规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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靶点 |
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体外研究 (In Vitro) |
随着青藤碱浓度的增加,细胞活力逐渐降低。 0.25、0.5和1 mM青藤碱处理后MDA-MB-231细胞的迁移能力显着减弱。伤口愈合试验表明,0.25 和 0.5 mM 青藤碱显着抑制伤口愈合。当MDA-MB-231细胞用0.5 mM青藤碱处理时,愈合进度约为50%,但在用0.25 mM青藤碱处理的组和未处理的对照组中,愈合进度分别约为80%和接近95%。 NF-κB 抑制剂 (IκB) 抗体 IP 后的 IB 测定显示,青藤碱治疗以剂量依赖性方式抑制 NF-κB 与 IκB 的结合[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
青藤碱 (ip) 在雄性大鼠的热板和甩尾试验中以 40 mg/kg 剂量产生镇痛作用,但在较低剂量(10 或 20 mg/kg)时则不产生镇痛作用。 10 至 40 mg/kg 的青藤碱不会产生任何可观察到的副作用,如镇静、过敏或运动障碍。 80 mg/kg 的青藤碱对大鼠有轻度镇静作用。在甩尾试验中,小鼠在腹腔注射 80 mg/kg 青藤碱 60 分钟后也观察到镇痛作用,但在较低剂量(20 或 40 mg/kg)时则没有。腹膜内注射 80 mg/kg 青藤碱不会对小鼠产生任何可观察到的副作用。腹腔注射或口服青藤碱 40 或 80 mg/kg 剂量依赖性地降低神经损伤小鼠的机械超敏反应。腹腔注射青藤碱 40 mg/kg,但不是较低剂量或媒介物,可显着减轻机械性和冷异常性疼痛长达 240 分钟,而不产生运动缺陷或镇静作用[3]。在 10 至 40 mg/kg 的剂量下,青藤碱剂量依赖性地增加缩爪阈值。在非慢性压迫性损伤(CCI)健康大鼠中,10至40 mg/kg剂量范围的青藤碱不会改变强迫游泳试验中的不动行为[4]。
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细胞实验 |
本研究使用 MDA-MB-231 人类三阴性乳腺癌细胞系和 4T1 小鼠乳腺癌细胞系。对于实验,细胞以 3.5×104/孔在 24 孔板中生长。在含有不同浓度青藤碱的培养基中孵育24或48小时后,根据制造商的说明使用Cell Counting Kit-8溶液检测细胞的增殖情况[1]。
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动物实验 |
Nude mice (male, 5-week-old BALB/c)
50 mg/kg and 100 mg/kg i.p. |
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参考文献 |
分子式 |
C19H24CLNO4
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分子量 |
365.8512
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精确质量 |
365.139
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元素分析 |
C, 62.38; H, 6.61; Cl, 9.69; N, 3.83; O, 17.49
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CAS号 |
6080-33-7
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相关CAS号 |
Sinomenine;115-53-7
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PubChem CID |
5464452
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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沸点 |
513.6ºC at 760 mmHg
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熔点 |
231.0 to 235.0 °C
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闪点 |
264.4ºC
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LogP |
2.758
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tPSA |
59
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氢键供体(HBD)数目 |
2
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氢键受体(HBA)数目 |
5
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可旋转键数目(RBC) |
2
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重原子数目 |
25
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分子复杂度/Complexity |
562
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定义原子立体中心数目 |
3
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SMILES |
Cl[H].O(C([H])([H])[H])C1C(C([H])([H])[C@@]23C4C(=C(C([H])=C([H])C=4C([H])([H])[C@@]([H])([C@@]2([H])C=1[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C3([H])[H])OC([H])([H])[H])O[H])=O
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InChi Key |
YMEVIMJAUHZFMW-VUIDNZEBSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H23NO4.ClH/c1-20-7-6-19-10-14(21)16(24-3)9-12(19)13(20)8-11-4-5-15(23-2)18(22)17(11)19;/h4-5,9,12-13,22H,6-8,10H2,1-3H3;1H/t12-,13+,19-;/m1./s1
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化学名 |
(1R,9S,10S)-3-hydroxy-4,12-dimethoxy-17-methyl-17-azatetracyclo[7.5.3.01,10.02,7]heptadeca-2(7),3,5,11-tetraen-13-one;hydrochloride
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别名 |
Sinomenine hydrochloride; Cucoline HCl; NSC76021; NSC 76021; NSC-76021
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~273.3 mM)
H2O: ~16.67 mg/mL (~45.6 mM) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (68.33 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7334 mL | 13.6668 mL | 27.3336 mL | |
5 mM | 0.5467 mL | 2.7334 mL | 5.4667 mL | |
10 mM | 0.2733 mL | 1.3667 mL | 2.7334 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05764304 | Not yet recruiting | Drug: Sinomenine Drug: Glucocorticoid |
Knee Osteoarthritis | Shanghai 6th People's Hospital | February 28, 2023 | Phase 3 |
NCT00409071 | Completed | Drug: Cocculine® Drug: placebo |
Breast Cancer | Centre Leon Berard | September 2005 | Phase 3 |