SKF38393

别名: SKF-38393;SKF 38393; 2,3,4,5-Tetrahydro-7,8-dihydroxy-1-phenyl-1H-3-benzazepine; SKF-38393 free base; SKF38393; 1H-3-Benzazepine-7,8-diol, 2,3,4,5-tetrahydro-1-phenyl-; SKF38393

目录号: V4041 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SKF38393（也称为SKF-38393A）是一种新型强效选择性多巴胺D1受体激动剂，IC50为110 nM，(+)-对映体是活性异构体。

SKF38393 CAS号: 67287-49-4
产品类别: Others 4

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

SKF38393（也称为 SKF-38393A）是一种新型强效选择性多巴胺 D1 受体激动剂，IC50 为 110 nM，(+)-对映体是活性异构体。 SKF 38393 对 D1DR 的激动作用与大鼠脑电图活动的诱导去同步相关。 SKF 38393 还表现出对血清素 SR-2C（5-HT1C 受体）的激动作用。 SKF 38393 HCl 是 D5DR 的活化剂。在局部麻醉、人工呼吸、经镓胺处理的大鼠中，静脉注射 SKF 38393 显着改变多巴胺细胞活性。在这些大鼠中，还观察到放电率增加和减少。

生物活性&实验参考方法

靶点

Dopamine D1/D5 receptor

体外研究 (In Vitro)

体外活性：SKF38393 (50-100 μM) 以蛋白质合成依赖性方式诱导持久的突触增强。在体外大鼠前额皮质神经元中，SKF 38393 模拟 DA 对 I(NaP) 的影响，并调节持续的钠电流。在听觉皮层中，SKF38393 通过激活下游效应器腺苷酸环化酶和磷脂酶 C 显着的蛋白质组改变来影响长期记忆的形成和巩固。激酶测定：SKF 38393 salthalide 是一种 D1 激动剂，IC50 为 110 nM。

体内研究 (In Vivo)

SKF 38393（6 mg/kg，腹腔注射）可防止东莨菪碱引起的 T 迷宫工作记忆任务表现受损。在成年雄性 NMRI 小鼠中，SKF38393（1 μg/小鼠）会损害情境依赖性恐惧学习。

酶活实验

使用定量放射自显影检查碘化SCH 23390、125I-SCH 23982（杜邦NEN）在大鼠脑切片中与多巴胺D1受体结合的效力、选择性以及解剖和神经元定位。125I-SCH 23982以非常高的亲和力（Kd值为55-125pM）、特异性（70-85%的结合被5微摩尔顺式氟戊噻醇取代）和可饱和的方式（Bmax值为65-176fmol/mg蛋白）结合基底节中的D1位点。选择性D1拮抗剂SCH 23390（IC50=90 pM）和顺式氟戊噻醇（IC50=200 pM）以及D1激动剂SKF 38393（IC50=110 nM）取代了特异性125I-SCH 23982结合，但D2选择性配体（I-舒必利，LY 171555）或S2拮抗剂西那塞林没有取代。与3H-SCH 23390相比，125I-SCH 23882对D1位点的亲和力提高了5到10倍，比放射性提高了50倍，使其成为标记D1受体的优秀放射性配体。D1位点的浓度在内侧黑质中最高，超过外侧黑质、尾壳核、伏隔核、嗅结节和内脚核中D1位点浓度的50%以上。较低浓度的D1位点存在于内囊、背内侧额叶皮层、屏状核和新皮层第6层。腹侧被盖区缺失D1位点。纹状体注射保留轴突的神经毒素喹啉酸，分别使同侧尾壳核和黑质内侧和中央网状部可移位D1位点的浓度减少87%和46-58%。黑质外侧未见D1位点丢失。用6-羟基多巴胺破坏高达94%的中脑多巴胺能投射并没有减少D1结合，也没有增加纹状体或黑质D1受体浓度，只有一个例外。125I-SCH 23982以皮摩尔亲和力选择性标记纹状体神经元上的D1结合位点，这些神经元包含大鼠大脑中的大部分D1位点[J Neurosci. 1987 Jan;7(1):213-222.]。

动物实验

Dopamine D(1)/D(5) receptor agonists may enhance cognition by mimicking dopamine's neurophysiological actions on the processes underlying learning and memory. The present study examined the task- and performance- dependence of the cognitive effects of a partial agonist at dopamine D(1)/D(5) receptors, SKF 38393 [(+/-)-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-(1H)-3-benzazepine-7,8-diol hydrobromide], in rats. Spatial working memory was assessed in a T-maze, spatial reference memory in a water maze and habituation learning in a novel environment, a hole board. The muscarinic acetylcholine receptor antagonist scopolamine (1.5 mg/kg, i.p.) was used to cause an impairment of performance of these learning tasks. Administration of SKF 38393 (6 mg/kg, i.p.) alone had no significant effect on spontaneous alternation in the T-maze, latency to escape to a hidden platform in the water maze or the habituation of spontaneous behaviour in the hole board. In contrast, in scopolamine-treated rats, whereas SKF 38393 prevented the scopolamine-induced deficit in the T-maze, it exacerbated the impairment in the water maze and did not significantly alter the disruption of habituation. These results suggest that dopamine D(1)/D(5) receptor activation has performance- and task-dependent effects on cognitive function.[2]

Dissolved in saline; 6 mg/kg; i.p. injection

Male Wistar rats

参考文献

[1]. Proc Natl Acad Sci U S A.1995 Mar 28;92(7):2446-50;[2]. Eur J Pharmacol.2007 Dec 22;577(1-3):71-7.

其他信息

1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7,8-diol is a benzazepine that is 2,3,4,5-tetrahydro-3-benzazepine bearing a phenyl substituent at position 1 and two hydroxy substituents at positions 7 and 8. It is a benzazepine, a member of catechols and a secondary amino compound.
A selective D1 dopamine receptor agonist used primarily as a research tool.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C16H17NO2

分子量

255.32

精确质量

255.126

元素分析

C, 75.27; H, 6.71; N, 5.49; O, 12.53

CAS号

67287-49-4

相关CAS号

67287-49-4;62717-42-4 (HCl);81702-42-3 (R-isomer HCl);62751-59-1 (R-isomer); 20012-10-6 (HBr);

PubChem CID

1242

外观&性状

Typically exists as solid at room temperature

密度

1.209g/cm3

沸点

467.1ºC at 760mmHg

闪点

180.1ºC

LogP

2.704

tPSA

52.49

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

291

定义原子立体中心数目

SMILES

C1=CC=C(C=C1)C2CNCCC3=CC(=C(C=C32)O)O

InChi Key

JUDKOGFHZYMDMF-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C16H17NO2/c18-15-8-12-6-7-17-10-14(13(12)9-16(15)19)11-4-2-1-3-5-11/h1-5,8-9,14,17-19H,6-7,10H2

化学名

5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7,8-diol

别名

SKF-38393;SKF 38393; 2,3,4,5-Tetrahydro-7,8-dihydroxy-1-phenyl-1H-3-benzazepine; SKF-38393 free base; SKF38393; 1H-3-Benzazepine-7,8-diol, 2,3,4,5-tetrahydro-1-phenyl-; SKF38393

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: >10 mg/mL

Water:<1 mg/mL

Ethanol:N/A

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9167 mL	19.5833 mL	39.1665 mL
	5 mM	0.7833 mL	3.9167 mL	7.8333 mL
	10 mM	0.3917 mL	1.9583 mL	3.9167 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Mar 28; 92(7): 2446–2450.
Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Mar 28; 92(7): 2446–2450.
Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Mar 28; 92(7): 2446–2450.