规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在以达到最大变时反应 70-100% 的剂量给予 Ro 363 后,在豚鼠的离体灌注心脏制剂中观察到心律失常收缩 [1]。在豚鼠中,RO 363 是一种完全激动剂,在诱导自发气管收缩方面的效力约为 (-)-异丙肾上腺素的一半。由于 RO 363 和 (-)-异丙肾上腺素在气管、心脏和回肠制剂中具有相同的相对效力,因此 RO 363 的这些作用是由组织中一群 β1 受体的激活引起的 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
与心脏已被氟烷或 U-0882 致敏的动物相比,Ro 363 对氯醛糖麻醉下的猫产生的心律失常作用非常小 [1]。
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参考文献 |
[1]. Maccarrone C, et al. Comparison of the Arrhythmogenic Actions of (-)-Isoprenaline, Dobutamine and the selective beta 1-adrenoceptor agonist, (+/-)-(1-[3',4'-dihydroxyphenoxy] -2-hydroxy-[3",4"-dimethoxy phenethylamino]-propane)-oxalate (Ro 363). Arzneimit
[2]. Iakovidis D, et al. In vitro activity of RO363, a beta1-adrenoceptor selective agonist. Br J Pharmacol. 1980 Apr;68(4):677-85. [3]. Einstein R, et al. Comparison of the cardiac effects of beta-adrenoreceptor agonists in anaesthetised and conscious dogs. J Auton Pharmacol. 1986 Mar;6(1):9-14. |
精确质量 |
363.168
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CAS号 |
74513-77-2
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相关CAS号 |
74513-77-2;
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PubChem CID |
156297
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外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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密度 |
1.245g/cm3
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沸点 |
600.3ºC at 760 mmHg
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闪点 |
316.8ºC
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折射率 |
1.587
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LogP |
2.077
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tPSA |
100.41
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氢键供体(HBD)数目 |
4
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氢键受体(HBA)数目 |
7
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可旋转键数目(RBC) |
10
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重原子数目 |
26
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分子复杂度/Complexity |
385
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定义原子立体中心数目 |
0
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InChi Key |
RFNBEBPVKCJZPV-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H25NO6/c1-24-18-6-3-13(9-19(18)25-2)7-8-20-11-14(21)12-26-15-4-5-16(22)17(23)10-15/h3-6,9-10,14,20-23H,7-8,11-12H2,1-2H3
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化学名 |
1,2-Benzenediol, 4-(3-((2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl)amino)-2-hydroxypropoxy)-, (+-)-
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别名 |
Ro363 Ro-363Ro 363
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT06493799 | NOT YET RECRUITING | Drug: LAENNEC (Human Placenta Hydrolysate) IV Drug: LAENNEC (Human Placenta Hydrolysate) SC |
Chronic Liver Disease | Green Cross Wellbeing | 2024-07-01 | Phase 3 |