SIS3 HCl 中文名称: SIS3 盐酸盐

别名: SIS 3;SIS-3;SIS3;SIS 3 HCl;SIS-3 HCl;SIS3HCl SIS 3 盐酸盐; (2E)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-propenone 盐酸盐; 1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-[(2E)-3-(1-甲基-2-苯基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)-1-氧代-2-丙烯基]异喹啉单盐酸盐; SIS-3

目录号: V2956 纯度: ≥98%

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SIS3 HCl 是 Smad3 的有效选择性抑制剂，Smad3 是一种受体调节的细胞内蛋白，在 TGF-β 和激活素受体下游发挥作用并介导其信号传导，在细胞增殖、分化、凋亡和细胞外基质的形成中发挥作用。

SIS3 HCl CAS号: 521984-48-5
产品类别: TGF-beta(Smad)

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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SIS3 free base

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
计算器
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产品描述

SIS3 HCl 是一种有效的选择性 Smad3 抑制剂，Smad3 是一种受体调节的细胞内蛋白，在 TGF-β 和激活素受体下游发挥作用并介导其信号传导，在细胞增殖、分化、凋亡和细胞外基质的形成中发挥作用。 SIS3 可以阻止 TGF-β1 处理的正常成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞（具有自分泌 TGF-β 信号传导的体外细胞模型）产生过多的 ECM。添加 SIS3 可通过降低转录活性来减弱 TGF-β1 的作用。 SIS3 还通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

(E)-SIS3（0.3–10 μM；持续 1 小时）可减少 TGF-β1 引起的 Smad3 磷酸化及其与 Smad4 的相互作用[1]。 FN 和 α-SMA 的表达被 (E)-SIS3（0.1、10、50 μM；30 分钟）显着抑制，但 Sphk2 的表达不受 TGF-β1 刺激[2]。在原代人真皮成纤维细胞中，(E)-SIS3（10 μM；24 小时）显着降低 Palladin 的表达，TWEAK 以及 α-SMA 可以增强 Palladin 的表达[3]。 (E)-SIS3 以剂量依赖性方式在低至 2 µM 至 50 µM（5 µM、10 µM、20 µM 和 50 µM）的五个浓度下显着抑制 L4 发育[4]。

体内研究 (In Vivo)

SIS3 在 Tie2-Cre;Loxp-EGFP 小鼠链脲佐菌素 (STZ) 诱导的糖尿病肾病中抑制 Smad3 激活。它还可以减少 AGE 诱导的 EndoMT，并减少 Tie2-Cre;Loxp-EGFP 小鼠中 STZ 诱导的糖尿病肾病的 EndoMT。 SIS3 显着降低注射 STZ 的 Tie2-Cre;Loxp-EGFP 小鼠肾小球和肾小管间质中胶原蛋白 IV 和纤连蛋白的表达，表明 SIS3 延缓了 STZ 诱导的糖尿病肾小球硬化和肾小管间质纤维化的早期发展。然而，SIS3 给药并不能减少蛋白尿。

细胞实验

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： 人真皮成纤维细胞
测试浓度： 0.3、1、3、10 μM
孵育持续时间： 1 小时
实验结果： 减弱 TGF-β1 诱导的 Smad3 磷酸化以及 Smad3 与 Smad4 的相互作用。

动物实验

1, 2.5, or 5 μg/g;i.p.

Male C57BL/6J mice

参考文献

[1]. Characterization of SIS3, a novel specific inhibitor of Smad3, and its effect on transforming growth factor-beta1-induced extracellular matrix expression. Mol Pharmacol. 2006 Feb;69(2):597-607.

[2]. Sphingosine kinase 2 cooperating with Fyn promotes kidney fibroblast activation and fibrosis via STAT3 and AKT. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 2018 Nov;1864(11):3824-3836.

[3]. Topical TWEAK Accelerates Healing of Experimental Burn Wounds in Mice. Front Pharmacol. 2018 Jun 21;9:660.

[4]. Identification and characterization of an R-Smad homologue (Hco-DAF-8) from Haemonchuscontortus. Parasit Vectors. 2020 Apr 3;13(1):164.

其他信息

SIS3 is a hydrochloride resulting from the reaction of SIS3 free base with 1 mol eq. of hydrogen chloride. It has a role as a Smad3 inhibitor. It contains a SIS3 free base(1+).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C28H27N3O3.HCL

分子量

489.99

精确质量

489.181

CAS号

521984-48-5

相关CAS号

SIS3 free base;521985-36-4

PubChem CID

16079005

外观&性状

Off-white to yellow solid powder

沸点

737.2ºC at 760 mmHg

闪点

399.7ºC

LogP

5.595

tPSA

56.59

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

724

定义原子立体中心数目

SMILES

CN1C(=C(C2=C1N=CC=C2)/C=C/C(=O)N3CCC4=CC(=C(C=C4C3)OC)OC)C5=CC=CC=C5.Cl

InChi Key

CDKIEBFIMCSCBB-CALJPSDSSA-N

InChi Code

InChI=1S/C28H27N3O3.ClH/c1-30-27(19-8-5-4-6-9-19)22(23-10-7-14-29-28(23)30)11-12-26(32)31-15-13-20-16-24(33-2)25(34-3)17-21(20)18-31;/h4-12,14,16-17H,13,15,18H2,1-3H3;1H/b12-11+;

化学名

(E)-1-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-(1-methyl-2-phenylpyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)prop-2-en-1-one;hydrochloride

别名

SIS 3;SIS-3;SIS3;SIS 3 HCl;SIS-3 HCl;SIS3HCl

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:97 mg/mL (197.96 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:24 mg/mL (48.98 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0409 mL	10.2043 mL	20.4086 mL
	5 mM	0.4082 mL	2.0409 mL	4.0817 mL
	10 mM	0.2041 mL	1.0204 mL	2.0409 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Infusion of AGEs into Tie2-Cre;Loxp-EGFP mice induced EndoMT.Diabetes.2010 Oct;59(10):2612-24.
AGE-induced EndoMT was RAGE-mediated in MMECs.Diabetes.2010 Oct;59(10):2612-24.
RAGE-mediated EndoMT and diabetic (DM) renal fibrosis.Diabetes.2010 Oct;59(10):2612-24.