Tecalcet HCl (KRN568; NPS-R568; R568)

别名: Tecalcet HCl; KRN-568; NPS-R-568; R-568; KRN568; NPS-R568; R568; Tecalcet hydrochloride; Norcalcin 3-（2-氯苯基）-N-[（1R）-1-（3-甲氧基苯基）乙基]丙-1-胺，盐酸盐

目录号: V13565 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Tecalcet（KRN-568；NPS-R-568；R-568）是一种新型、有效、口服生物活性拟钙化合物/钙通道激动剂，可用于治疗甲状旁腺功能亢进、绝经后症状。

Tecalcet HCl (KRN568; NPS-R568; R568) CAS号: 177172-49-5
产品类别: CaSR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Tecalcet HCl (KRN568; NPS-R568; R568):

Tecalcet

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

Tecalcet（KRN-568；NPS-R-568；R-568）是一种新型、有效、口服生物活性拟钙化合物/钙通道激动剂，可用于治疗甲状旁腺功能亢进、绝经后症状。它以变构方式正向调节钙敏感受体 (CaSR)。 NPS R-568 可预防严重继发性甲状旁腺功能亢进症大鼠的甲状旁腺增生。NPS R-568 可降低患有轻度和重度肾脏或饮食继发性甲状旁腺功能亢进症大鼠的血浆 PTH。 NPS R-568 可阻止或逆转尿毒症大鼠的纤维骨炎。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Tecalcet（NPS 568，0.1-100 μM）以浓度依赖性和立体选择性的方式增加 [Ca2+]i [3]。 Tecalcet (NPS 568, 0.1-100 nM) 将细胞外 Ca2+ 的浓度-反应曲线向左移动，而不影响最大反应，从而将细胞外 Ca21 的 EC50 值降低至 0.61±0.04 mM[3]。
体内研究 (In Vivo)	Tecalcet（1.5 和 15 mg/kg，口服，每天两次，持续 4 天）抑制肾功能不全大鼠的 PT 细胞增殖[1]。动物模型：10周龄雄性Sprague-Dawley大鼠，体重310-350 g[1]。剂量：1.5和15毫克/公斤。 Administration: 口服，每天两次，持续 4 天。结果：没有显着改变血清 1,25 (OH)2D3 水平。相反，血清 PTH 水平以剂量依赖性方式降低。低剂量（1.5 mg/kg 体重）时，BrdU 阳性 PT 细胞数量明显减少 20%，高剂量（15 mg/kg 体重）时，BrdU 阳性 PT 细胞数量明显减少 50%，表明对 PT 细胞具有抗增殖作用。以剂量依赖性方式减少 PT 细胞体积。
动物实验	10-wk-old Male Sprague-Dawley rats weighing 310-350 g 1.5 and 15 mg/kg Orally twice daily for 4 days
参考文献	[1]. The calcimimetic compound NPS R-568 suppresses parathyroid cell proliferation in rats with renal insufficiency. Control of parathyroid cell growth via a calcium receptor. Journal of Clinical Investigation 100(12), 2977-2983 (1997). [2]. The parathyroid calcium receptor: a novel therapeutic target for treating hyperparathyroidism. Pediatr.Nephrol. 10(3), 275-279 (1996). [3]. Calcimimetics with potent and selective activity on the parathyroid calcium receptor. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 95(7), 4040-4045 (1998).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H23CL2NO
分子量	340.287323236465
精确质量	339.116
元素分析	C, 63.53; H, 6.81; Cl, 20.84; N, 4.12; O, 4.70
CAS号	177172-49-5
相关CAS号	148717-54-8; 177172-49-5 (HCl)
PubChem CID	158796
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	416.3ºC at 760 mmHg
闪点	205.6ºC
蒸汽压	3.86E-07mmHg at 25°C
LogP	5.824
tPSA	21.26
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	286
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C[C@](C1C=C(OC)C=CC=1)(NCCCC1C(Cl)=CC=CC=1)[H].[H]Cl
InChi Key	YJXUXANREVNZLH-PFEQFJNWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H22ClNO.ClH/c1-14(16-8-5-10-17(13-16)21-2)20-12-6-9-15-7-3-4-11-18(15)19;/h3-5,7-8,10-11,13-14,20H,6,9,12H2,1-2H3;1H/t14-;/m1./s1
化学名	3-(2-chlorophenyl)-N-[(1R)-1-(3-methoxyphenyl)ethyl]propan-1-amine;hydrochloride
别名	Tecalcet HCl; KRN-568; NPS-R-568; R-568; KRN568; NPS-R568; R568; Tecalcet hydrochloride; Norcalcin
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~50 mg/mL (~146.9 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.35 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~50 mg/mL (~146.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.35 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9387 mL	14.6933 mL	29.3867 mL
	5 mM	0.5877 mL	2.9387 mL	5.8773 mL
	10 mM	0.2939 mL	1.4693 mL	2.9387 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

NPS 467 and NPS 568 increase [Ca2+]i in a concentration-dependent and stereoselective manner. Proc Natl Acad Sci U S A . 1998 Mar 31;95(7):4040-5.
Increases in [Ca2+]i elicited by NPS R-568 are refractory to inhibition by La3+ but are blocked by removal of extracellular Ca2+. Proc Natl Acad Sci U S A . 1998 Mar 31;95(7):4040-5.
NPS R-568 potentiates the effects of extracellular Ca2+ on [Ca2+]i and PTH secretion. Proc Natl Acad Sci U S A . 1998 Mar 31;95(7):4040-5.