TAS-103 dihydrochloride

别名: TAS103 diHCl; TAS-103 dihydrochloride; TAS 103 dihydrochloride; BMS247615diHCl; BMS 247615 diHCl; BMS-247615diHCl;BMS247615 dihydrochloride; BMS 247615 dihydrochloride; BMS-247615 dihydrochloride

目录号: V2860 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TAS-103 diHClide（也称为 BMS-247615）是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I/II 双重抑制剂。

TAS-103 dihydrochloride CAS号: 174634-09-4
产品类别: Topoisomerase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

TAS-103 diHClide（也称为 BMS-247615）是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I/II 双重抑制剂。它是一种喹啉衍生物，在小鼠和人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性。 TAS-103 在 CCRF-CEM 细胞上具有活性，IC50 值为 5 nM。 0.1 μM 的 TAS-103 显着增加单个 CCRF-CEM 细胞中拓扑 IIα FITC 免疫荧光的水平。 TAS-103 抑制 HeLa 细胞的活力，IC50 为 40 nM。 10 μM 的 TAS-103 会破坏信号识别颗粒 (SRP) 复合物的形成，并诱导 SRP14 和 SRP19 不稳定并最终降解。尽管TAS-103已被报道是一种有效的拓扑异构酶II毒物。然而，其他研究表明细胞对 TAS-103 的敏感性与拓扑异构酶 II 表达无关。

生物活性&实验参考方法

靶点

Topoisomerase II; Topoisomerase I

体外研究 (In Vitro)

体外活性：TAS-103 diHClide（也称为 BMS-247615）是 DNA 拓扑异构酶 I/II 的双重抑制剂。它是一种喹啉衍生物，在小鼠和人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性。 TAS-103 在 CCRF-CEM 细胞上具有活性，IC50 值为 5 nM。 0.1 μM 的 TAS-103 显着增加单个 CCRF-CEM 细胞中拓扑 IIα FITC 免疫荧光的水平。 TAS-103 抑制 HeLa 细胞的活力，IC50 为 40 nM。 10 μM 的 TAS-103 会破坏信号识别颗粒 (SRP) 复合物的形成，并诱导 SRP14 和 SRP19 不稳定并最终降解。尽管TAS-103已被报道是一种有效的拓扑异构酶II毒物。然而，其他研究表明细胞对 TAS-103 的敏感性与拓扑异构酶 II 表达无关。 TAS-103（30 mg/kg，静脉注射）对携带 Lewis 肺癌 (LLC) 细胞的小鼠产生显着的肿瘤生长抑制，且体重没有明显下降，并且脂质体 TAS-103 比游离 TAS-103 活性更高。细胞测定：CCRF-CEM 人急性淋巴细胞白血病细胞在补充有 3 mM L-谷氨酰胺、10% 胎牛血清、50 U/mL 青霉素和 40 μg/mL 链霉素的 RPMI-1640 中于 37°C 培养。含有 5% CO2 的潮湿气氛。 TAS-103、CPT 和 DACA 溶解在 DMSO 中。将呈指数增长的细胞 (∼5 × 105) 暴露于任一药物中 2 小时。药物暴露后，细胞在冷磷酸盐缓冲盐水中离心（400 × g，3 分钟）洗涤两次

体内研究 (In Vivo)

TAS-103（30 mg/kg，静脉注射）对携带 Lewis 肺癌 (LLC) 细胞的小鼠产生显着的肿瘤生长抑制，且体重没有明显下降，并且脂质体 TAS-103 比游离 TAS-103 活性更高。

细胞实验

人急性淋巴细胞白血病细胞（指定为 CCRF-CEM 细胞）在补充有 3 mM L-谷氨酰胺、10% 胎牛血清、50 U/mL 青霉素和 40 μg/mL 链霉素的 RPMI-1640 培养基中培养。培养物维持在 37°C、5% CO₂ 的潮湿环境中。 TAS-103、CPT 和 DACA 溶解在 DMSO 中。两种药物均应用于指数生长的细胞（大约 5 × 10⁵），持续时间为 2 小时。接触药物后，细胞在冷磷酸盐缓冲盐水中以 400 × g 离心两次，每次三分钟[1]。

动物实验

Male C57BL/6 mice, aged five weeks, receive a subcutaneous injection of 0.2 mL of a suspension containing 5×10⁶ cells/mL of diluted Lewislung carcinoma (LLC) cells, made using DMEM. The tumor-bearing mice are given intravenous injections of liposomal TAS-103 (0.2 mL/mouse, 30 mg/kg as TAS-103), free TAS-103, or PBS on days 4, 8, and 12 following tumor implantation. Every day after that, the tumor volume in each mouse is tracked, along with any changes in body weight that may indicate a side effect. One computes the tumor volume [2].

参考文献

[1]. An investigation into the formation of N- [2-(dimethylamino)ethyl]acridine-4-carboxamide (DACA) and 6-[2-(dimethylamino)ethylamino]- 3-hydroxy-7H-indeno[2, 1-C]quinolin-7-one dihydrochloride (TAS-103) stabilised DNA topoisomerase I and II cleavable complexes in human leukaemia cells. Biochem Pharmacol. 2000 Sep 15;60(6):817-21.

[3]. A new mechanism of 6-((2-(dimethylamino)ethyl)amino)-3-hydroxy-7H-indeno(2,1-c)quinolin-7-one dihydrochloride (TAS-103) action discovered by target screening with drug-immobilized affinity beads. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):987-94.

其他信息

TAS-103 is a quinoline derivative that inhibits both topoisomerase I and II, causing a cytotoxic effect in cancer cells. (NCI)

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C20H21CL2N3O2

分子量

406.31

精确质量

405.101

元素分析

C, 59.12; H, 5.21; Cl, 17.45; N, 10.34; O, 7.88

CAS号

174634-09-4

相关CAS号

174634-08-3; 174634-09-4 (HCl salt)

PubChem CID

135413532

外观&性状

Red solid powder

沸点

564ºC at 760mmHg

闪点

294.9ºC

蒸汽压

9.56E-13mmHg at 25°C

LogP

4.39

tPSA

65.2

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

497

定义原子立体中心数目

SMILES

Cl[H].Cl[H].O=C1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C2C3C([H])=C([H])C(=C([H])C=3N=C(C=21)N([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H]

InChi Key

HAYAYGFVSIWSGQ-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C20H19N3O2.2ClH/c1-23(2)10-9-21-20-18-17(13-5-3-4-6-14(13)19(18)25)15-8-7-12(24)11-16(15)22-20;;/h3-8,11,24H,9-10H2,1-2H3,(H,21,22);2*1H

化学名

6-[2-(dimethylamino)ethylamino]-3-hydroxyindeno[2,1-c]quinolin-7-one;dihydrochloride

别名

TAS103 diHCl; TAS-103 dihydrochloride; TAS 103 dihydrochloride; BMS247615diHCl; BMS 247615 diHCl; BMS-247615diHCl;BMS247615 dihydrochloride; BMS 247615 dihydrochloride; BMS-247615 dihydrochloride

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: >10 mM

Water: >15 mg/mL

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 3.57 mg/mL (8.79 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4612 mL	12.3059 mL	24.6117 mL
	5 mM	0.4922 mL	2.4612 mL	4.9223 mL
	10 mM	0.2461 mL	1.2306 mL	2.4612 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Structures of the chemical compounds and preparation of TAS-1-3383-fixed latex beads.Mol Pharmacol.2008 Mar;73(3):987-94.
Affinity purification using TAS-1-3383-fixed beads.Mol Pharmacol.2008 Mar;73(3):987-94.
Effects of TAS-103 on the interactions between SRP54 and other subunits.Mol Pharmacol.2008 Mar;73(3):987-94.
Effects of TAS-103 on the SRP complex.Mol Pharmacol.2008 Mar;73(3):987-94.
Effects of TAS-103 and knockdowns of SRP14 or SRP54 on the translocation of IL-6-FLAG.Mol Pharmacol.2008 Mar;73(3):987-94.