(S)-Tenofovir 中文名称: (S)-替诺福韦

别名: (S)-GS 1278; (S)-PMPA; (S)-(((1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonic acid; (S)-Tenofovir; (S)-PMPA; [(2S)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethylphosphonic acid; ({[(2S)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl]oxy}methyl)phosphonic acid; (S)-9-(2-Phosphonylmethoxypropyl)adenine; Phosphonic acid, P-[[(1S)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]-; (S)-TDF (S)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤;泰诺福韦对映体;替诺福韦杂质C;(S)-9-(2-膦酰甲氧基丙基)腺嘌呤;S-替诺福韦;替诺福韦酯杂质26;替诺福韦对映异构体;泰诺福韦对映体,三水;泰诺福韦对映体一水合物;替诺福韦艾拉酚胺杂质25;替诺福韦拉酚氨酯杂质25

目录号: V40146 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

(S)-替诺福韦 [也称为 (S)-GS 1278] 是替诺福韦的 S-对映体和活性较低的异构体，是一种核苷酸逆转录酶抑制剂，用于治疗 HIV 和慢性乙型肝炎 (HBV)。

(S)-Tenofovir CAS号: 147127-19-3
产品类别: HIV

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片
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产品描述

(S)-替诺福韦 [也称为 (S)-GS 1278] 是替诺福韦的 S-对映体和活性较低的异构体，是一种核苷酸逆转录酶抑制剂，用于治疗 HIV 和慢性乙型肝炎 (HBV)。替诺福韦（以前也称为 GS-1278；PMPA；TDF）是一种经批准的抗 HIV 药物，可阻断逆转录酶和乙型肝炎病毒感染。替诺福韦是一种抗逆转录病毒药物，用于预防和治疗艾滋病毒/艾滋病以及治疗慢性乙型肝炎。替诺福韦可降低 HIV-1(IIIB)、HIV-2(ROD) 和 HIV(EHO) 的病毒细胞病变作用，EC50 为 1.15 μg MT-4 细胞中为 /mL、1.12 μg/mL 和 1.05 μg/mL。替诺福韦还降低 SIV(mac251) 、SIV(B670) 、SHIV(89.6) 和 SHIV(RTSHIV) 的病毒细胞病变作用。替诺福韦是替诺福韦二吡呋酯的活性物质，替诺福韦二吡呋酯是一种前药，因其在肠道中更好的吸收而被使用。

生物活性&实验参考方法

靶点	HBV; nucleotide reverse transcriptase
体外研究 (In Vitro)	替诺福韦（TFV）是一种经批准用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）和乙型肝炎的抗病毒药物。TFV作为前药富马酸替诺福维尔二吡呋酯（TDF）口服给药，然后脱酯化为活性药物TFV。TFV诱导肾毒性，其特征为肾功能衰竭和范可尼综合征。由于实验模型有限，这种毒性的机制尚不清楚。本研究使用人肾近端小管上皮细胞系（HK-2）研究了细胞毒性的细胞机制。HK-2细胞生长48小时，然后暴露于0-28.8μM TFV或载体磷酸盐缓冲盐水（PBS）中24至72小时。MTT（MTT，3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物）和台盼蓝表明，与赋形剂相比，TFV在24-72小时时降低了细胞存活率。TFV增加了蛋白质羰基化和4-羟基壬烯醇（4-HNE）加合物形成的氧化应激生物标志物。在暴露于14.5和28.8μM TFV后，肿瘤坏死因子α（TNFα）释放到培养基中。与载体相比，TFV在72小时时诱导了Caspase 3和9的切割。这些研究表明，HK-2细胞是TFV细胞毒性的敏感模型，并表明用TFV处理的HK-2细胞中发生了线粒体应激和凋亡[1]。
参考文献	[1]. Establishment of HK-2 Cells as a Relevant Model to Study Tenofovir-Induced Cytotoxicity. Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C9H14N5O4P
分子量	287.21
精确质量	287.078
元素分析	C, 37.64; H, 4.91; N, 24.38; O, 22.28; P, 10.78
CAS号	147127-19-3
相关CAS号	Tenofovir diphosphate;166403-66-3; Tenofovir Disoproxil fumarate;202138-50-9;Tenofovir hydrate;206184-49-8;Tenofovir diphosphate;166403-66-3;Tenofovir maleate;1236287-04-9
PubChem CID	122767
外观&性状	Typically exists as White to off-white solids at room temperature
密度	1.79g/cm3
沸点	616.1ºC at 760mmHg
闪点	326.4ºC
蒸汽压	4.92E-16mmHg at 25°C
折射率	1.739
LogP	0.53
tPSA	146.19
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	354
定义原子立体中心数目	1
SMILES	P(C([H])([H])O[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])N1C([H])=NC2=C(N([H])[H])N=C([H])N=C12)(=O)(O[H])O[H]
InChi Key	SGOIRFVFHAKUTI-LURJTMIESA-N
InChi Code	InChI=1S/C9H14N5O4P/c1-6(18-5-19(15,16)17)2-14-4-13-7-8(10)11-3-12-9(7)14/h3-4,6H,2,5H2,1H3,(H2,10,11,12)(H2,15,16,17)/t6-/m0/s1
化学名	[(2S)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethylphosphonic acid
别名	(S)-GS 1278; (S)-PMPA; (S)-(((1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonic acid; (S)-Tenofovir; (S)-PMPA; [(2S)-1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yl]oxymethylphosphonic acid; ({[(2S)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl]oxy}methyl)phosphonic acid; (S)-9-(2-Phosphonylmethoxypropyl)adenine; Phosphonic acid, P-[[(1S)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]-; (S)-TDF
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~5 mg/mL (~17.41 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.5 mg/mL (1.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~5 mg/mL (~17.41 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4818 mL	17.4089 mL	34.8177 mL
	5 mM	0.6964 mL	3.4818 mL	6.9635 mL
	10 mM	0.3482 mL	1.7409 mL	3.4818 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Tenofovir cytotoxic effects on cell viability in HK-2 cells using MTT (MTT, 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-Diphenyltetrazolium Bromide). [1].Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3).
Tenofovir cytotoxic effects on cell viability in HK-2 cells using Trypan Blue Exclusion. [1].Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3).
Tenofovir effects on ATP levels in HK-2 cells. [1].Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3).
Tenofovir treatment for 72 h increased protein carbonylation in HK-2 cells.[1].Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3).
Tenofovir effects on 4-HNE adduct formation in HK-2 cells. [1].Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3).
TNFα expression in HK-2 cell lysate and media following tenofovir exposure.[1].Int J Mol Sci. 2017 Mar 1;18(3).