SKLB1002 (SKLB-1002; SKLB 1002)

别名: SKLB 1002; SKLB1002; SKLB-1002 2-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)硫代)-5-甲基-1,3,4-噻二唑; 6,7-二甲氧基-4-[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫基]喹唑啉; SKLB1002 ;2-[(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)硫基]-5-甲基-1,3,4-噻二唑

目录号: V0500 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SKLB1002 (SKLB-1002; SKLB 1002) 是一种新型、有效的 ATP 竞争性 VEGFR2（VEGF 受体 2）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

SKLB1002 (SKLB-1002; SKLB 1002) CAS号: 1225451-84-2
产品类别: VEGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
计算器
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产品描述

SKLB1002（SKLB-1002；SKLB 1002）是一种新型、有效的 ATP 竞争性 VEGFR2（VEGF 受体 2）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 VEGFR2，IC50 为 32 nM。它在体外具有出色的抗增殖活性，在携带 SW620 或 HepG2 肿瘤的小鼠中具有较高的体内抗肿瘤功效。

生物活性&实验参考方法

靶点	VEGFR2(IC50 = 32 nM)
体外研究 (In Vitro)	体外活性：SKLB1002 对正常人细胞 L-02 的细胞毒性显着降低。 SKLB1002 通过抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶（包括 ERK、FAK 和 Src）磷酸化，显着抑制 HUVEC 增殖、迁移、侵袭和管形成。激酶测定：激酶抑制是通过使用激酶分析器服务进行的放射测定来测量的。简而言之，在存在或不存在 SKLB1002 的情况下，将 VGFR2 (5–10 mU) 在含有 8 mmol/L 3-(N-吗啉代)丙磺酸 (MOPS)、pH 7.0、0.2 mmol/L 的 25 μL 反应溶液中孵育EDTA、0.33 mg/mL 髓磷脂碱性蛋白、10 mmol/L 醋酸镁和 γ-[33P]ATP。室温孵育 40 分钟后，停止反应，然后将 10 μL 反应溶液点样到 P30 过滤垫上，并在闪烁计数之前在 75 mmol/L 磷酸中洗涤 3 次，每次 5 分钟，在甲醇中洗涤一次。细胞测定：使用MTT测定来测量细胞增殖。用指定浓度的 SKLB1002 处理各种细胞，包括 HUVEC、L-02、B16-F10、HepG2 和 SW620 24 小时。凡德他尼和舒尼替尼作为阳性对照。每个测定重复 3 次。
体内研究 (In Vivo)	在斑马鱼胚胎中，SKLB1002 显着阻断胚胎形成和肿瘤诱导的血管生成，而对正常细胞增殖没有影响或影响最小。在携带 SW620 或 HepG2 异种移植物的无胸腺小鼠中，SKLB1002（每日 100 mg/kg，腹腔注射）可显着抑制肿瘤生长，抑制肿瘤血管生成并诱导肿瘤细胞凋亡。在4T1和CT26肿瘤模型中，SKLB1002和局部热疗产生协同抗血管生成、抗癌和促进细胞凋亡功效。
酶活实验	激酶分析器服务使用辐射测定来测量激酶抑制。简而言之，VGFR2 (5–10 mU) 在含有 8 mmol/L 3-(N-吗啉代)丙磺酸 (MOPS)、pH 7.0、0.2 mmol/L EDTA、0.33 mg/ 的 25 μL 反应溶液中培养。 mL 髓磷脂碱性蛋白、10 mmol/L 乙酸镁和 γ-[³³P]ATP，无论 SKLB1002 是否存在。 40 分钟室温孵育后，停止反应，随后将 10 μL 反应溶液点样到 P30 过滤垫上。在闪烁计数之前，将样品冲洗 3 次，每次 5 分钟，一次在甲醇中，一次在 75 mmol/L 磷酸中。
细胞实验	MTT 测定用于量化细胞增殖。 SKLB1002 在多种细胞上以指定浓度处理 24 小时，包括 HUVEC、L-02、B16-F10、HepG2 和 SW620。舒尼替尼和维他尼用作阳性对照。每个测定进行三份重复。
动物实验	Mice bearing SW620 or HepG2 tumors ~100 mg/kg daily i.p.
参考文献	[1]. Clin Cancer Res . 2011 Jul 1;17(13):4439-50. [2]. Clin Exp Med . 2014 May;14(2):203-13.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C13H12N4O2S2

分子量

320.39

精确质量

320.04

元素分析

C, 48.73; H, 3.78; N, 17.49; O, 9.99; S, 20.02

CAS号

1225451-84-2

相关CAS号

1225451-84-2

PubChem CID

71461003

外观&性状

white solid powder

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

522.4±60.0 °C at 760 mmHg

熔点

193 °C

闪点

269.7±32.9 °C

蒸汽压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.687

LogP

2.4

tPSA

123.56

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

352

定义原子立体中心数目

SMILES

S(C1=NN=C(C([H])([H])[H])S1)C1C2=C([H])C(=C(C([H])=C2N=C([H])N=1)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]

InChi Key

RQVGFDBMONQTBC-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C13H12N4O2S2/c1-7-16-17-13(20-7)21-12-8-4-10(18-2)11(19-3)5-9(8)14-6-15-12/h4-6H,1-3H3

化学名

2-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)sulfanyl-5-methyl-1,3,4-thiadiazole

别名

SKLB 1002; SKLB1002; SKLB-1002

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~7 mg/mL (~21.8 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1212 mL	15.6060 mL	31.2120 mL
	5 mM	0.6242 mL	3.1212 mL	6.2424 mL
	10 mM	0.3121 mL	1.5606 mL	3.1212 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

chemical structure of SKLB1002. Clin Cancer Res . 2011 Jul 1;17(13):4439-50.
SKLB1002 and positive control inhibited migration, invasion, and tube formation of HUVECs. Clin Cancer Res . 2011 Jul 1;17(13):4439-50.
SKLB1002 inhibited VEGFR2 kinase activity and its downstream signaling molecules. Clin Cancer Res . 2011 Jul 1;17(13):4439-50.
SKLB1002 and positive control inhibited embryonic and tumor-induced angiogenesis. Clin Cancer Res . 2011 Jul 1;17(13):4439-50.