TAS-102 (Trifluridine/Tipiracil HCl) 中文名称: 曲氟尿苷/替匹嘧啶

别名: TAS-102; TAS102; TAS 102; Trifluridine/tipiracil hydrochloride 商品名:LONSURF/朗斯弗通用名:Triflurid；两种活性药物成分的组合:曲氟尿苷/Trifluridine(核苷类似物)和替吡嘧啶/tipiracil(胸苷磷酸化酶抑制剂)

目录号: V13524 纯度: ≥98%

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TAS-102（曲氟尿苷和盐酸替匹拉西摩尔比为 1:0.5 的混合物）是一种正在研究中用于治疗转移性结直肠癌的组合药物。

TAS-102 (Trifluridine/Tipiracil HCl) CAS号: 733030-01-8
产品类别: DNA(RNA) Synthesis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of TAS-102 (Trifluridine/Tipiracil HCl):

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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临床试验信息
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产品描述

TAS-102（曲氟尿苷和盐酸替吡西按 1:0.5 摩尔比的混合物）是一种正在研究的用于治疗转移性结直肠癌的组合药物。它是一种口服生物利用的组合药物，由抗肿瘤胸苷核苷类似物三氟尿苷（TFT）和强效胸苷磷酸化酶抑制剂盐酸替吡西林（TTP）以1:0.5的摩尔比组成。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	TAS-102 是由胸苷核苷类似物三氟尿苷 (FTD) 和盐酸替吡嘧啶 (TPI) 组成的，后者是一种口服复方药物，可通过阻止胸苷磷酸化酶 (TP) 分解代谢来提高 FTD 的生物利用度。< br> 已磷酸化的三氟尿苷掺入DNA，导致DNA功能障碍和细胞周期停滞。胸苷磷酸化酶抑制剂可抑制血管生成和 FTD 降解。因此，TAS-102 治疗的结果是大量三氟尿苷掺入 DNA 并激活相关 DNA 损伤反应途径（包括 G2/M 期期间的周期停滞和 Chk1 磷酸化）[2]。
体内研究 (In Vivo)	由于FTD快速分解为其主要代谢物5-三氟甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮，静脉注射后FTD在人体中的消除半衰期极短（18分钟）。仅口服给药后，猴子的血浆 FTD 水平非常低，表明肠道和肝脏 TPase 进行了广泛的首过代谢。发现通过添加 TPI（盐酸替匹拉西）可以实现口服给药。通过阻断 TP，TPI 可以防止口服后在肠道和肝脏中分解，从而提高 FTD 的生物利用度。 TP是一种催化FTD和其他嘧啶2'-脱氧核苷磷酸解的酶。根据对小鼠体内人类 CRC 肿瘤异种移植物进行的研究，摩尔比为 1:0.5 时可获得最大的抗肿瘤活性。同样，对小鼠和猴子进行的研究表明，FTD 的最大血浆浓度几乎以相同的比例达到。此外，该比例在毒性和抗肿瘤活性之间产生了良好的平衡。当除了 FTD 之外还给予 TPI 时，小鼠表现出较低的毒性。由于TAS-102的主要机制与5-FU的主要代谢酶如TS和OPRT无关，因此它可以克服对5-FU的获得性耐药。 TAS-102 已被证明对 5-FU 耐药的癌症有效[1]。
细胞实验	TAS-120 以不同浓度应用于细胞。
动物实验	Male nude mice bearing KM12C, KM12C/5-FU, DLD-1, DLD-1/5-FU, and SC-2 cells 150 mg/kg/day p.o.; twice a day for 14 days
参考文献	[1]. Cancer Treat Rev . 2015 Nov;41(9):777-83. [2]. Anticancer Res . 2015 Sep;35(9):4605-15. [3]. Invest New Drugs . 2020 Feb;38(1):92-98.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H23CL2F3N6O7
分子量	575.3231
元素分析	C, 39.67; H, 4.03; Cl, 12.32; F, 9.91; N, 14.61; O, 19.47
CAS号	733030-01-8
相关CAS号	70-00-8 (Trifluridie); 733030-01-8 (183204-72-0 (Tipiracil HCl)
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	104.81
SMILES	ClC1C(N([H])C(N([H])C=1C([H])([H])N1/C(/C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])=N/[H])=O)=O.Cl[H].FC(C1C(N([H])C(N(C=1[H])C1([H])C([H])([H])[C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])=O)=O)(F)F
InChi Key	PLIXOHWIPDGJEI-OJSHLMAWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H11F3N2O5.C9H11ClN4O2.ClH/c11-10(12,13)4-2-15(9(19)14-8(4)18)7-1-5(17)6(3-16)20-7;10-7-5(12-9(16)13-8(7)15)4-14-3-1-2-6(14)11;/h2,5-7,16-17H,1,3H2,(H,14,18,19);11H,1-4H2,(H2,12,13,15,16);1H/t5-,6+,7+;;/m0../s1
化学名	4-hydroxy-1-((2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2(1H)-one compound with 5-chloro-6-((2-iminopyrrolidin-1-yl)methyl)pyrimidine-2,4-diol (1:1) hydrochloride
别名	TAS-102; TAS102; TAS 102; Trifluridine/tipiracil hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: ~100 mg/mL (~229.5 mM) DMF: ~20 mg/mL (~45.9 mM) DMSO: 2.3~87 mg/mL (5.4~199.7 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (114.74 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。配方 2 中的溶解度: 100 mg/mL (229.48 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: ~100 mg/mL (~229.5 mM)
DMF: ~20 mg/mL (~45.9 mM)
DMSO: 2.3~87 mg/mL (5.4~199.7 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (114.74 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

配方 2 中的溶解度: 100 mg/mL (229.48 mM) in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7382 mL	8.6908 mL	17.3816 mL
	5 mM	0.3476 mL	1.7382 mL	3.4763 mL
	10 mM	0.1738 mL	0.8691 mL	1.7382 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04868773	Active Recruiting	Drug: Cabozantinib Drug: TAS-102	CRC Metastatic Cancer	University of California, Irvine	July 16, 2021	Phase 1
NCT04683965	Active Recruiting	Drug: TAS-102 Drug: Pemetrexed	Colorectal Neoplasms	The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University	January 1, 2021	Phase 2
NCT05600309	Active Recruiting	Drug: TAS-102 Drug: regorafenib	Colorectal Cancer	Merck Sharp & Dohme LLC	June 14, 2022	Phase 3
NCT05064059	Active Recruiting	Drug: regorafenib Drug: TAS-102	Colorectal Cancer	Merck Sharp & Dohme LLC	November 10, 2021	Phase 3
NCT04776148	Active Recruiting	Drug: TAS-102 (trifluridine and tipiracil) Drug: regorafenib	Colorectal Neoplasms	Merck Sharp & Dohme LLC	March 29, 2021	Phase 3

生物数据图片

Mechanism of action of TAS-102: comparison with 5-FU-based fluoropyrimidines. Cancer Treat Rev . 2015 Nov;41(9):777-83.

Relative tumor volume (RTV) of HCT 116 human colorectal tumors (a) and body weight change (BWC) (b) in HCT 116-bearing nude mice. Mice were randomized according to the tumor volumes on day 0. The mice were treated with 0.5% hydroxypropyl methylcellulose (control) or TAS-102 (150 mg/kg), administered orally twice daily from days 1 to 14. Anticancer Res . 2015 Sep;35(9):4605-15.

Relative tumor volume (RTV) (a) and body weight change (BWC) (b) in SW48 human colorectal cancer-bearing nude mice. Mice were randomized according to the tumor volumes on day 0. The mice were treated with 0.5% hydroxypropyl methylcellulose or TAS-102 (150 mg/kg), administered orally twice daily from days 1 to 14. Anticancer Res . 2015 Sep;35(9):4605-15.