SANT-1

别名: SANT-1; SANT 1; SANT1 (E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲;(E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲亚胺; SANT-1

目录号: V1340 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SANT-1 (SANT1; SANT 1) 是一种新型、有效、选择性的 Sonic hedgehog (Shh) 酶抑制剂/Smo 拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

SANT-1 CAS号: 304909-07-7
产品类别: Hedgehog(Smoothened) ROCK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

SANT-1 (SANT1; SANT 1) 是一种新型、有效、选择性的 Sonic hidehog (Shh) 酶抑制剂/Smo 拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。在Shh-LIGHT2 和SmoA1-LIGHT2 测定中，它抑制Sonic Hedgehog (Shh) 酶，IC50 分别为20 nM 和30 nM。它通过直接结合 Smoothened (Smo) 受体（Kd 为 1.2 nM）并抑制 Smo 激动剂作用（IC50 为 20 NM）而具有潜在的抗癌活性。 Sonic hidehog (Shh) 在 AML 活检中表达，对于 AML 癌症干细胞的耐药性至关重要。

生物活性&实验参考方法

靶点

Shh signaling ( IC50 = 20 nM ); SmoA1 ( IC50 = 30 nM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：SANT-1 以同等效力抑制野生型和致癌 Smo。 SANT-1 可以抵消 Shh-LIGHT2 细胞中 SAG 诱导的通路激活。 SANT-1 能够阻断 BODIPY-环杷明与 Smo 表达细胞的结合，但 SANT-1 无法完全抑制这种与背景水平的关联。这表明它们与 Smo 的相互作用可能会改变其对环巴明的亲和力，而不是直接竞争环巴明的结合。 SANT-1 阻断 SmoA1-LIGHT2 细胞中的通路激活，其效力与在 Shh-LIGHT2 测定中观察到的相似。 SANT-1 在 Shh-LIGHT2 和 BODIPY-环杷明测定中具有不同的抑制活性，并且在阻断 SAG 介导的通路激活方面异常有效。 SANT-1 有效抑制环杷明和 jervine 诱导的 Smo 易位至初级纤毛。 SANT-1 抑制 PKA 刺激 Smo 运输至近端纤毛。当联合 HDAC 抑制剂 SAHA 时，SANT-1 能够抑制吉西他滨耐药胰腺腺癌细胞系 Panc-1 和 BxPC-3 的细胞增殖和集落形成。激酶测定：SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂，抑制 Hedgehog 信号传导，Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 测定中的 IC50 分别为 20 nM 和 30 nM 细胞测定：在肿瘤胰腺癌细胞系中，SANT-1 抑制 Panc -1 细胞系孵育后 IC50 值为 100 µM。此外，SANT-1和SAHA（组蛋白脱乙酰酶抑制剂）的联合应用由于协同抑制Hh通路活性而增强了治疗的抗肿瘤效果

酶活实验

Shh-N（Shh 的 N 末端片段，未经胆固醇修饰）条件培养基由 HEK 293 细胞制成，该细胞已用新霉素抗性构建体转染，并以稳定的方式表达 Shh-N。产生Shh-N 的HEK 293 细胞在含有400 μg/ml G418 和10% (vol/vol) FBS 的DMEM 中培养至80% 汇合。随后，将培养基替换为补充有 2%（体积/体积）FBS 的 DMEM。 24 小时生长期后，收集培养基并通过 0.22 μm 滤膜。 HEK 293 细胞用于生产对照培养基。在 96 孔板中汇合后，在 HEK 293 对照培养基（1:25 稀释到含有 0.5 ％小牛血清）或Shh-N条件培养基。将处理的细胞在37°C下孵育30小时后测量海肾荧光素酶和细胞萤火虫的活性。

动物实验

参考文献

[1]. Proc Natl Acad Sci U S A . 2002 Oct 29;99(22):14071-6.

[2]. PLoS One . 2009;4(4):e5182.

[3]. Cancer Biol Ther . 2009 Jul;8(14):1328-39.

其他信息

1-(3,5-dimethyl-1-phenyl-4-pyrazolyl)-N-[4-(phenylmethyl)-1-piperazinyl]methanimine is a ring assembly and a member of pyrazoles.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C23H27N5

分子量

373.49

精确质量

373.227

元素分析

C, 73.96; H, 7.29; N, 18.75

CAS号

304909-07-7

相关CAS号

304909-07-7

PubChem CID

6878030

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.13g/cm3

沸点

547.4ºC at 760mmHg

熔点

104-106ºC

闪点

284.8ºC

折射率

1.623

LogP

3.516

tPSA

36.66

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

489

定义原子立体中心数目

SMILES

CC1=NN(C(=C1/C=N/N2CCN(CC2)CC3=CC=CC=C3)C)C4=CC=CC=C4

InChi Key

FOORCIAZMIWALX-JJIBRWJFSA-N

InChi Code

InChI=1S/C23H27N5/c1-19-23(20(2)28(25-19)22-11-7-4-8-12-22)17-24-27-15-13-26(14-16-27)18-21-9-5-3-6-10-21/h3-12,17H,13-16,18H2,1-2H3/b24-17+

化学名

(E)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine

别名

SANT-1; SANT 1; SANT1

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 21~25 mg/mL (56.2~66.9 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~20 mg/mL (~53.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 5% DMSO + 95% Corn oil: 1.05mg/ml (2.81mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6774 mL	13.3872 mL	26.7745 mL
	5 mM	0.5355 mL	2.6774 mL	5.3549 mL
	10 mM	0.2677 mL	1.3387 mL	2.6774 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

SANT-1 inhibits cyclopamine-and jervine- induced Smo translocation to the primary cilium. PLoS One. 2009;4(4):e5182
ShhN ligand and SANT-1 act dominantly to PKA-induced Smo translocation. PLoS One. 2009;4(4):e5182