规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
1mg |
|
||
5mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
500mg |
|
||
1g |
|
||
2g |
|
||
Other Sizes |
|
体外研究 (In Vitro) |
在 PC12 细胞中,roxadustat(5-50 μM;6 小时)可显着减少 TBHP 诱导的细胞凋亡[2]。在 PC12 细胞中,roxadustat(50 μM;6 小时)可稳定 HIF-1α 蛋白表达[2]。
|
---|---|
体内研究 (In Vivo) |
改善脊髓损伤的恢复和保护运动神经元的存活是罗沙司他(50 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 7 天)的两个好处[2]。
|
细胞实验 |
细胞凋亡分析[2]
细胞类型: PC12 细胞 测试浓度: 5、20、50 μM 孵育时间:6小时 实验结果:显着抑制TBHP诱导的细胞凋亡。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型: PC12 细胞 测试浓度: 50 μM 孵育时间:6小时 实验结果:稳定HIF-1α蛋白表达。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: 12-week female C57BL/6 mice[2]
Doses: 50 mg/ kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; daily for 7 days Experimental Results: Protected the survival of motor neurons and improved recovery from spinal cord injury. |
参考文献 |
[1]. Provenzano R, et al. Roxadustat (FG-4592) Versus Epoetin Alfa for Anemia in Patients Receiving MaintenanceHemodialysis: A Phase 2, Randomized, 6- to 19-Week, Open-Label, Active-Comparator, Dose-Ranging, Safety and Exploratory Efficacy Study. Am J Kidney Dis. 2016 Jun;67(6):912-24.
[2]. Wu K, et al. Stabilization of HIF-1α by FG-4592 promotes functional recovery and neural protection in experimental spinal cord injury. Brain Res. 2016 Feb 1;1632:19-26. |
分子式 |
C19H16N2O5
|
---|---|
分子量 |
352.340744972229
|
CAS号 |
808118-40-3
|
相关CAS号 |
Roxadustat-d5;2043026-13-5
|
外观&性状 |
Solid powder
|
SMILES |
O=C(CNC(C1C(O)=C2C(C=C(C=C2)OC2C=CC=CC=2)=C(C)N=1)=O)O
|
InChi Key |
YOZBGTLTNGAVFU-UHFFFAOYSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C19H16N2O5/c1-11-15-9-13(26-12-5-3-2-4-6-12)7-8-14(15)18(24)17(21-11)19(25)20-10-16(22)23/h2-9,24H,10H2,1H3,(H,20,25)(H,22,23)
|
化学名 |
(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carbonyl)glycine
|
别名 |
Roxadustat; ASP1517; ASP 1517; ASP-1517; FG-4592; FG4592; FG-4592;
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~283.82 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
---|---|
溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5 mg/mL (14.19 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8382 mL | 14.1908 mL | 28.3817 mL | |
5 mM | 0.5676 mL | 2.8382 mL | 5.6763 mL | |
10 mM | 0.2838 mL | 1.4191 mL | 2.8382 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT05970172 | Recruiting | Drug: Roxadustat | Chronic Kidney Disease Renal Anemia |
Astellas Pharma Global Development, Inc. |
January 16, 2024 | Phase 3 |
NCT04076943 | Completed Has Results |
Drug: Roxadustat | Chemotherapy Induced Anemia | FibroGen | August 20, 2019 | Phase 2 |
NCT06020833 | Not yet recruiting | Drug: Roxadustat in combination with retinoic acid |
Myelodysplastic Syndromes | Peking Union Medical College Hospital | August 2023 | Phase 1 Phase 2 |
NCT04454879 | Completed | Drug: Roxadustat | Renal Anemia | Peking University First Hospital | July 1, 2020 | Phase 4 |