分子量 |
305.23
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| 精确质量 |
305.089
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| CAS号 |
206184-49-8
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| 相关CAS号 |
Tenofovir;147127-20-6;Tenofovir diphosphate;166403-66-3;Tenofovir maleate;1236287-04-9
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| PubChem CID |
21146529
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.79g/cm3
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| 沸点 |
616.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
326.4ºC
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| LogP |
0.465
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| tPSA |
155.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
354
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C[C@H](CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O.O
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| InChi Key |
PINIEAOMWQJGBW-FYZOBXCZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H14N5O4P.H2O/c1-6(18-5-19(15,16)17)2-14-4-13-7-8(10)11-3-12-9(7)14;/h3-4,6H,2,5H2,1H3,(H2,10,11,12)(H2,15,16,17);1H2/t6-;/m1./s1
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| 化学名 |
[(2R)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethylphosphonic acid;hydrate
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| 别名 |
Tenofovir hydrate;tenofovir monohydrate; tenofovir monohydrate; Tenofovir (hydrate); (R)-(((1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonic acid hydrate; 9-[(R)-2-(Phosphonomethoxy)propyl]adenine monohydrate; tenofovir.H2O; Tenofovir [USAN]; GS-1278 hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 6 mg/mL (~19.66 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.6 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.6 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.6 mg/mL (1.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2762 mL | 16.3811 mL | 32.7622 mL | |
| 5 mM | 0.6552 mL | 3.2762 mL | 6.5524 mL | |
| 10 mM | 0.3276 mL | 1.6381 mL | 3.2762 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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NNRT-IN-2
HIV-1 inhibitor-49
阿兹夫定（RO-0622）
2,2'-脱水尿苷
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