| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TGR5
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| 体外研究 (In Vitro) |
SBI-115 (SBI115)（100 和 200 µM，24 小时）可抑制 shRNA 转染的 ADPKD 胆管细胞中用牛磺石胆酸 (TLCA) 预处理囊性胆管细胞引发的增殖[1]。细胞增殖测定[1] 细胞系：shRNA 转染的 ADPKD 胆管细胞 浓度：100 和 200 µM 孵育时间：24 小时 结果：用 TLCA 预处理囊性胆管细胞可抑制增殖（抑制 32-48%）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
为了进一步研究 TGR5 在 PLD 中的参与，我们生成了产生 TGR5−/−;Pkhd1del2/del2 表型的双突变小鼠。与之前的报告一致，TGR5−/− 小鼠健康且具有生育能力。29 血清生化（支持表 3）、大体解剖结构（支持表 4）以及肝脏、胆管细胞和初级纤毛的形态（支持图 4）在小鼠中具有可比性。 WT 和 TGR5−/− 小鼠。 Pkhd1del2/del2 啮齿动物具有多个肝囊肿。30 与我们在其他 PLD 动物模型中的观察结果一致，与 WT 相比，TGR5 在 Pkhd1del2/del2 小鼠中过度表达，但在 TGR5−/− 小鼠和 TGR5−/− 中未检测到； Pkhd1del2/del2 小鼠（支持图 5）。与 Pkhd1del2/del2 同窝小鼠相比，在双突变 TGR5−/−;Pkhd1del2/del2 小鼠（雄性和雌性）中，我们观察到以下方面的减少：(i) 肝脏重量减少 30%； (ii) 肝囊性区域减少 31%； (iii) 肝纤维化面积减少 33%（图 5A 和支持表 4）。所有组小鼠的血清生化指标均相似（支持表 3）。双突变 TGR5−/−;Pkhd1del2/del2 小鼠的肝囊肿发生减弱与 PCNA 阳性细胞核数量减少 3 倍相关（图 5B）。参考文献：肝病学。 2017年10月； 66（4）：1197-1218。
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| 细胞实验 |
细胞系：shRNA 转染的 ADPKD 胆管细胞
浓度：100, 200 µM 孵育时间：24 小时 结果：用 TLCA 预处理囊性胆管细胞可抑制增殖（抑制 32-48%）。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C14H13CLN2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
340.782021284103
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| 精确质量 |
340.03
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| 元素分析 |
C, 49.34; H, 3.85; Cl, 10.40; N, 8.22; O, 18.78; S, 9.41
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| CAS号 |
882366-16-7
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| PubChem CID |
18879973
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.9
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| tPSA |
94.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
494
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IJPXOPBVXVPPEW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H13ClN2O4S/c1-3-22(19,20)14-16-8-11(15)12(17-14)13(18)21-10-6-4-5-9(2)7-10/h4-8H,3H2,1-2H3
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| 化学名 |
(3-methylphenyl) 5-chloro-2-ethylsulfonylpyrimidine-4-carboxylate
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| 别名 |
SBI115; SBI 115; SBI-115
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 68~150 mg/mL (199.5~440.2 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 3 mg/mL (8.80 mM) in 2% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 53% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5 mg/mL (14.67 mM) in Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9344 mL | 14.6722 mL | 29.3444 mL | |
| 5 mM | 0.5869 mL | 2.9344 mL | 5.8689 mL | |
| 10 mM | 0.2934 mL | 1.4672 mL | 2.9344 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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