规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
hTGR5 ( IC50 = 0.72 nM ); mTGR5 ( IC50 = 6.2 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
TC-G 1005 激活和小鼠 TGR5,EC50 分别为 0.72 nM 和 6.2 nM[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
TC-G 1005 (25-100 mg/kg;单次氧气) 刺激印记控制区 (ICR) 中的GLP-1[1]。 TC-G 1005 (50 mg/kg;单次po) 可使ICR 小鼠的血压AUC0-120 分钟降低49%[1]。 TC-G 1005 (50 mg/kg;单次口腔) 显着降低db/db 电极第4、6、10 和24 小时的血压[ TC-G 1005 (5 mg/kg;po) 在外汇中表现出相当低的毒性暴露,Cmax 为 56 ng/mL,t1/2 为 1.5[1]。动物模型:雄性 ICR 小鼠[ 1]。 1] 剂量:25、50、100 mg/kg 给药:单次口服 结果:在 25、50 和 100 mg/kg 剂量下,血浆活性 GLP-1 水平分别增加 31、96 和 282%。
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动物实验 |
Male ICR mice
25, 50, 100 mg/kg A single p.o. |
参考文献 |
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分子式 |
C25H25N3O2
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分子量 |
399.49
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精确质量 |
399.195
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元素分析 |
C, 75.16; H, 6.31; N, 10.52; O, 8.01
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CAS号 |
1415407-60-1
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PubChem CID |
71450251
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外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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沸点 |
564.5±50.0 °C at 760 mmHg
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闪点 |
295.2±30.1 °C
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蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.653
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LogP |
4.44
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tPSA |
45.67
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氢键供体(HBD)数目 |
0
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氢键受体(HBA)数目 |
4
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可旋转键数目(RBC) |
4
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重原子数目 |
30
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分子复杂度/Complexity |
609
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定义原子立体中心数目 |
0
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SMILES |
O=C(C1C=NC=CC=1OC1C=C(C)C=CC=1C)N1C2C=CC=CC=2N(CC1)C1CC1
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InChi Key |
JQULIQJSYPZQMA-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H25N3O2/c1-17-7-8-18(2)24(15-17)30-23-11-12-26-16-20(23)25(29)28-14-13-27(19-9-10-19)21-5-3-4-6-22(21)28/h3-8,11-12,15-16,19H,9-10,13-14H2,1-2H3
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化学名 |
(4-cyclopropyl-2,3-dihydroquinoxalin-1-yl)-[4-(2,5-dimethylphenoxy)pyridin-3-yl]methanone
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别名 |
TC-G-1005; TCG1005; TC-G 1005; TCG 1005; TC G 1005
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HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~33.3 mg/mL (~83.4 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5032 mL | 12.5160 mL | 25.0319 mL | |
5 mM | 0.5006 mL | 2.5032 mL | 5.0064 mL | |
10 mM | 0.2503 mL | 1.2516 mL | 2.5032 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。