RSV 604

别名: RSV-604 A-60444 RSV604 A60444 RSV 604 A 60444
目录号: V6399 纯度: ≥98%
RSV604 (A-60444) 是呼吸道合胞病毒 (RSV) 复制的抑制剂(阻滞剂/拮抗剂)。
RSV 604 CAS号: 676128-63-5
产品类别: RSV
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of RSV 604:

  • RSV604 racemate
  • RSV604 R enantiomer
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
RSV604 (A-60444) 是呼吸道合胞病毒 (RSV) 复制的抑制剂(阻滞剂/拮抗剂)。 RSV604 以 Kd 为 1.6 μM 的核衣壳蛋白为目标。 RSV604 对 RSV A 亚型和 B 亚型的众多临床分离株表现出亚微摩尔活性(平均 EC50 = 0.8 μM)。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
RSV604 抑制噬菌斑减少实验中 EC50 范围为 0.5 至 0.9 μM 的四种实验室 RSV 菌株(RSS、Long、A2 和 B)的生长(5 天)[1]。 RSV604(6 天)的 EC50 为 0.86 μM,可防止 RSV 引起的 HEp-2 细胞死亡[1]。在 RSV 感染的 HEp-2 细胞中,RSV604(3 天)可减少病毒抗原合成,EC50 为 1.7 μM [1]。 RSV604(1-20 μM;7 天)以剂量依赖性方式抑制人气道上皮 (HAE) 细胞免受 RSV 感染,且未表现出任何细胞毒性、基底外侧液体渗漏至顶端表面或纤毛跳动频率改变 [1]。
参考文献

[1]. RSV604, a novel inhibitor of respiratory syncytial virus replication. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Sep;51(9):3346-53.

[2]. Mechanism of action for respiratory syncytial virus inhibitor RSV604. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Feb;59(2):1080-7.

其他信息
RSV-604 is under investigation in clinical trial NCT00416442 (Safety, Tolerability and Pharmacokinetic Study of Single and Multiple Intravenous Doses of RSV604 in Healthy Subjects.).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
388.134
CAS号
676128-63-5
相关CAS号
RSV604 racemate;676128-62-4;RSV604 (R enantiomer);932108-20-8
PubChem CID
5279172
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.8
tPSA
82.59
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
634
定义原子立体中心数目
1
SMILES
FC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1N([H])C(N([H])[C@]1([H])C(N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=N1)=O)=O
InChi Key
MTPVBMVUENFFLL-HXUWFJFHSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H17FN4O2/c23-16-11-5-7-13-18(16)25-22(29)27-20-21(28)24-17-12-6-4-10-15(17)19(26-20)14-8-2-1-3-9-14/h1-13,20H,(H,24,28)(H2,25,27,29)/t20-/m1/s1
化学名
(S)-1-(2-fluorophenyl)-3-(2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl)urea
别名
RSV-604 A-60444 RSV604 A60444 RSV 604 A 60444
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~257.47 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00416442 COMPLETED Drug: RSV604 Healthy Novartis Pharmaceuticals 2006-10 Phase 1
NCT05913700 RECRUITING Respiratory Syncytial Virus (RSV) Acute Disease Respiratory Viral Infection Institute for Clinical Effectiveness, Japan 2023-07-01
生物数据图片
  • Antiviral effect of delayed addition of inhibitor. Dose-dependent anti-RSV activities of RSV604 (A) and the fusion inhibitor BMS-433771 (B) were determined in vitro by plaque reduction assay; compounds were added either 2 h prior to infection (−2 h) or at 6 h postinfection (+6 h). The mean of duplicate wells per compound dilution was used to calculate the percent plaque reduction compared to compound-free, virus-infected control wells. Results shown are the means and SD for four independent experiments.[1].Chapman J, et al. RSV604, a novel inhibitor of respiratory syncytial virus replication. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Sep;51(9):3346-53.
  • Sensitivities of WT and RSV mutant viruses to RSV604. Dose-dependent anti-RSV activities of RSV604 were determined by plaque reduction assay. Results are representative of three independent experiments. Mean EC50 values (± SD) for RSV604 against WT and mutant viruses can be found in Table ​Table33.[1].Chapman J, et al. RSV604, a novel inhibitor of respiratory syncytial virus replication. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Sep;51(9):3346-53.
  • Dose-dependent inhibition of RSV replication in an in vitro model of human ciliated epithelium. RSV replication was measured visually by the expression of GFP from the virus genome (21). The top two panels show control cultures in the absence of drug. Compound (RSV604 or ribavirin) was added to the basolateral medium concomitantly with the virus at the concentrations indicated.[1].Chapman J, et al. RSV604, a novel inhibitor of respiratory syncytial virus replication. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Sep;51(9):3346-53.
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