规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
UCH-L3(IC50= 0.6 μM);UCH-L1(IC50= 75 μM)
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:TCID 对 UCH-L3 的选择性是 UCH-L1 的 100 倍以上。 NU6027 (10 μM) 不会促进转染 MDCK 细胞的细胞内囊泡中 YFP-GLT-1 的积累,而 LDN-57444 (10 μM) 则促进 YFP-GLT-1 的积累。 NU6027 (10 μM) 不会产生 GLT-1 的长期溶酶体降解,而 LDN-57444 (10 μM) 则具有这种作用。 TCID (10 μM) 会减少脑干和脊髓原代神经元中 GlyT2 的泛素化,当 UCHL1 受到抑制以及细胞长时间暴露于这些抑制剂时,这种作用更加明显。细胞测定:在转染的 MDCK 细胞中,TCID(10 μm,30 分钟)无法影响 UCH-L1 抑制剂促进 YFP-GLT-1 在细胞内囊泡中的积累。
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细胞实验 |
在转染的 MDCK 细胞中,TCID(10 μm,30 分钟)无法影响 UCH-L1 抑制剂促进 YFP-GLT-1 在细胞内囊泡中的积累。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C9H2CL4O2
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分子量 |
283.92
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精确质量 |
281.88
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元素分析 |
C, 38.07; H, 0.71; Cl, 49.94; O, 11.27
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CAS号 |
30675-13-9
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相关CAS号 |
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PubChem CID |
2729042
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外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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沸点 |
448.1±45.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
218-220ºC
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闪点 |
188.8±29.3 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.652
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LogP |
3.94
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tPSA |
34.14
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氢键供体(HBD)数目 |
0
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氢键受体(HBA)数目 |
2
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可旋转键数目(RBC) |
0
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重原子数目 |
15
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分子复杂度/Complexity |
289
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定义原子立体中心数目 |
0
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SMILES |
O=C1CC(C2=C1C(Cl)=C(Cl)C(Cl)=C2Cl)=O
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InChi Key |
IDLAOWFFKWRNHB-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C9H2Cl4O2/c10-6-4-2(14)1-3(15)5(4)7(11)9(13)8(6)12/h1H2
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化学名 |
4,5,6,7-tetrachloro-1H-indene-1,3(2H)-dione
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别名 |
TCID; UCH-L3 Inhibitor
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : 23~41.67 mg/mL ( 81.0~146.77 mM )
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 5% DMSO+5% Tween 80+90% ddH2O: 1.15mg/ml 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.5221 mL | 17.6106 mL | 35.2212 mL | |
5 mM | 0.7044 mL | 3.5221 mL | 7.0442 mL | |
10 mM | 0.3522 mL | 1.7611 mL | 3.5221 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Pharmacological inhibition of the E1 ubiquitin-activating enzyme activity reduces constitutive GlyT2 endocytosis.PLoS One. 2013;8(3):e58863. td> |
Mutation of each lysine of the GlyT2 C-terminal does not impair GlyT2 constitutive endocytosis.PLoS One. 2013;8(3):e58863. td> |
The 4KR GlyT2 mutant exhibits impaired endocytosis and lower basal ubiquitination than wild-type GlyT2.PLoS One. 2013;8(3):e58863. td> |