| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
SSTR2/somatostatin receptor 2
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| 体外研究 (In Vitro) |
研究人员报道，在豚鼠离体右心房中，seglitide是一种有效的环六肽生长抑素激动剂，作为一种竞争性生长抑素受体拮抗剂，其对SS14、SS25和SS28的pA2值分别为6.50 +/- 0.40、6.24 +/- 0.08和6.09 +/- 0.06。Seglitide对碳醇或n6 -环己基腺苷的负性肌力作用几乎没有影响。我们的研究结果表明，豚鼠心房的受体-反应耦合特性使得该制剂中的seglitide具有较低的内在活性，并且特异性地作为生长抑素受体拮抗剂。[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服环肽生长抑素类似物MK-678的降压作用已在高血压糖尿病大鼠模型中得到证实。自发性高血压大鼠服用该药后，血压没有持续下降。低血压的机制似乎独立于对多种激素的影响，包括胰岛素、胰高血糖素、生长激素和肾素-血管紧张素系统的组成部分，包括肾素活性、血浆血管紧张素转换酶和醛固酮。[3]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
See also: Seglitide (annotation moved to).
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| 分子式 |
C46H58N8O8
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|---|---|
| 分子量 |
851.02
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| 精确质量 |
868.448
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| 元素分析 |
C, 64.92; H, 6.87; N, 13.17; O, 15.04
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| CAS号 |
99248-33-6
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| 相关CAS号 |
81377-02-8 (Seglitide)
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| PubChem CID |
9854212
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| 序列 |
Cyclo({Ala(Me)}-Tyr-{d-Trp}-Lys-Val-Phe); cyclo[N-methyl-L-alanyl-L-tyrosyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-valyl-L-phenylalanyl] acetic acid
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| 短序列 |
Cyclo({Ala(Me)}-Y-{d-Trp}-KVF); cyclo[N(Me)Ala-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Phe].CH3CO2H
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
4.079
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| tPSA |
282.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
63
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| 分子复杂度/Complexity |
1460
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC(=O)O.NCCCC[C@@H]1NC(=O)[C@@H](CC2=CNC3=CC=CC=C23)NC(=O)[C@H](CC2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)[C@H](C)N(C)C(=O)[C@H](CC2C=CC=CC=2)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC1=O
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| InChi Key |
FIKSSPSBVSPVFU-WIKDFEFZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C44H56N8O7.C2H4O2/c1-26(2)38-43(58)50-37(23-28-12-6-5-7-13-28)44(59)52(4)27(3)39(54)48-35(22-29-17-19-31(53)20-18-29)41(56)49-36(24-30-25-46-33-15-9-8-14-32(30)33)42(57)47-34(40(55)51-38)16-10-11-21-45;1-2(3)4/h5-9,12-15,17-20,25-27,34-38,46,53H,10-11,16,21-24,45H2,1-4H3,(H,47,57)(H,48,54)(H,49,56)(H,50,58)(H,51,55);1H3,(H,3,4)/t27-,34-,35-,36+,37-,38-;/m0./s1
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| 化学名 |
acetic acid;(3S,6S,9S,12R,15S,18S)-9-(4-aminobutyl)-3-benzyl-15-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-12-(1H-indol-3-ylmethyl)-1,18-dimethyl-6-propan-2-yl-1,4,7,10,13,16-hexazacyclooctadecane-2,5,8,11,14,17-hexone
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| 别名 |
MK 678; MK-678; L-363586; MK 678; 5P57R7IR6J; CHEMBL311695; Seglitide acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1751 mL | 5.8753 mL | 11.7506 mL | |
| 5 mM | 0.2350 mL | 1.1751 mL | 2.3501 mL | |
| 10 mM | 0.1175 mL | 0.5875 mL | 1.1751 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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