Sinomenine hydrochloride (Cucoline)

别名: Sinomenine hydrochloride; Cucoline HCl; NSC76021; NSC 76021; NSC-76021 盐酸青藤碱;;汉防己碱盐酸盐;青藤碱盐酸盐;盐酸青藤碱(标准品);盐酸青藤碱 标准品;盐酸青藤碱,清风藤碱,防己碱,毛防己碱
目录号: V29937 纯度: ≥98%
青藤碱盐酸盐(Cucoline)是青藤碱的盐酸盐,是从植物青藤碱的根中分离出来的天然生物碱。
Sinomenine hydrochloride (Cucoline) CAS号: 6080-33-7
产品类别: NF-κB
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
10g
Other Sizes

Other Forms of Sinomenine hydrochloride (Cucoline):

  • 青藤碱
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产品描述
青藤碱盐酸盐(Cucoline)是青藤碱的盐酸盐,是从植物青藤碱根中分离出来的天然生物碱。它是 NF-κB 激活的阻断剂,具有抗癌和抗炎作用。青藤碱也是μ-阿片受体的激活剂。在中国,它已被用于治疗风湿性关节炎的传统医学。青藤碱在啮齿类动物的伤害性疼痛、炎症性疼痛和神经性疼痛模型中具有广泛的镇痛作用。
生物活性&实验参考方法
靶点

NF-κB[1], μ-opioid receptor[2]

体外研究 (In Vitro)
随着青藤碱浓度的增加,细胞活力逐渐降低。 0.25、0.5和1 mM青藤碱处理后MDA-MB-231细胞的迁移能力显着减弱。伤口愈合试验表明,0.25 和 0.5 mM 青藤碱显着抑制伤口愈合。当MDA-MB-231细胞用0.5 mM青藤碱处理时,愈合进度约为50%,但在用0.25 mM青藤碱处理的组和未处理的对照组中,愈合进度分别约为80%和接近95%。 NF-κB 抑制剂 (IκB) 抗体 IP 后的 IB 测定显示,青藤碱治疗以剂量依赖性方式抑制 NF-κB 与 IκB 的结合[1]。
体内研究 (In Vivo)
青藤碱 (ip) 在雄性大鼠的热板和甩尾试验中以 40 mg/kg 剂量产生镇痛作用,但在较低剂量(10 或 20 mg/kg)时则不产生镇痛作用。 10 至 40 mg/kg 的青藤碱不会产生任何可观察到的副作用,如镇静、过敏或运动障碍。 80 mg/kg 的青藤碱对大鼠有轻度镇静作用。在甩尾试验中,小鼠在腹腔注射 80 mg/kg 青藤碱 60 分钟后也观察到镇痛作用,但在较低剂量(20 或 40 mg/kg)时则没有。腹膜内注射 80 mg/kg 青藤碱不会对小鼠产生任何可观察到的副作用。腹腔注射或口服青藤碱 40 或 80 mg/kg 剂量依赖性地降低神经损伤小鼠的机械超敏反应。腹腔注射青藤碱 40 mg/kg,但不是较低剂量或媒介物,可显着减轻机械性和冷异常性疼痛长达 240 分钟,而不产生运动缺陷或镇静作用[3]。在 10 至 40 mg/kg 的剂量下,青藤碱剂量依赖性地增加缩爪阈值。在非慢性压迫性损伤(CCI)健康大鼠中,10至40 mg/kg剂量范围的青藤碱不会改变强迫游泳试验中的不动行为[4]。
细胞实验
本研究使用 MDA-MB-231 人类三阴性乳腺癌细胞系和 4T1 小鼠乳腺癌细胞系。对于实验,细胞以 3.5×104/孔在 24 孔板中生长。在含有不同浓度青藤碱的培养基中孵育24或48小时后,根据制造商的说明使用Cell Counting Kit-8溶液检测细胞的增殖情况[1]。
动物实验
Nude mice (male, 5-week-old BALB/c)
50 mg/kg and 100 mg/kg
i.p.
参考文献

[1]. Sinomenine inhibits the growth of glioma cells through STAT3 signal pathway.

[2]. Int J Mol Sci . 2017 Sep 11;18(9):1945.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H24CLNO4
分子量
365.8512
精确质量
365.139
元素分析
C, 62.38; H, 6.61; Cl, 9.69; N, 3.83; O, 17.49
CAS号
6080-33-7
相关CAS号
Sinomenine;115-53-7
PubChem CID
5464452
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
513.6ºC at 760 mmHg
熔点
231.0 to 235.0 °C
闪点
264.4ºC
LogP
2.758
tPSA
59
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
562
定义原子立体中心数目
3
SMILES
Cl[H].O(C([H])([H])[H])C1C(C([H])([H])[C@@]23C4C(=C(C([H])=C([H])C=4C([H])([H])[C@@]([H])([C@@]2([H])C=1[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C3([H])[H])OC([H])([H])[H])O[H])=O
InChi Key
YMEVIMJAUHZFMW-VUIDNZEBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H23NO4.ClH/c1-20-7-6-19-10-14(21)16(24-3)9-12(19)13(20)8-11-4-5-15(23-2)18(22)17(11)19;/h4-5,9,12-13,22H,6-8,10H2,1-3H3;1H/t12-,13+,19-;/m1./s1
化学名
(1R,9S,10S)-3-hydroxy-4,12-dimethoxy-17-methyl-17-azatetracyclo[7.5.3.01,10.02,7]heptadeca-2(7),3,5,11-tetraen-13-one;hydrochloride
别名
Sinomenine hydrochloride; Cucoline HCl; NSC76021; NSC 76021; NSC-76021
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~100 mg/mL (~273.3 mM)
H2O: ~16.67 mg/mL (~45.6 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (68.33 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7334 mL 13.6668 mL 27.3336 mL
5 mM 0.5467 mL 2.7334 mL 5.4667 mL
10 mM 0.2733 mL 1.3667 mL 2.7334 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05764304 Not yet recruiting Drug: Sinomenine
Drug: Glucocorticoid
Knee Osteoarthritis Shanghai 6th People's Hospital February 28, 2023 Phase 3
NCT00409071 Completed Drug: Cocculine®
Drug: placebo
Breast Cancer Centre Leon Berard September 2005 Phase 3
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