Ro 08-2750

别名: Ro-08-2750; Ro 082750; Ro -082750; Ro 08-2750; Ro08-2750; Ro082750
目录号: V6190 纯度: ≥98%
Ro 08-2750 是一种新型、有效、选择性和可逆的神经生长因子 (NGF) 非肽抑制剂,与 NGF 二聚体结合,KD 约为 1 μM。
Ro 08-2750 CAS号: 37854-59-4
产品类别: Apoptosis
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Ro 08-2750 是一种新型、有效、选择性和可逆的神经生长因子 (NGF) 非肽抑制剂,与 NGF 二聚体结合,KD 约为 1 μM。它抑制 TRKA 与 p75NTR 的结合,但不抑制 NGF。 Ro 08-2750 的 IC50 为 2.7 μM,是一种选择性 MSI RNA 结合活性抑制剂。 NGF可能对IVD细胞的分解代谢/合成代谢平衡和基质周转活性产生负面影响,从而加速IVD的退化。 IVD变性过程的进行性组织破坏可以通过抗NGF治疗得到改善并且疼痛可以减轻。
生物活性&实验参考方法
靶点
NGF (IC50 ~1 µM); MSI RNA-binding (IC50 = 2.7 μM)
体外研究 (In Vitro)
通过附着到 NGF 二聚体,Ro 08-2750 最有可能导致构象发生变化,从而阻止 NGF 进一步附着到 p75NTR[2]。 Ro 08-2750 (10 nM) 完全阻止 SK-N-MC 103 细胞中 NGF 诱导的细胞死亡[2]。在骨髓性白血病细胞中,Ro 08-2750(5-10 μM;8 小时)可增加分化和凋亡[3]。 Ro 08-2750 可阻止人类 AML 细胞系和患者细胞存活[3]。 Ro 08-2750 修改 MSI2 基因特征并抑制 MSI2 RNA 结合[3]。
体内研究 (In Vivo)
在骨髓性白血病模型中,Ro 08-2750(13.75 mg/kg;腹腔注射)可抑制白血病发生[3]。
参考文献

[1]. Small-molecule inhibitors of protein-protein interactions: progressing towards the dream. Nat Rev Drug Discov. 2004 Apr;3(4):301-17.

[2]. NGF ligand alters NGF signaling via p75(NTR) and trkA. J Neurosci Res. 2000 Aug 1;61(3):263-72.

[3]. Small-molecule targeting of MUSASHI RNA-binding activity in acute myeloid leukemia. Nat Commun. 2019 Jun 19;10(1):2691.

其他信息
7,10-dimethyl-2,4-dioxo-8-benzo[g]pteridinecarboxaldehyde is a flavin.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H10N4O3
分子量
270.2435
精确质量
270.075
元素分析
C, 57.78; H, 3.73; N, 20.73; O, 17.76
CAS号
37854-59-4
相关CAS号
37854-59-4
PubChem CID
17756791
外观&性状
Orange to red solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
折射率
1.754
LogP
-0.81
tPSA
97.71
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
554
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=CC1C(C)=CC2=C(N(C3=NC(=O)NC(=O)C3=N2)C)C=1
InChi Key
JDEMVNYMYPJJIM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H10N4O3/c1-6-3-8-9(4-7(6)5-18)17(2)11-10(14-8)12(19)16-13(20)15-11/h3-5H,1-2H3,(H,16,19,20)
化学名
7,10-dimethyl-2,4-dioxobenzo[g]pteridine-8-carbaldehyde
别名
Ro-08-2750; Ro 082750; Ro -082750; Ro 08-2750; Ro08-2750; Ro082750
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~4 mg/mL (~14.8 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 5 mg/mL (18.50 mM) in 50% PEG300 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (18.50 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7004 mL 18.5021 mL 37.0041 mL
5 mM 0.7401 mL 3.7004 mL 7.4008 mL
10 mM 0.3700 mL 1.8502 mL 3.7004 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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