| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NF-κB; μ-opioid receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
随着青藤碱浓度的增加，细胞活力逐渐降低。 0.25、0.5和1 mM青藤碱处理后MDA-MB-231细胞的迁移能力显着减弱。伤口愈合试验表明，0.25 和 0.5 mM 青藤碱显着抑制伤口愈合。当MDA-MB-231细胞用0.5 mM青藤碱处理时，愈合进度约为50%，但在用0.25 mM青藤碱处理的组和未处理的对照组中，愈合进度分别约为80%和接近95%。 NF-κB 抑制剂 (IκB) 抗体 IP 后的 IB 测定显示，青藤碱治疗以剂量依赖性方式抑制 NF-κB 与 IκB 的结合[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
青藤碱 (ip) 在雄性大鼠的热板和甩尾试验中以 40 mg/kg 剂量产生镇痛作用，但在较低剂量（10 或 20 mg/kg）时则不产生镇痛作用。 10 至 40 mg/kg 的青藤碱不会产生任何可观察到的副作用，如镇静、过敏或运动障碍。 80 mg/kg 的青藤碱对大鼠有轻度镇静作用。在甩尾试验中，小鼠在腹腔注射 80 mg/kg 青藤碱 60 分钟后也观察到镇痛作用，但在较低剂量（20 或 40 mg/kg）时则没有。腹膜内注射 80 mg/kg 青藤碱不会对小鼠产生任何可观察到的副作用。腹腔注射或口服青藤碱 40 或 80 mg/kg 剂量依赖性地降低神经损伤小鼠的机械超敏反应。腹腔注射青藤碱 40 mg/kg，但不是较低剂量或媒介物，可显着减轻机械性和冷异常性疼痛长达 240 分钟，而不产生运动缺陷或镇静作用[3]。在 10 至 40 mg/kg 的剂量下，青藤碱剂量依赖性地增加缩爪阈值。在非慢性压迫性损伤（CCI）健康大鼠中，10至40 mg/kg剂量范围的青藤碱不会改变强迫游泳试验中的不动行为[4]。
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| 细胞实验 |
本研究使用 MDA-MB-231 人类三阴性乳腺癌细胞系和 4T1 小鼠乳腺癌细胞系。对于实验，细胞以 3.5×104/孔在 24 孔板中生长。在含有不同浓度青藤碱的培养基中孵育24或48小时后，根据制造商的说明使用Cell Counting Kit-8溶液检测细胞的增殖情况[1]。
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| 动物实验 |
In this experiment, male Sprague-Dawley rats weighing between 250 and 300 g are employed. Different doses of Sinomenine (10 to 40 mg/kg) are given 1 day after surgery, and the paw withdrawal threshold is then measured every 30 minutes for 4 hours to determine the duration of action of the acute Sinomenine study. Three hours after the daily drug treatment in the study involving Sinomenine, a mechanical hyperalgesia test is conducted. In studies involving antagonists, antagonists were administered 10 min before 40 mg/kg Sinomenine administration[3].
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Sinomenine is a morphinane alkaloid.
Sinomenine has been reported in Stephania cephalantha, Sinomenium acutum, and other organisms with data available. Sinomenine is an alkaloid isolated from the root of Sinomenium acutum with immunomodulatory and potential anti-angiogenic and activities. Although the mechanism of action remains to be fully elucidated, sinomenine appears to inhibit endothelial proliferation mediated through basic fibroblast growth factor (bFGF), which may contribute to its anti-angiogenic effect. In Chinese medicine, this agent has a long track-record in treating arthritis, which is accounted by its ability to inhibit proliferation of synovial fibroblasts and lymphocytes. In addition, sinomenine has been shown to suppress expressions of genes involved in inflammation and apoptosis, such as interleukin-6, a pleiotropic inflammatory cytokine and JAK3 (Janus kinase 3), Daxx (death-associated protein 6), plus HSP27 (heat shock 27kDa protein 1), respectively. |
| 分子式 |
C19H23NO4
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|---|---|
| 分子量 |
329.3902
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| 精确质量 |
329.162
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| 元素分析 |
C, 69.28; H, 7.04; N, 4.25; O, 19.43
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| CAS号 |
115-53-7
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| 相关CAS号 |
Sinomenine hydrochloride;6080-33-7
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| PubChem CID |
5459308
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
513.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
180ºC
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| 闪点 |
264.4±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.625
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| LogP |
1.25
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| tPSA |
59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
562
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O(C([H])([H])[H])C1C(C([H])([H])[C@@]23C4C(=C(C([H])=C([H])C=4C([H])([H])[C@@]([H])([C@@]2([H])C=1[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C3([H])[H])OC([H])([H])[H])O[H])=O
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| InChi Key |
INYYVPJSBIVGPH-QHRIQVFBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H23NO4/c1-20-7-6-19-10-14(21)16(24-3)9-12(19)13(20)8-11-4-5-15(23-2)18(22)17(11)19/h4-5,9,12-13,22H,6-8,10H2,1-3H3/t12-,13+,19-/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,9S,10S)-3-hydroxy-4,12-dimethoxy-17-methyl-17-azatetracyclo[7.5.3.01,10.02,7]heptadeca-2(7),3,5,11-tetraen-13-one
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| 别名 |
Sinomenine; Kukoline; Coculine; Cucoline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~65 mg/mL (~197.3 mM)
Ethanol: ~65 mg/mL (~197.3 mM) Water: ~65 mg/mL (~197.3 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0359 mL | 15.1796 mL | 30.3591 mL | |
| 5 mM | 0.6072 mL | 3.0359 mL | 6.0718 mL | |
| 10 mM | 0.3036 mL | 1.5180 mL | 3.0359 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05764304 | Not yet recruiting | Drug: Sinomenine Drug: Glucocorticoid |
Knee Osteoarthritis | Shanghai 6th People's Hospital | February 28, 2023 | Phase 3 |
| NCT00409071 | Completed | Drug: Cocculine® Drug: placebo |
Breast Cancer | Centre Leon Berard | September 2005 | Phase 3 |
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CAY10657
TNFα activity modulator 3
GTCpFE
NLRP3-IN-51
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