| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：瑞舒伐他汀相对亲水，对肝细胞有高度选择性；它的摄取是由肝脏特异性有机阴离子转运蛋白 OATP-C 介导的。 Rosuvastatin 是 OATP-C 的高亲和力底物，表观缔合常数为 8.5 μM。 Rosuvastatin 抑制大鼠肝脏离体肝细胞中的胆固醇生物合成，IC50 为 1.12 nM。瑞舒伐他汀引起的 LDL 受体 mRNA 增加大约是普伐他汀的 10 倍。 Rosuvastatin (100 μM) 降低 U937 对 TNF-α 刺激的 HUVEC 的粘附程度。 Rosuvastatin 通过抑制内皮细胞中的 c-Jun N 末端激酶和核因子-kB 来抑制 ICAM-1、MCP-1、IL-8、IL-6 和 COX-2 mRNA 和蛋白水平的表达。激酶测定：Rosuvastatin Calcium 是 HMG-CoA 还原酶的竞争性抑制剂，IC50 为 11 nM。细胞检测：瑞舒伐他汀具有相对亲水性，对肝细胞具有高度选择性；它的摄取是由肝脏特异性有机阴离子转运蛋白 OATP-C 介导的。 Rosuvastatin 是 OATP-C 的高亲和力底物，表观缔合常数为 8.5 μM。 Rosuvastatin 抑制大鼠肝脏离体肝细胞中的胆固醇生物合成，IC50 为 1.12 nM。瑞舒伐他汀引起的 LDL 受体 mRNA 增加大约是普伐他汀的 10 倍。 Rosuvastatin (100 μM) 降低 U937 对 TNF-α 刺激的 HUVEC 的粘附程度。 Rosuvastatin 通过抑制内皮细胞中的 c-Jun N 末端激酶和核因子-kB 来抑制 ICAM-1、MCP-1、IL-8、IL-6 和 COX-2 mRNA 和蛋白水平的表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
瑞舒伐他汀可有效减少血浆液体。每日服用瑞舒伐他汀（3 mg/kg）14天，可使胆固醇水平正常的雄性比格犬血浆胆固醇水平降低26%。在食蟹猴中，瑞舒伐他汀 (Rosuvastatin) 给药 2 周，使血浆胆固醇水平降低 22%（20 mg/kg/天），显着降低链脲佐菌素 (Streptozocin) 诱导的糖尿病大鼠的极低密度脂蛋白 (VLDL)。瑞舒伐他汀在体内显示出抗动脉粥样硬化作用。 Rosuvastatin (1.25 mg/kg) 通过抑制内皮细胞表面 P-选择素的表达，显着抑制凝血酶诱导的单核细胞跨肠系膜小静脉的迁移，并使主动脉段一氧化氮的基础率增加 2 倍。 Rosuvastatin (20 mg/kg) 可抑制链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中 ROS 的产生，使 NO 依赖性内皮功能正常化并减少血小板活化。瑞舒伐他汀在体内表现出心脏保护作用。在动物模型中，瑞舒伐他汀 (80 mg) 可减少缺血/再灌注后的梗塞面积并改善心脏机械功能。瑞舒伐他汀的心脏保护作用可能是由于eNOS表达增强介导的冠状动脉血流量的改善、冠状动脉阻力的降低以及随后血管内皮NO产生的增加。 Rosuvastatin (2.0 mg/kg) 通过调节 Racl 蛋白和 NADPH 氧化酶活性来减轻小鼠经主动脉缩窄产生的左心室肥厚。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
Clin Pharmacol Ther.2004 May;75(5):455-63;Bioorg Med Chem.1997 Feb;5(2):437-44.
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| 分子式 |
C22H24D3FN3NAO6S
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|---|---|
| 分子量 |
506.538
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| 精确质量 |
506.169
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| CAS号 |
1279031-70-7
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| 相关CAS号 |
Rosuvastatin Calcium;147098-20-2;Rosuvastatin Sodium;147098-18-8;Rosuvastatin;287714-41-4;Rosuvastatin-d3;1133429-16-9;Rosuvastatin-d6 sodium;2070009-41-3;Rosuvastatin-d6 calcium
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| PubChem CID |
45359102
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 熔点 |
>76°C (分解)
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| LogP |
2.147
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| tPSA |
152.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
773
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
[2H]C([2H])([2H])N(C1=NC(=C(C(=N1)C(C)C)/C=C/[C@H](C[C@H](CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)S(=O)(=O)C.[Na+]
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| InChi Key |
RGEBGDYYHAFODH-SYRJKFITSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H28FN3O6S.Na/c1-13(2)20-18(10-9-16(27)11-17(28)12-19(29)30)21(14-5-7-15(23)8-6-14)25-22(24-20)26(3)33(4,31)32;/h5-10,13,16-17,27-28H,11-12H2,1-4H3,(H,29,30);/q;+1/p-1/b10-9+;/t16-,17-;/m1./s1/i3D3;
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| 化学名 |
sodium;(E,3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-[methylsulfonyl(trideuteriomethyl)amino]-6-propan-2-ylpyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
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| 别名 |
Rosuvastatin: (ZD 4522; ZD-4522; ZD4522; S-4522; S 4522; S4522; Brand name: Crestor).
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9742 mL | 9.8709 mL | 19.7418 mL | |
| 5 mM | 0.3948 mL | 1.9742 mL | 3.9484 mL | |
| 10 mM | 0.1974 mL | 0.9871 mL | 1.9742 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Effect of rosuvastatin on thrombin-stimulated leukocyte rolling (upper panel) and leukocyte adherence (lower panel) in rat mesenteric venules.Br J Pharmacol.2001 Jun;133(3):406-12. |
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Mevalonic acid blocks the inhibitory effect of rosuvastatin on thrombin-stimulated leukocyte rolling (upper panel) and leukocyte adherence (lower panel).Br J Pharmacol.2001 Jun;133(3):406-12. |
Leukocyte rolling (upper panel) and leukocyte adherence (lower panel) in peri-intestinal venules of wild-type mice, eNOS−/−mice, and eNOS−/−mice given 1.25 mg kg−1rosuvastatin.Br J Pharmacol.2001 Jun;133(3):406-12. |
Immunohistochemical analysis of P-selectin expression on rat ileal venules, expressed as percentage of venules staining positive for P-selectin.Br J Pharmacol.2001 Jun;133(3):406-12. |
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Effect of rosuvastatin on NO release in rat aortic segments. Basal release of nitric oxide is expressed as nanomoles per mg tissue.Br J Pharmacol.2001 Jun;133(3):406-12. |
Effect of rosuvastatin on thrombin-stimulated leukocyte extravasation. Rat mesenteries were superfused with either K-H buffer alone or with 0.5 u ml−1thrombin. Rosuvastatin (1.25 mg kg−1) was administered intraperitoneally 18 h prior to the study.Br J Pharmacol.2001 Jun;133(3):406-12. |
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