SKF38393 HCl

别名: SKF-38393; SKF 38393A; SKF 38393; SKF38,393; SKF-38393 HCl; SKF-38393 hydrochloride; SKF38393; SKF-38,393; SKF 38,393; SKF-38393A; SKF 38393 hydrochloride; SKF38393 HCl; SKF-38393 hydrochloride; (+/-)-SKF-38393 hydrochloride; SKF 38393 (hydrochloride); SKF-38393 HCl; 1-Phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepine-7,8-diol hydrochloride; SKF38393A

目录号: V1251 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SKF 38393 HCl (SKF38393;SKF-38,393; SKF 38,393;SKF-38393A)是SKF-38393的盐酸盐，是一种新型有效的选择性多巴胺D1受体激动剂，IC50为110 nM，(+)-对映体是活性异构体。

SKF38393 HCl CAS号: 62717-42-4
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
25mg
50mg
500mg
1g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of SKF38393 HCl:

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
相关产品

产品描述

SKF 38393 HCl (SKF38393; SKF-38,393; SKF 38,393; SKF-38393A) 是 SKF-38393 的盐酸盐，是一种新型有效的选择性多巴胺 D1 受体激动剂，IC50 为 110 nM，(+)-对映体是活性异构体。 SKF 38393 对 D1DR 的激动作用与大鼠脑电图活动的诱导去同步相关。 SKF 38393 还表现出对血清素 SR-2C（5-HT1C 受体）的激动作用。 SKF 38393 HCl 是 D5DR 的活化剂。在局部麻醉、人工呼吸、经镓胺处理的大鼠中，静脉注射 SKF 38393 显着改变多巴胺细胞活性。在这些大鼠中，还观察到放电率增加和减少。

生物活性&实验参考方法

靶点

dopamine D1 receptor; D5 receptor

体外研究 (In Vitro)

体外活性：SKF38393 (50-100 μM) 以蛋白质合成依赖性方式诱导持久的突触增强。在体外大鼠前额皮质神经元中，SKF 38393 模拟 DA 对 I(NaP) 的影响，并调节持续的钠电流。在听觉皮层中，SKF38393 通过激活下游效应器腺苷酸环化酶和磷脂酶 C 显着的蛋白质组改变来影响长期记忆的形成和巩固。激酶测定：SKF 38393 salthalide 是一种 D1 激动剂，IC50 为 110 nM。

体内研究 (In Vivo)

SKF 38393（6 mg/kg，腹腔注射）可防止东莨菪碱引起的 T 迷宫工作记忆任务表现受损。在成年雄性 NMRI 小鼠中，SKF38393（1 μg/小鼠）会损害情境依赖性恐惧学习。

在这项研究中，研究人员检查了多巴胺能（D1）受体激动剂SKF-38393 HCl（SKF）对MPTP诱导的多巴胺能神经元损伤的可能神经保护作用。MPTP被单胺氧化酶-B（MAO-B）转化为其神经毒性代谢产物1-甲基-4-苯基吡啶鎓（MPP+），然后被多巴胺能神经元吸收。SKF-38393对纹状体中的总氧化酶或单胺氧化酶B均无影响。SKF-38393阻断了MPTP诱导的谷胱甘肽耗竭，并减轻了MPTP引起的多巴胺耗竭。此外，它增强了超氧化物歧化酶的活性，从而模拟了司来吉兰的作用。这些研究的结果被解释为表明，SKF-38393可能被证明是治疗帕金森病的一种有价值的药物。[3]

酶活实验

SKF 38393 saltloride 是 D1 的激动剂，IC50 为 110 nM。
使用定量放射自显影检查碘化SCH 23390、125I-SCH 23982（杜邦NEN）在大鼠脑切片中与多巴胺D1受体结合的效力、选择性以及解剖和神经元定位。125I-SCH 23982以非常高的亲和力（Kd值为55-125pM）、特异性（70-85%的结合被5微摩尔顺式氟戊噻醇取代）和可饱和的方式（Bmax值为65-176fmol/mg蛋白）结合基底节中的D1位点。选择性D1拮抗剂SCH 23390（IC50=90 pM）和顺式氟戊噻醇（IC50=200 pM）以及D1激动剂SKF 38393（IC50=110 nM）取代了特异性125I-SCH 23982结合，但D2选择性配体（I-舒必利，LY 171555）或S2拮抗剂西那塞林没有取代。与3H-SCH 23390相比，125I-SCH 23882对D1位点的亲和力提高了5到10倍，比放射性提高了50倍，使其成为标记D1受体的优秀放射性配体。D1位点的浓度在内侧黑质中最高，超过外侧黑质、尾壳核、伏隔核、嗅结节和内脚核中D1位点浓度的50%以上。较低浓度的D1位点存在于内囊、背内侧额叶皮层、屏状核和新皮层第6层。腹侧被盖区缺失D1位点。纹状体注射保留轴突的神经毒素喹啉酸，分别使同侧尾壳核和黑质内侧和中央网状部可移位D1位点的浓度减少87%和46-58%。黑质外侧未见D1位点丢失。用6-羟基多巴胺破坏高达94%的中脑多巴胺能投射并没有减少D1结合，也没有增加纹状体或黑质D1受体浓度，只有一个例外。125I-SCH 23982以皮摩尔亲和力选择性标记纹状体神经元上的D1结合位点，这些神经元包含大鼠大脑中的大部分D1位点[1]。

细胞实验

细胞系：GC细胞
浓度：10 μmol/L
孵育时间：1小时
结果：诱导Mr 32 kD (DARPP-32)的DA-和cAMP-调节的磷蛋白的苏氨酸磷酸化增加培养GC细胞。

动物实验

Balb/c mice were injected intraperitoneally with 5 or 10 mg/kg of SKF-38393 every 16 h with a final dose administered 30 min prior to administration of MPTP. Saline-injected but otherwise identically treated mice served as the control group. Animals were euthanized by decapitation in the morning in order to avoid diurnal variations of the endogenous levels of biogenic amines, enzymes, and antioxidant molecules. SN and NCP were micropunched and homogenized in 0.1 M phosphate buffer, pH 7.8, using a glass-teflon homogenizer. Tissue homogenates were centrifuged at 10 000×g for 60 min at 4°C. The supernatant obtained was assayed for GSH content and the activities of SOD and CAT.[3]

Dissolved in saline; 6 mg/kg; i.p. injection

Male Wistar rats

参考文献

[1]. Picomolar affinity of 125I-SCH 23982 for D1 receptors in brain demonstrated with digital subtraction auto radiography. J Neurosci. 1987 Jan;7(1):213-222.

[2]. Functional Dopamine-1 Receptors and DARPP-32 Are Expressed in Human Ovary and Granulosa Luteal Cells in Vitro. J Clin Endocrinol Metab. 1999 Jan;84(1):257-64.

[3]. SKF-38393, a dopamine receptor agonist, attenuates 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-induced neurotoxicity. Brain Res. 2001 Feb 23;892(2):241-7.

[4]. The D1 dopamine receptor agonist SKF-38393 stimulates the release of glutamate in the hippocampus. Neuroscience. 1999;94(4):1063-70.

其他信息

A selective D1 dopamine receptor agonist used primarily as a research tool.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C16H18CLNO2

分子量

291.77

精确质量

291.102

元素分析

C, 65.86; H, 6.22; Cl, 12.15; N, 4.80; O, 10.97

CAS号

62717-42-4

相关CAS号

SKF 38393 hydrobromide; 20012-10-6; (R)-SKF 38393 hydrochloride; 81702-42-3; 62751-59-1 (R-isomer); 67287-49-4; 62717-42-4 (HCl)

PubChem CID

147514

外观&性状

Light yellow to khaki solid powder

LogP

3.506

tPSA

52.49

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

291

定义原子立体中心数目

SMILES

Cl[H].O([H])C1=C(C([H])=C2C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C([H])(C3C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=3[H])C2=C1[H])O[H]

InChi Key

YEWHJCLOUYPAOH-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C16H17NO2.ClH/c18-15-8-12-6-7-17-10-14(13(12)9-16(15)19)11-4-2-1-3-5-11;/h1-5,8-9,14,17-19H,6-7,10H2;1H

化学名

5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine-7,8-diol;hydrochloride

别名

SKF-38393; SKF 38393A; SKF 38393; SKF38,393; SKF-38393 HCl; SKF-38393 hydrochloride; SKF38393; SKF-38,393; SKF 38,393; SKF-38393A; SKF 38393 hydrochloride; SKF38393 HCl; SKF-38393 hydrochloride; (+/-)-SKF-38393 hydrochloride; SKF 38393 (hydrochloride); SKF-38393 HCl; 1-Phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepine-7,8-diol hydrochloride; SKF38393A

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~58 mg/mL (~198.8 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~6 mg/mL(~20.6 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4274 mL	17.1368 mL	34.2736 mL
	5 mM	0.6855 mL	3.4274 mL	6.8547 mL
	10 mM	0.3427 mL	1.7137 mL	3.4274 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Mar 28; 92(7): 2446–2450.
Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Mar 28; 92(7): 2446–2450.
Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Mar 28; 92(7): 2446–2450.