规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2g |
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5g |
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10g |
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25g |
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Other Sizes |
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靶点 |
β adrenergic receptor
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:辛弗林(0.1-30 μM)以剂量依赖性方式对离体大鼠主动脉显示出有效的血管收缩作用,这种作用可以通过哌唑嗪、BRL15572和酮色林预处理而显着抑制,但通过SB216641和普萘洛尔预处理则不能显着抑制,这表明辛弗林通过肾上腺素能 α(1) 受体、血清素能 5-HT(1D) 受体和 5-HT(2A) 受体发挥收缩作用。尽管辛弗林、1R,2S-去甲麻黄碱和 β-苯乙胺的 Ki 值对于所有三种亚型都相同,但只有辛弗林是在 HEK 293 细胞中稳定表达的 α1A-AR 亚型的部分激动剂,EC50 为 4 µM,给出了最大100 µM 时的响应相当于 L-去氧肾上腺素最大值的 55.3%。对 CHO 细胞中稳定表达的 α2A- 和 α2C-AR 亚型的功能研究表明辛弗林可能充当神经末梢突触前 α(2A)- 和 α(2C)-AR 亚型的拮抗剂而不是激动剂,尽管辛弗林的拮抗剂活性低于其部分激动剂效力。辛弗林 (~100 μM) 治疗以剂量依赖性方式使基础葡萄糖消耗比对照增加高达 50%,且不影响 L6 骨骼肌细胞的活力。辛弗林显着刺激基础或胰岛素刺激的乳酸产生以及葡萄糖消耗。辛弗林处理刺激 AMPK 磷酸化,但不刺激 Akt,辛弗林诱导的葡萄糖消耗和 Glut4 从细胞质到质膜的易位对 AMPK 的抑制敏感,但对 PI3 激酶的抑制不敏感。
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体内研究 (In Vivo) |
给予辛弗林(1 mg/kg/12小时)8天显着改善由部分门静脉结扎(PVL)或胆管结扎(BDL)引起的门静脉高压大鼠的高动力状态,并显着降低门静脉压力, PVL 和 BDL 大鼠的门静脉支流血流量和心脏指数。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C9H14CLNO2
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分子量 |
203.67
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精确质量 |
203.071
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元素分析 |
C, 53.08; H, 6.93; Cl, 17.41; N, 6.88; O, 15.71
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CAS号 |
5985-28-4
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相关CAS号 |
Synephrine; 94-07-5; Synephrine hemitartrate; 16589-24-5
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PubChem CID |
42609626
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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沸点 |
341.1ºC at 760 mmHg
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熔点 |
147-150ºC
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闪点 |
163.4ºC
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LogP |
1.837
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tPSA |
52.49
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氢键供体(HBD)数目 |
4
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氢键受体(HBA)数目 |
3
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可旋转键数目(RBC) |
3
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重原子数目 |
13
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分子复杂度/Complexity |
122
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定义原子立体中心数目 |
0
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SMILES |
Cl[H].O([H])C([H])(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])[H]
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InChi Key |
COTCEGYSNTWJQV-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C9H13NO2.ClH/c1-10-6-9(12)7-2-4-8(11)5-3-7;/h2-5,9-12H,6H2,1H3;1H
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化学名 |
4-[1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol;hydrochloride
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.9099 mL | 24.5495 mL | 49.0990 mL | |
5 mM | 0.9820 mL | 4.9099 mL | 9.8198 mL | |
10 mM | 0.4910 mL | 2.4550 mL | 4.9099 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。