规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Seviteronel (VT-464) 是一种非甾体小分子化学物质,通过选择性抑制 CYP17 17,20-裂合酶来抑制雄激素合成,而不引起盐皮质激素过量或皮质醇消耗。我们研究了 Seviteronel 对 mCRPC 异种移植物 MDA-PCa-133 体内肿瘤生长的影响以及体外 C4-2B 前列腺癌细胞中雄激素信号传导的影响 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
临床 CRPC 骨转移用于创建 MDA-PCa-133 异种移植物。在皮下 MDA-PCa-133 肿瘤中观察到 PSA、全长雄激素受体 (AR) 和 AR-V7 亚型的表达。在去势雄性荷瘤小鼠中,我们检测了 AA 和 Seviteronel (VT-464) 对 MDA-PCa-133 生长的影响。将小鼠随机分为三组,并单独给予口服载体、100 mg/kg bid 的 Seviteronel (VT-464) 或 100 mg/kg bid 的 AA,持续 25 天。 AA和seviteronel (VT-464)均减少了肿瘤体积(相对于媒介物>2倍;p<0.05)。在该模型中,这些发现表明 AA CYP17 抑制不如选择性 Seviteronel (VT-464) CYP17 裂解酶抑制有效 [2]。
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参考文献 |
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分子式 |
C18H17F4N3O3
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分子量 |
399.339498281479
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精确质量 |
399.121
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CAS号 |
1375603-36-3
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相关CAS号 |
Seviteronel;1610537-15-9;Seviteronel (R enantiomer);1375603-38-5
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PubChem CID |
69093450
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外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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LogP |
4.052
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tPSA |
80.26
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氢键供体(HBD)数目 |
2
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氢键受体(HBA)数目 |
9
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可旋转键数目(RBC) |
7
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重原子数目 |
28
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分子复杂度/Complexity |
517
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定义原子立体中心数目 |
0
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InChi Key |
ZBRAJOQFSNYJMF-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H17F4N3O3/c1-9(2)18(26,15-8-23-25-24-15)12-4-3-10-6-13(27-16(19)20)14(28-17(21)22)7-11(10)5-12/h3-9,16-17,26H,1-2H3,(H,23,24,25)
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化学名 |
1-[6,7-bis(difluoromethoxy)naphthalen-2-yl]-2-methyl-1-(2H-triazol-4-yl)propan-1-ol
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~125.21 mM)
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (7.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5041 mL | 12.5207 mL | 25.0413 mL | |
5 mM | 0.5008 mL | 2.5041 mL | 5.0083 mL | |
10 mM | 0.2504 mL | 1.2521 mL | 2.5041 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。