| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在缺乏 P-ERK1/2 的 Panc-1 和 HPAC 胰腺癌细胞系的 ALDH+ 和 D44+/CD24+ 亚群中，stattic（20 μM；24 小时）优先抑制 P-STAT3 并抑制 STAT3 磷酸化 (Y705)，如压制[1]。在 PC3M-1E8 细胞中，stattic（2.5、5、10 μM；4 小时）在 10 μM 时显着降低了 survivin 和 pSTAT3 的核水平。 Stattic（2.5-10 μM；24 小时）对 IL-6 诱导的 STAT3 激活的抑制呈剂量依赖性方式[2]。 PC3M-1E8 细胞是前列腺癌细胞，对静电（2.5、5、10 μM；48 小时）反应表现出生长抑制和凋亡。在 2.5 μM 和 5 μM 时，statistic 不会显着引起细胞凋亡 [2]。 Stattic（2.5、5、10 μM；48 小时）显示 S 相显着积累 [2]。 Stattic 导致 A2780 细胞或 HUVEC 细胞中 STAT3 磷酸化水平非常低，并且既没有主要的形态改变也没有凋亡 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在奥尔波特综合征 (AS) 小鼠中，Stattic（10 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持续十周）可改善肾功能障碍 [3]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Age-matched wild-type (WT) C57BL/6 mice[3]
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: IP; three timesper week for 10 week Experimental Results: Increased levels of proteinuria, BUN and serum creatinine. Dramatically suppressed the gene expression levels of renal injury markers (Lcn2, Kim-1), pro-inflammatory cytokines (Il-6, KC), pro-fibrotic genes (Tgf-β, Col1a1, α-Sma) and Mmp9. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Stattic is a member of the class of 1-benzothiophenes that is 1-benzothiophene-1,1-dioxide substituted at position 6 by a nitro group. Used as a radiosensitising agent for esophageal squamous cell carcinoma. It has a role as an antineoplastic agent, a STAT3 inhibitor and a radiosensitizing agent. It is a member of 1-benzothiophenes, a C-nitro compound and a sulfone.
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| 分子式 |
C8H5NO4S
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|---|---|---|
| 分子量 |
211.19
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| 精确质量 |
210.993
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| CAS号 |
19983-44-9
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
2779853
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
461.1±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
184ºC
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| 闪点 |
232.6±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.671
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| LogP |
1.31
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| tPSA |
88.34
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
375
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZRRGOUHITGRLBA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H5NO4S/c10-9(11)7-2-1-6-3-4-14(12,13)8(6)5-7/h1-5H
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| 化学名 |
6-nitro-1-benzothiophene 1,1-dioxide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 2% DMSO +30%PEG 300 +H2O:8 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7351 mL | 23.6754 mL | 47.3507 mL | |
| 5 mM | 0.9470 mL | 4.7351 mL | 9.4701 mL | |
| 10 mM | 0.4735 mL | 2.3675 mL | 4.7351 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Smad2/3-IN-1
STAT3-IN-28
CDK8/19-IN-2
STAT3-IN-29
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